2017年執業藥師考試藥劑學第十六章緩釋、控釋制劑和遲釋制劑復習要點
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第十六章 緩釋、控釋制劑和遲釋制劑
一、基本概念
1.緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作用的制劑。一般應在規定的釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性。緩釋制劑藥物的釋放符合一級釋藥規律。
2.控釋制劑系指藥物能在預定的時間內自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。一般在規定的介質中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性。狹義的控釋制劑是指在預定時間內以零級或近零級恒速釋藥的制劑。
二、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法：
1、溶出原理：1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小
2、擴散原理：1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片劑 4、增加黏度以減少擴散速度5、制成植入劑 6、制成乳劑
3、溶蝕與擴散、溶出結合
4、滲透壓原理：
5、離子交換作用
三、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：
(一)、理化性質：1、劑量 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數 4、穩定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期 2、吸收 3、代謝
四、緩釋、控釋制劑的設計：
不適宜制備緩控釋制劑的藥物：
① 劑量很大(>1g)
② 半衰期很短(<1h)或很長(>12h)
③ 不能在小腸有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)
五、骨架型緩釋、控釋制劑
(一)骨架片的分類、特點與骨架材料
1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片
2蠟質類骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發技術;②熔融技術;③藥物與十六醇在60℃混合，所得團塊用玉米醇溶液制粒。
3.親水性凝膠骨架片，如：HPMC， K4M等?制備方法：同普通片
(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片
方法1：幾種釋藥速度不同的顆粒混合壓片
方法2：微囊壓片
方法3：藥物制成小丸，再壓片
(三)胃內滯留片
指能滯留胃液內，延長藥物在消化道的時間，改善藥物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸
六、膜控型緩釋、控釋制劑
(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑
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衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料
致孔劑：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等可溶性材料
(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點
體內外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩，緩釋且生物利用度高
七、滲透泵型控釋制劑
滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成。
常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素等
常用滲透壓活性物質(滲透壓促進劑)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物
常用推動劑：相對分子量為3萬～500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對分子量為1～36萬的PVP等
還可加入致孔劑(膜通透性調節劑)、助懸劑、潤滑劑、潤濕劑等。
滲透泵片有單室與雙室滲透泵片。
八、緩釋、控釋制劑的體內、體外評價方法：
1、體外釋放度試驗
2、體內生物利用度與生物等效性研究
3、體內外相關性
取點設計與釋放標準(1次/12h)
第一取樣點：0.5～2h 主要考察有無突釋效應
第二取樣點：中間點 用于確定釋藥特性
第三取樣點：最后取樣點 考察釋藥是否完全
第四、五點：通過五點考察用于表征控釋制劑的體外釋放度
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