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　　第一章 緒論

　　一、藥物化學及其研究內容

　　藥物通常是指對疾病具有預防、治療或診斷作用的物質，以及對調節人體功能、提高生活質量、保持身體健康具有功效的物質。

　　化學藥物是以化合物作為其物質基礎，以藥物發揮的功效(生物效應)作為其應用基礎，可以是無機的礦物質或合成的有機化合物，或從天然藥物中提取得到的有效單體，以及通過發酵方法得到的抗生素等等。

　　藥物化學(藥物、化學)所研究的對象就是這類既具有藥物的功效，同時又有確切化學組成的藥物，即化學藥物。是融合化學學科和生命科學學科知識的一門交叉學科

　　藥物化學是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。

　　藥物化學的研究任務大致為：

　　①為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎。

　?、跒樯a化學藥物提供先進、經濟的方法和工藝。

　　③尋找和發現新藥。創制和發現新藥已成為藥物化學的一項重要的任務。

　　二、藥物化學的發展

　　1.人們對藥物的應用是源于天然產物，特別是植物。

　　2.天然藥物中所含的化學物質是天然藥物產生治療作用的物質基礎。

　　3.從有機化合物中尋找對疾病有治療作用的化合物，提出了藥效團的概念，指導人們開始有目的的藥物合成研究。

　　4.實驗藥理學推動了藥物化學的發展。

　　5.30年代磺胺藥物的發現，發展了利用體內代謝產物進行新藥設計和研究，創立了藥物的抗代謝作用機制學說;

　　6.40年代青霉素用于臨床，開創了從微生物代謝產物中尋找抗生素的思路。

　　7.20世紀50年代以后，人們對體內的代謝過程，身體的調節系統，疾病的病理過程有了更多的了解，對蛋白質、酶、受體、離子通道等有了更深入的研究。

　　8.60年代對受體的深人研究促進了對受體激動劑和拮抗劑的發展。藥物化學的發展由盲目的設計到有目的的合理設計，從而極大地豐富了藥物化學的理論。

　　9.80年代以后隨著計算機學科的圖像學技術應用，使藥物設計更加合理、可行

　　10.生物技術的形成和發展，為新藥研究提供了更多的靶點。

　　三、藥物的質量與雜質控制

　　化學藥物是對疾病有預防、治療等用途的化學物質，其質量的優劣直接與人們的身體健康有密切的關系。

　　藥品的質量首先取決于藥物自身的療效和毒副作用，即安全性和有效性

　　藥物副作用的產生，一方面來自藥物對體內其他受體、酶、器官等的作用;另一方面也可能來自藥物中存在的雜質或藥物的代謝產物。

　　藥物的雜質是指在生產、貯存過程中引進或產生的藥物以外的其他化學物質。

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　　四、藥物的名稱

　　舉例：

　　藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。

　　通用名，多采用世界衛生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱(INN)，是對有效成分的官方約定統一使用的的通用名稱，例如阿莫西林。

　　藥物的化學名是根據其化學結構式來進行命名的，以一個母體為基本結構，然后將其他取代基的位置和名稱標出。 化學命名的基本原則是從化學結構選取一特定的部分作為母體，規定母體的位次編排法，將母體以外的其他部分均視為其取代基，對于手性化合物規定其立體構型或幾何構型。

　　例如：

　　阿莫西林，(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

　　藥物的商品名是制藥企業為保護自己開發產品的生產權和市場占有權而使用的名稱，以此來保護自己并努力提高產品的聲譽。

　　藥物的三種名稱在藥品的說明書中都會同時出現， 但在藥品的標準和國家藥典中只有藥品通用名和化學名。

　　例題：

　　1、下面哪個藥物的作用與受體無關

　　A. 氯沙坦 B. 奧美拉唑 C. 降鈣素 D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿

　　2、下列哪一項不屬于藥物的功能

　　A. 預防腦血栓 B. 避孕 C. 緩解胃痛 D. 去除臉上皺紋

　　E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y晶。

　　參考答案

　　1) C 2) E

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