異煙肼（Isoniazid）-執業藥師藥物化學重點輔導
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《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環球網校提供“異煙肼（Isoniazid）-執業藥師藥物化學重點輔導”，希望對大家備考有幫助。
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【化學名】4-吡啶甲酰肼(4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide)
【理化性質】
(1)性狀。
(2)遇光漸變質。臨床上使用片劑和針劑。
(3)異煙肼可與銅離子或其他重金屬離子絡合，如與銅離子在酸性條件下生成一分子螯合物，呈紅色，在pH7.5時，生成兩分子螯合物。
微量金屬離子的存在可使本品溶液變色，故配制時，應避免與金屬器皿接觸。
(4)+光、重金屬、溫度、pH等因素→變質→分解出肼→游離肼使毒性增大，所以變質后不可藥用。
(5)+堿性溶液+氧氣或金屬離子→分解→異煙酸鹽，異煙酰胺及二異煙酰雙肼等。
(6)分子中含有肼的結構，具有還原性。+弱氧化劑如溴、碘、溴酸鉀+酸性條件→氧化→異煙酸+氮氣。可用于含量測定。
(7)含有肼基，具有還原性。+氨制硝酸銀試液→氧化→異煙酸銨+氮氣+黑色的金屬銀(在管壁有銀鏡生成)。
【體內代謝】口服后吸收迅速，因為食物和各種耐酸藥物可干擾或延誤其吸收，故應空腹使用。其主要代謝物為N-乙酰異煙肼;另一種代謝物為異煙酸和肼，異煙肼與甘氨酸結合被排泄。異煙酸也可能是乙酰異煙肼的水解產物。在這種情況下，其水解的另一種產物應為乙酰肼，乙酰肼被N-乙酰化轉移酶酰化成二乙酰肼，這種雙乙酰肼的形成更有意義。在使用異煙肼治療中，乙酰肼存在肝毒性，其被認為是微粒體P-450的底物，它可導致引起肝壞死的乙酰肝蛋白的形成。
【臨床應用】為抗結核藥，療效好，用量小，易于口服。可與鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用，減少耐藥性的產生。
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