藥物穩定性及藥品有效期考點精煉_2017執業藥師藥學專業知識一輔導精華
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藥物穩定性及藥品有效期主要包括藥物的化學降解途徑、影響藥物制劑穩定性的因素、藥物制劑穩定化方法、藥物穩定性試驗方法和藥品有效期5部分內容,考試約占1~2分。其中藥物的化學降解途徑主要是考查教材涉及的具體實例,影響藥物制劑穩定性的因素和藥物制劑穩定化方法應結合起來學習,針對不穩定因素對應有哪些穩定化方法。藥物穩定性試驗方法了解標題性內容,藥品有效期掌握定義和公式即可。
下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向,有的放矢地去復習。
例1:配伍選擇題
A.水解
B.聚合
C.異構化
D.氧化
E.脫羧
鹽酸普魯卡因(結構)在水溶液中易發生降解,降解的過程,首先會在酯鍵處斷開,生成有色物質。同時在一定條件下又能發生脫羧反應,生成有毒的苯胺。
1.鹽酸普魯卡因在溶液中發生的第一步降解反應是
2.鹽酸普魯卡因產生苯胺的原因是
【答案】AE
【解析】鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時,鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產物無明顯的麻醉作用;對氨基苯甲酸還可繼續發生氧化,生成有色物質,同時在一定條件下又能發生脫羧反應,生成有毒的苯胺,苯胺又可繼續被氧化,這是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。
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例2:多項選擇題
提高藥物穩定性的方法有
A.對水溶液不穩定的藥物,制成固體制劑
B.為防止藥物因受環境中的氧氣、光線影響,制成微囊包合物
C.對遇濕不穩定的藥物,制成包衣制劑
D.對不穩定的有效成分,制成前體藥物
E.對生物制品,制成凍干粉制劑
【答案】ABCDE
【解析】本題考查的是藥物穩定化的方法。制成固體制劑和微囊包合物、包衣制劑、凍干粉針劑屬于通過改進劑型提高穩定性方法。而制成前體藥物屬于通過制備穩定衍生物提高穩定性的方法。
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