2017中西醫結合執業助理醫師考試藥理學第二十章考點解析

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　　H2受體阻斷藥

　　組胺：存在于皮膚、支氣管粘膜的肥大細胞及嗜堿性細胞

　　目的：抑制胃酸分泌，促進潰瘍愈合

　　【藥理作用】

　　競爭性拮抗壁細胞上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌

　　對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。

　　【藥物舉例】

　　第一代(咪唑類)西咪替丁

　　第二代(呋喃類)雷尼替丁

　　第三代(噻唑類)法莫替丁、尼扎替丁

　　藥理作用的差異：4~6周77~92%十二指腸潰瘍愈合

　　【臨床應用】

　　十二指腸潰瘍、胃潰瘍

　　胃腸混合潰瘍、消化道出血

　　【副作用】

　　長期服用耐受良好，偶見便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹。

　　長期服用西咪替丁cimetidine，不良反應有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用

　　男性可引起乳房發育,陽痿，性欲下降.

　　治療潰瘍病的療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少，但突然停藥時，會導致胃酸分泌反跳性增加。復發率較高，小劑量維持治療降低復發率

　　M膽堿受體阻斷藥

　　哌侖西平(pirenzepine)(臨床使用不多)

　　阻斷M1受體，M2受體也有阻斷作用

　　能顯著抑制胃酸分泌

　　能明顯緩解潰瘍病人的癥狀

　　用于治療胃、十二指腸潰瘍

　　不良反應：口干，視物模糊、頭痛、眩暈等臨床應用少。

　　胃泌素受體阻斷藥

　　丙谷胺(proglumide)(臨床用得不多，除非其他藥物使用情況不佳)

　　競爭性與胃泌素受體結合.減少胃酸分泌.

　　對胃粘膜有保護作用和促進潰瘍愈合

　　用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血

　　不良反應：惡心、腹痛等胃腸道癥狀。神經系統反應:頭痛、頭暈、失眠、外周神經炎。偶見皮疹、白細胞減少、血清轉氨酶和膽紅素升高等。

　　質子泵抑制藥(protopump inhibitor)

　　又稱H+-K+-ATP酶抑制藥，是新型抗消化性潰瘍藥。療效確切，不良反應少，被廣泛應用。

　　臨床常用的藥: 第一代：奧美拉唑(omeprazole)、

　　第二代：蘭索拉唑(lansoprazole)

　　第三代：泮托拉唑(pantoprazole)、雷貝拉唑(rabeprazole)。

　　奧美拉唑 Omeprazole

　　結構特點:苯并咪唑吡啶環亞磺酰基，S有旋光性

　　【藥理作用與作用機制】作用廣泛

　　胃H+-K+-ATP酶又稱質子泵，由α和β兩個亞單位組成。

　　H+-K+-ATP酶抑制藥與H+-K+-ATP酶的α亞單位結合，使酶失去活性，抑制H+胃酸分泌↓,抑酸作用強而持久。

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　　胃蛋白酶分泌↓

　　對幽門螺桿菌有抑制作用

　　【臨床應用】

　　反流性食道炎：有效率達75~85%。

　　消化性潰瘍：服用1~6月，潰瘍愈合率達97%，其它類藥物無效用4周，愈合率達90%。

　　幽門螺桿菌感染：幽門螺旋桿菌83%~88%轉陰。

　　上消化道出血

　　【副作用】

　　1~2%頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹、失眠，偶見皮疹，男性乳頭女性化

　　長期服用，胃內細菌過度生長。(所以用藥時間不要過長)

　　蘭索拉唑 Lansoprazole

　　第二代質子泵抑制藥

　　抑制胃酸分泌、胃粘膜保護及抗幽門螺桿菌作用

　　抑制胃酸分泌作用及抗幽門螺桿菌作用較奧美拉唑(omeprazole)強

　　第三代質子泵抑制藥潘多拉唑 (Pantoprazole) 、雷貝拉唑(rabeprazole)

　　抗胃酸分泌和抗幽門螺桿菌作用強

　　不良反應少

　　3) 粘膜保護藥Mucosal Protective Agents

　　增強胃粘膜屏障功能的藥物，抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用

　　硫糖鋁、膠體鉍劑、前列腺素：在胃內形成保護膜，防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用、有利于屏障的修復。

　　米索前列醇(misoprostol)

　　【藥理作用】

　　抑制基礎胃酸分泌

　　抑制組胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌

　　提高粘液和HCO3-鹽分泌

　　促進胃粘膜上皮細胞的重建和增殖

　　增加胃粘膜血流

　　【臨床應用】

　　胃和十二指腸潰瘍，并有預防復發作用。

　　對長期應用非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃出血，作為細胞保護藥有特效。

　　子宮收縮作用，用于產后止血。

　　【不良反應】

　　腹瀉、頭痛、頭暈等。

　　孕婦及前列腺素過敏者禁用。

　　硫糖鋁 sucralfate

　　【藥理作用】

　　聚合成膠凍

　　粘附于上皮細胞和潰瘍基底膜上，形成潰瘍保護膜

　　抵御侵蝕，減輕粘膜損傷;

　　促進胃粘液和HCO3—的分泌，保護潰瘍粘膜。

　　【臨床應用】

　　消化性潰瘍、反流性食道炎、慢性糜爛性胃炎。

　　Sucralfate在酸性環境中才能發揮作用，應在飯前1 h空腹服用，

　　服藥后30min內禁用抗酸藥、胃酸分泌抑制藥。

　　【不良反應】

　　2%患者可有便秘。

　　偶有口干、惡心、皮疹及頭暈。

　　枸櫞酸鉍鉀( bismuthpotassium citrate )

　　覆蓋于潰瘍表面形成保護層，減少胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激，促進潰瘍愈合。

　　抗幽門螺桿菌作用

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　　用于胃、十二指腸潰瘍、療效與H2受體阻斷劑相似，但復發率較低。

　　也用于慢性淺表性及萎縮性胃炎等

　　腎功不良者禁用，以免引起血鉍過高。

　　4) 抗幽門螺旋桿菌藥 (Agents Used iinfectioof Helicobacter Pylori)

　　1983年，澳大利亞科學家Warren和Marshall從人的胃粘膜中分離出幽門螺桿菌(H. pylori)證明其感染與消化性潰瘍的關系。

　　十二指腸潰瘍患者的幽門螺桿率占93～97%(基本都是由于螺旋桿菌感染有關);胃潰瘍患者的陽性率為70%，還與胃酸分泌過多有關。

　　在抗酸治療的同時，必須根除幽門螺桿菌感染才能真正達到臨床治愈消化性潰瘍的目的

　　幽門螺桿菌 (helicobacter pylori，HP )

　　寄居于胃及十二指腸的粘液層與粘膜細胞之間螺旋狀的革蘭陰性厭氧菌

　　產生有毒物質，損傷胃粘膜

　　引起急、慢性胃炎，消化性潰瘍和胃腺癌疾病等

　　抗幽門螺桿菌感染,需聯合用藥.根治率達90%。

　　除了抗潰瘍藥中的鉍制劑、硫糖鋁、質子泵抑制藥聯合用抗菌藥物

　　根除 Hp 的治療方案：

　　基礎的方案(療程7-14d)：奧美拉唑(或蘭索拉唑)+ 阿莫西林 (或克拉霉素) + 甲硝唑或替硝唑

　　鉍劑為基礎的方案(療程14d)：膠體次枸櫞酸鉍 + 阿莫西林(或克拉霉素)+ 甲硝唑(或替硝唑)

　　助消化藥：胃蛋白酶(pepsi)、胰酶(pancreati)、乳酶生lactasin

　　胃蛋白酶pepsin

　　牛、豬、羊等胃粘膜提取;

　　臨床消化功能減弱;

　　對胃癌、惡心貧血可改善消化不良

　　胰酶pancreatin

　　動物牛、豬、羊胰腺提取物;

　　能消化蛋白質、淀粉、脂肪;

　　臨床用于胰腺炎、胰腺纖維化、消化障礙。

　　乳酶生lactasin

　　乳酸桿菌干燥物，可分解糖類，產生乳酸;抑制腐敗細菌生長、繁殖及防止蛋白質發酵，減少腸內產氣，促進消化和止瀉作用。

　　臨床應用：

　　消化不良、腹脹、小兒消化不良

　　例題：

　　1.多潘立酮的止吐作用是通過阻斷

　　A.5-HT3受體

　　B.M1受體

　　C.α1受體

　　D.多巴胺受體

　　E.H2受體

　　2.哌侖西平是一種

　　A.H1受體阻斷藥

　　B.H2受體阻斷藥

　　C.M1受體阻斷藥

　　D.D2受體阻斷藥

　　E.胃壁細胞H+泵抑制藥

　　3.胃壁細胞H+泵抑制藥有

　　A.哌侖西平

　　B.西咪替丁

　　C.雷尼替丁

　　D.奧美拉唑

　　E.丙谷胺

　　4.奧美拉唑用于治療

　　A.消化不良

　　B.慢性腹瀉

　　C.慢性便秘

　　D.胃腸道平滑肌痙攣

　　E.十二指腸潰瘍

　　參考答案

　　1.D 2.C 3.D 4.E

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