2017年執業藥師考試藥物化學教材第二章復習重點講義
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2017年度全國執業藥師資格考試時間定于10月14、15日，為方便執業藥師考生備考，環球網校提供“2017年執業藥師考試藥物化學教材第二章復習重點講義”。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
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第二章 藥物的化學結構修飾
基本概念：
1.結構修飾是僅對某些官能團進行結構改變。
結構改造和優化：用化學的原理改變藥物的結構。
2.目的是改變藥代動力學性質，提高活性、降低毒性、方便應用。
第一節 藥物化學結構修飾對藥效的影響
藥物結構修飾的影響共7方面
(克服種種缺點)
七個標題及標題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收性能
例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延長藥物的作用時間
例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對特定部位作用的選擇性
例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖，使其較多地富集于腫瘤組織中
美法侖
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低藥物的毒副作用
例：阿司匹林制成貝諾酯
五、提高藥物的穩定性
前列腺素E2不穩定，制成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)
六、改善藥物的溶解性能
雙氫青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不適宜的制劑性質
苦味、不良氣味
例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦
克林霉素
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第二節 藥物化學結構修飾的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：
例：貝諾酯
既是羧基酯化，又是羥基酯化
2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進行酯化
例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)藥物的修飾
以含羧基的化合物進行酰胺化
例：對氨基水楊酸氨基的?；?/p>
二、成鹽修飾
修飾的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多數制成鈉鹽
羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類
堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽
脂肪胺類、含氮雜環和含氮芳雜環類
三、成環和開環
例1：地西泮開環修飾，體內閉環產生作用
例2：維生素B1季銨口服吸收差，開環修飾
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