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　　第十七章 抗慢性心功能不全藥

　　第一節 心臟的概述

　　1.慢性或充血性心力衰竭(Chronic or congestive heart failure,CHF)是各種病因所引起的多種心臟疾病的終末階段，是指在適當的靜脈回流下，心臟輸出量絕對或相對減少，不能滿足機體組織所需要的一種病理狀態，又是一種超負荷的心肌病，即泵衰。臨床表現為呼吸急促、疲乏、水腫等。

　　2.治療目標的改變：傳統的治療是僅限于緩解癥狀，改善血流動力學，增加心輸出量，降低左心室舒張末壓。現代的治療是能防止并逆轉左心室肥厚，延長生存期，提高生活質量，降低病死率和改善預后。

　　同時，基因工程及細胞生物技術的進展揭示，CHF的發病也與基因及原癌基因的表達異常有關，因此用基因治療CHF改善心功能，抑制心肌纖維化，可逆轉心臟重構。

　　一.心衰時的功能與結構變化：

　　1.功能變化：心收縮性減弱，心率加快、前后負荷及心肌耗氧量增加，心肌收縮或舒張功能障礙。心室肌順應性降低。

　　2.結構變化： 促使心肌細胞凋亡;心肌組織纖維化;心肌肥厚與重構。

　　二. 神經內分泌變化早期代償，晚期代償失調。

　　1.交感神經激活 是最敏感的調節與代償機制。血中去甲腎上腺素含量增加。

　　2.RAAS的激活 作用來得慢但持久，使血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)增多，以及腎素、醛固酮、去甲腎上腺素釋放增加;血中及心肌所釋放的AngⅡ也明顯升高。促使心血管的原癌基因異常表達(c-fos、c-myc等)，引起心肌重構肥厚。

　　三、心肌腎上腺受體信號轉導的變化

　　嚴重心衰時 β1受體密度降低，其下調可使心肌免受過量去甲腎上腺素之害而得到保護。同時b1受體與興奮性G s蛋白脫偶聯，Gs量減少或活性降低而使效應降低，呈減敏現象。

　　四.藥物分類

　　1.強心苷類藥 地高辛等

　　2.非強心苷類正性肌力藥

　　1)b受體阻斷藥 普萘洛爾、美托洛爾、卡維洛爾等。

　　2)鈣拮抗藥 氨氯地平等。

　　3) 磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑：米力農等。

　　3.減輕負荷藥

　　1)利尿藥 氫氯噻嗪、呋塞米等。

　　2)血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利、依那普利等及血管緊張素Ⅱ

　　(AT1)受體拮抗藥，如氯沙坦等。

　　3)其他血管擴張藥 硝酸異山梨酯、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普鈉等。

　　第二節 強心苷類

　　一. 體內過程

　　根據藥物的脂溶性高低排列順序為洋地黃毒苷、地高辛、去乙酰毛花

　　苷、毒毛花苷K

　　1.吸收：洋地黃毒苷口服吸收穩定完全，生物利用度達90%-100%，口服后形成肝腸

　　循環故作用持久。

　　2.分布：強心苷類藥與血漿蛋白結合比列不同。

　　3.代謝轉化

　　洋地黃毒苷主要在肝轉化代謝;地高辛的代謝有賴于腸道細菌的存在，一

　　些抗菌藥物對細菌產生抑制作用，減少了地高辛的代謝，可提高地高辛的

　　血藥濃度;毒毛花苷K、毛花苷C很少在體內代謝。

　　4.排泄：強心苷代謝后或以原形經腎排泄。

　　二. 藥理作用及機制

　　1.正性肌力作用：即加強心肌收縮性，提高最高張力和最大縮短速率，使心肌收縮有力而敏捷，增加心輸出量。

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　　2.負性頻率作用：直接抑制交感神經活性;直接增強迷走神經的活性。即減慢竇性頻率。中毒量則增強交感神經中樞及外周的作用。

　　3.對心肌耗氧量的影響：

　　強心苷的正性肌力作用使得心肌收縮力增加，耗氧增加，同時使得心臟容積縮小，室壁張力減小，耗氧降低，整體耗氧量減少。

　　4.對心肌電生理特性的影響：有直接對心肌細胞和間接通過迷走神經等作用之分，也隨劑量高低、不同心臟部位及病變情況而有不同。

　　⑴ 降低竇房結自律性，減慢心率(負性頻率)：

　　通過增強迷走神經活性，加速竇房結細胞的K+外流，增加最大舒張電位，使自律性降低。

　　⑵ 提高浦氏纖維的自律性(正性自律性)：

　　通過抑制浦氏纖維的Na+-K+-ATP酶，使胞內缺K+，減少最大舒張電位，導致自律性提高。是強心苷中毒引起心律失常的機制。

　　⑶ 減慢房室結傳導性(負性傳導)：

　　與增強迷走神經活性有關。

　　⑷ 縮短心房肌有效不應期：是迷走神經促K+外流所介導。

　　5.對腎臟有利尿作用：

　　⑴增加腎血流量;

　　⑵抑制腎小管Na+-K+-ATP酶，減少對Na+的再吸收。

　　6.心電圖改變：

　　強心苷的作用在心電圖有明顯地變化，治療量即可出現T波壓低、甚至倒置，ST段呈魚鉤狀;P-R延長，P-P間隔延長。

　　強心機制： 心肌收縮過程由三方面的因素決定，

　　⑴收縮蛋白及調節蛋白;

　　⑵物質代謝與能量供應;

　　⑶興奮-收縮偶聯的關鍵物質Ca2+量。

　　強心苷類藥能選擇性抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶(即受體)，抑制Na+-K+交換，促使Na+-Ca2+交換，使外Ca2+內流增加，胞內Ca2+量增加，又通過“以鈣釋鈣”,促進內鈣釋放增加，胞內游離Ca2+增多，從而加強心肌收縮力。

　　三. 臨床應用

　　1.CHF：凡是收縮功能障礙者，都可用強心苷，伴房顫者是最佳選擇。

　　⑴對高血壓病、輕度心瓣膜病、輕度先天心臟病所致者為最佳適應癥。

　　⑵對甲狀腺機能亢進、貧血等為相對適應癥。

　　⑶對嚴重心瓣膜病、心包纖維化者為禁忌癥。

　　2.治療心律失常

　　心房顫動：通過抑制房室結傳導性，阻止心房過

　　多沖動進入心室，產生保護心室作用。

　　心房撲動：通過縮短心房肌不應期，將心房撲動

　　轉變為房顫，然后抑制房室結傳導產生治療作用。

　　四. 不良反應

　　1.胃腸道反應：較常見如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。應注意與心衰時胃腸道不適的區別。

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　　2.中樞神經系統癥狀：如頭痛、疲乏、眩暈及黃、綠視癥等視覺障礙。

　　3.心臟毒性反應：是較嚴重的反應，可導致死亡。可見各種類型的心律失常，以室性早搏為多見早見，致命的是心室纖維顫動。

　　防治措施：

　　停藥、補鉀，嚴重者可用苯妥英鈉、利多卡因治療;對危及生命的極嚴重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救。每80mg能拮抗1mg地高辛。

　　第三節 減負荷藥

　　ACEI不僅能緩解心衰的癥狀，且能降低CHF的病死率和改善預后，并能逆轉左室肥厚，防止心室的重構，現是治療CHF的主要藥物。

　　常用藥物：卡托普利(Captopril)、依那普利(Enalapril)等。

　　一. 作用及機制：

　　1.抑制AngⅠ轉化酶的活性而降低AngⅡ含量

　　通過抑制循環及局部組織中的AngⅠ向AngⅡ的轉化，降低Ang Ⅱ含量;還能減少緩激肽的降解，提高其在血中的含量，并促進NO、EDRF、PGI2的生成而發揮作用。此外，還能降低血中的兒茶酚胺含量，恢復下調的b1受體，增加腺苷酸環化酶活性及細胞內cAMP量。

　　2.改善血流動力學作用

　　能降低全身血管阻力，增加心排出量;降低左室舒張末壓及容積，改善心舒張功能;降低腎血管阻力，增加腎血流量。

　　3.抑制AngⅡ所致的心肌及血管的肥厚、增生

　　在用不影響血壓的小劑量情況下已能有效阻止或逆轉心室重構肥厚及已出現的纖維組織和肌層內冠脈壁的增厚，提高心肌及血管的順應性。此作用與它們對血管、血壓的作用無關。其作用機制為減少心肌和血管平滑肌細胞中的AngⅡ含量，并抑制AngⅡ所誘導的原癌基因的異常表達，從而產生防止和逆轉心肌、血管的增生肥厚，改善心功能，增加運動耐力，及提高生活質量。

　　二.藥物代表

　　1. AT1拮抗藥：氯沙坦(Losartan) 、纈沙坦 (Valsartan)等

　　1).擴張血管，降低左室舒張末壓，改善血流動力學 。

　　2).AngⅡ的促生長作用被抑制,故能預防及逆轉心血管的重構。降低病死率和再住院率;而且不良反應少，不引起咳嗽、血管神經性水腫等。

　　3).減少醛固酮的生產。

　　2. 利尿藥

　　1).能促進Na+、水的排泄，降低血管容量，降低心臟的前后負荷，消除或緩解水腫。

　　2).對輕度CHF可單用利尿藥，如噻嗪類;中度CHF可口服袢利尿藥或與噻嗪類和留鉀類藥合用;嚴重CHF宜靜脈注射呋塞米，并與ACEI及地高辛合用。

　　例題：

　　1、強心甙起效快慢取決于：

　　A 口服吸收率 B 肝腸循環率 C 血漿蛋白結合率 D 代謝轉化率 E 原形腎排泄率

　　2、奎尼丁升高地高辛血藥濃度的原因是：

　　A 促進地高辛吸收 B 減慢地高辛代謝 C 增加地高辛肝腸循環

　　D 增加地高辛在腎小管重吸收 E 置換組織中的地高辛

　　3、屬于非強心甙類的正性肌力作用藥的是：

　　A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C 依那普利 D 氨力農 E 毒毛花甙K

　　參考答案

　　1 C 2 E 3 D

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