2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案

　　1.以下哪個藥物的光學異構體的生物活性沒有差別( E )。

　　A.布洛芬(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.馬來酸氯苯那敏

　　C.異丙腎上腺素

　　D.氫溴酸山莨菪堿

　　E.磷酸氯喹

　　2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。

　　A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

　　C.羥基與受體以氫鍵相結合，當其酰化成酯后活性多降低

　　D.化合物與受體間相互結合時的構象稱為藥效構象

　　E.旋光異構體的生物活性有時存在很大的差別

　　3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。

　　A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導致生物活性減弱

　　B.在苯環上引入羥基有利于和受體的結合，使藥物的活性和毒性均增強

　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

　　D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用

　　E.酰胺類藥物和受體的結合能力下降，活性降低

　　4.藥物的解離度與生物活性的關系( E )。

　　A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強

　　B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強

　　E.合適的解離度，有最大活性

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　　5.下列哪個說法不正確( C )。

　　A.基本結構相同的藥物，其藥理作用不一定相同(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.合適的脂水分配系數會使藥物具有最佳的活性

　　C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降

　　D.藥物的脂水分配系數是影響其作用時間長短的因素之一

　　E.作用于中樞神經系統的藥物應具有較大的脂溶性

　　6.可使藥物的親水性增加的基團是( B )。

　　A.硫原子

　　B.羥基

　　C.酯基

　　D.脂環

　　E.鹵素

　　7.影響藥效的立體因素不包括( D )。

　　A.幾何異構

　　B.對映異構

　　C.官能團間的空間距離

　　D.互變異構

　　E.構象異構

　　8.藥物的親脂性與生物活性的關系( C )。

　　A.增強親脂性，有利吸收，活性增強

　　B.降低親脂性，不利吸收，活性下降

　　C.適度的親脂性才有最佳的活性

　　D.增強親脂性，使作用時間縮短

　　E.降低親脂性，使作用的時間延長

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　　9.下列敘述中哪一條是不正確的( D )。

　　A.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性和強度

　　B.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性，但強度不同

　　C.對映異構體間可能一個有活性，另一個沒有活性

　　D.對映異構體間不會產生相反的活性

　　E.對映異構體間可能會產生不同類型的藥理活性

　　9.從藥物的解離度和解離常數判斷(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)下列哪個藥物顯效最快( C )。

　　A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)

　　B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)

　　C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)

　　D.苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)

　　E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)

　　10.藥物與受體相互作用時的構象稱為( C )。

　　A.優勢構象

　　B.最低能量構象

　　C.藥效構象

　　D.最高能量構象

　　E.反式構象

　　11.關于藥物親脂性和藥效的關系的下列敘述中有哪些是正確的( CDE )。

　　A.親脂性越強，藥效越強

　　B.親脂性越小，藥效越強

　　C.親脂性過高或過低都對藥效產生不利的影響

　　D.作用于中樞神經系統的藥物應具有較大的脂溶性

　　E.吸入全麻藥的活性主要與藥物的親脂性有關

　　12.可以與受體形成氫鍵結合的基團是( AD )。

　　A.氨基

　　B.鹵素

　　C.酯基

　　D.酰胺

　　E.烷基

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　　13.解離度對弱堿性藥物藥效的影響( ACE )。

　　A.在胃液(pH1.4)中，解離多，不易被吸收(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.在胃液(pH1.4)中，解離少，易被吸收

　　C.在腸道中(pH8.4)，不易解離，易被吸收

　　D.在腸道中(pH8.4)，易解離，不易被吸收

　　E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收

　　14.以下哪些藥物的光學異構體的活性不同( ABCD )。

　　A.維生素C

　　B.嗎啡

　　C.異丙腎上腺素

　　D.阿托品

　　E.多巴胺

　　15.藥物分子中引入鹵素的結果( CDE )。

　　A.一般可以使化合物的水溶性增加

　　B.一般可以使化合物的毒性增加

　　C.一般可以使化合物的脂溶性增加

　　D.可以影響藥物分子的電荷分布

　　E.可以影響藥物的作用時間

　　16.下列哪些因素可能影響藥效( ABCDE )。

　　A.藥物的脂水分配系數

　　B.藥物與受體的結合方式

　　C.藥物的解離度

　　D.藥物的電子云密度分布

　　E.藥物的立體結構

　　17.幾何異構體的活性不同的藥物有( BCD )。

　　A.氯丙嗪

　　B.頭孢噻肟

　　C.已烯雌酚

　　D.順鉑

　　E.麻黃堿

　　18.藥物與受體的結合一般是通過( ABCDE )。

　　A.氫鍵

　　B.疏水鍵

　　C.共價鍵

　　D.電荷轉移復合物

　　E.靜電引力

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　　19.引入以下哪些基團可使藥物分子的脂溶性增大( ACE )。

　　A.脂烴基(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.羥基

　　C.氯或溴原子

　　D.羧基

　　E.芳烴基

　　20.下列哪些基團可以與受體形成氫鍵( ABCD)。

　　A.氨基

　　B.羧基

　　C.羥基

　　D.羰基

　　E.鹵素

　　21.藥物的親脂性對藥效的影響( CD )。

　　A.降低親脂性，有利于吸收，活性增強

　　B.增強親水性，不利于吸收，活性下降

　　C.適度的親脂性有最佳活性

　　D.增強親脂性，一般可使作用時間延長

　　E.降低親脂性，可使藥物作用強度下降

　　22.影響藥效的立體因素有( ABCE )。

　　A.官能團間的距離

　　B.對映異構

　　C.幾何異構

　　D.同系物

　　E.構象異構

　　23.藥物與受體形成可逆復合物的鍵合方式有( ABCD )。

　　A.疏水鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子偶極鍵

　　D.范德華引力

　　E.共價鍵

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　　24.奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物，主要是在地西泮的結構上發生了哪種代謝變化( C )。

　　A.1位去甲基

　　B.3位羥基化

　　C.1位去甲基，3位羥基化

　　D.1位去甲基，2位羥基化

　　E.3位和2位同時羥基化

　　25.含芳環的藥物主要發生以下哪種代謝( B )。

　　A.還原代謝(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.氧化代謝

　　C.脫羥基代謝

　　D.開環代謝

　　E.水解代謝

　　26.關于舒林酸在體內的代謝的敘述哪一條是最準確的( E )。

　　A.生成無活性的硫醚代謝物

　　B.生成有活性的硫醚代謝物

　　C.生成無活性的砜類代謝物

　　D.生成有活性的砜類代謝物

　　E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物

　　27.氯霉素產生毒性的主要根源是用于其在體內發生了哪種代謝( E )。

　　A.硝基還原為氨基

　　B.苯環上引入羥基

　　C.苯環上引入環氧

　　D.酰胺鍵發生水解

　　E.二氯乙酰側鏈氧化成酰氯

　　28.氯霉素產生毒性的主要原因是由于其( A )。

　　A.在體內代謝生成有毒性的代謝產物

　　B.生物利用度低，臨床使用劑量大

　　C.能對體內生物大分子進行烷基化

　　D.化學性質不穩定，帶入少量有毒性的雜質

　　E.不易代謝，在體內發生蓄積

　　29.含芳環藥物的氧化代謝產物主要是以下哪一種( B )。

　　A.環氧化合物

　　B.酚類化合物

　　C.二羥基化合物

　　D.羧酸類化合物

　　E.醛類化合物

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　　30.下列哪些說法是正確的( ABDE )。

　　A.酰胺類藥物主要發生水解代謝(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.芳香族硝基在體內可被還原生成芳香伯氨基

　　C.硫醚類藥物在體內可被氧化成磺酸

　　D.含伯醇和伯氨的藥物經代謝后生成醛而產生毒性

　　E.亞砜類藥物在體內既可發生氧化代謝生成砜，也可發生還原代謝生成硫醚

　　31.下列哪些藥物經代謝后產生有毒性的代謝產物( ABD )。

　　A.對乙酰氨基酚

　　B.氯霉素

　　C.舒林酸

　　D.利多卡因

　　E.普魯卡因

　　32.胺類藥物的代謝途徑包括( ABC )。

　　A.N-脫烷基化反應

　　B.氧化脫胺反應

　　C.N-氧化反應

　　D.N-酰化反應

　　E.加成反應

　　33.下列哪些敘述是正確的( ACD )。

　　A.通常藥物經代謝后極性增加

　　B.通常藥物經代謝后極性降低

　　C.大多數藥物經代謝后活性降低

　　D.藥物代謝包括官能團化反應和生物結合兩相

　　E.藥物經代謝后均可使毒性降低

　　34.下列哪些藥物的代謝產物被開發成為新藥而用于臨床( ABD )。

　　A.地西泮

　　B.氟西汀

　　C.奧美拉唑

　　D.阿米替林

　　E.奧美拉唑

　　35.下列哪些藥物經代謝后產生有活性的代謝產物( BCD )。

　　A.苯妥英

　　B.保太松

　　C.地西泮

　　D.卡馬西平

　　E.普萘洛爾

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　　36.鹽酸普魯卡因是通過對下面哪個天然藥物的結構進行簡化而得到的( D )。

　　A.嗎啡(環球網校醫學考試網提供2016年執業藥師藥學專業知識一藥物化學精選練習題及答案)

　　B.阿托品

　　C.奎寧

　　D.可卡因

　　E.青蒿素

　　37.水溶液不穩定，易被水解或氧化的是( C )。

　　A.氟烷

　　B.鹽酸氯胺酮

　　C.鹽酸普魯卡因

　　D.鹽酸利多多卡因

　　E.丙泊酚

　　38.化學名為N-(2，6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺的是( D )

　　A.恩氟烷

　　B.氯胺酮

　　C.普魯卡因

　　D.利多卡因

　　E.依托咪酯

　　39.與鹽酸普魯卡因不符的是哪一條敘述( E )。

　　A.對光敏感，需避光保存

　　B.對可卡因的結構進行改造而得到的

　　C. pH3~3.5時本品水溶液最穩定

　　D.易被水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

　　E.可用于表面麻醉

　　40.以外消旋體供藥的局部麻醉劑是( E )。

　　A.丙泊酚

　　B.恩氟烷

　　C.鹽酸氯胺酮

　　D.依托咪酯

　　E.鹽酸布比卡因

　　41.為分離麻醉劑的是( C )。

　　A.鹽酸利多卡因

　　B.鹽酸普魯卡因

　　C.鹽酸氯胺酮

　　D.恩氟烷

　　E.鹽酸丁卡因

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　　42.為吸入麻醉劑的是( B )。

　　A.丙泊酚

　　B.恩氟烷

　　C.鹽酸氯胺酮

　　D.依托咪酯

　　E.鹽酸布比卡因

　　43.以右旋體供藥用的是( B )。

　　A.鹽酸布比卡因

　　B.依托咪酯

　　C.鹽酸普魯卡因

　　D.鹽酸丁卡因

　　E.鹽酸利多卡因

　　44.顯芳伯氨的特征反應的是( C )。

　　A.鹽酸布比卡因

　　B.依托咪酯

　　C.鹽酸普魯卡因

　　D.鹽酸丁卡因

　　E.鹽酸利多卡因

　　45.局部麻醉藥的結構類型不包括( C )。

　　A.氨基醚類

　　B.酰胺類

　　C.巴比妥類

　　D.苯甲酸酯類

　　E.氨基酮類

　　46.鹽酸布比卡因( A )。

　　A.結構中含有哌啶環

　　B.結構中含有咪唑環

　　C.結構中含有噻唑環

　　D.結構中含有吡啶環

　　E.結構中含有喹啉環

　　47.化學結構如下的藥物與下列哪種藥物的用途相同( D )。

　　A.鹽酸氯胺酮

　　B.乙醚

　　C.丙泊酚

　　D.鹽酸利多卡因

　　E.氟烷

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