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　　第十五章 抗高血壓藥

　　凡能降低血壓而用于高血壓治療的藥物統稱為抗高血壓藥。

　　第一節 抗高血壓藥物的分類

　　形成動脈血壓的基本因素是心輸出量和外周血管阻力。前者受心臟功能、回心血量和血容量的影響，后者主要受小動脈緊張度的影響。交感神經系統和RAS系統調節著上述兩種因素，使血壓維持在一定的范圍。根據各種藥物的作用和作用部位可將抗高血壓藥物分為以下幾類：

　　1. 利尿藥 如氫氯噻嗪等

　　2. 交感神經抑制藥

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　?、侨ゼ啄I上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平、呱乙啶

　?、饶I上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾等。

　　3. 腎素-血管緊張素系統抑制藥

　　⑴血管緊張素轉化酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。

　?、蒲芫o張素II受體阻斷藥：氯沙坦等。

　?、悄I素抑制藥：如雷米克林等

　　4. 鈣拮抗藥 如硝苯地平

　　5. 血管擴張藥 如肼屈嗪和硝普鈉等

　　目前國內外應用廣泛或稱為一線抗高血壓藥物的是利尿藥、鈣拮抗劑、b受體阻斷藥和ACE抑制藥等四大類藥物。血管緊張素II受體阻斷藥是近幾年發展的新藥，臨床應用時間還短。但因這類藥物有許多優點，臨床應用越來越多，故將其置于上述四大類藥物之后，統稱為常用抗高血壓藥物。其他抗高血壓藥物如中樞性降壓藥和血管擴張藥等較少單獨使用。

　　第二節 常用抗高血壓藥物

　　一、利尿藥

　　限制鈉鹽的攝入是治療高血壓早期的手段之一。隨著噻嗪類藥物利尿藥的問世，以藥物改變體內Na+平衡成為治療高血壓的主要方法之一。各類利尿藥單獨使用即有降壓作用，并可增強其他降壓藥的作用。

　　利尿藥降低血壓的確切機制還不十分明確。用藥初期，利尿藥可減少細胞外液容量及心輸出量。長期給藥后心輸出量逐漸恢復至給藥前水平而降壓作用仍能維持，此時細胞外液容量仍有一定程度的減少。若維持有效的降壓作用，血漿容量通常比治療前減少約5%，伴有血漿腎素水平持續升高，說明體內Na+持續減少。利尿藥長期使用可降低血管阻力，但該作用并非直接作用，因為利尿藥在體外對血管平滑肌無作用，在腎切除的病人及動物使用利尿藥也不能發揮降壓作用。利尿藥降低血管阻力最可能的機制是持續的降低體內Na+濃度及降低細胞外液容量。

　　噻嗪類利尿藥是利尿降壓藥中最常用的一類。噻嗪類利尿藥可降低高血壓并發癥如腦卒中和心力衰竭的發病率和死亡率。

　　單用利尿藥降壓時的劑量不應超過25mg，若這個劑量仍不能控制血壓，則應合用或換用其他類型抗高血壓藥物。長期使用應該合并使用保鉀利尿藥或血管緊張素轉化酶抑制藥

　　二、鈣拮抗藥

　　血管平滑肌的收縮有賴于細胞內游離鈣，若抑制了鈣離子的跨膜轉運，則可使細胞內游離鈣濃度下降，鈣拮抗藥通過減少細胞內鈣離子含量而松弛血管平滑肌，進而降低血壓。鈣拮抗藥品種繁多，結構各異。結構上可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。前者對血管平滑肌具有選擇性，較少影響心臟，作為抗高血壓藥常用的有硝苯地平、尼群地平和尼卡地平等。非二氫吡啶類包括維拉帕米等，對心臟和血管均有作用。

　　硝苯地平

　　【藥理作用】硝苯地平作用于細胞膜上L-型鈣通道，通過抑制鈣離子從細胞外進入細胞內，而使細胞內鈣離子濃度降低，導致小動脈擴張，總外周血管阻力下降而降壓。由于周圍血管舒張可引起交感神經活性反射性增強而引起心率加快。

　　尼群地平、拉西地平、氨氯地平

　　三、b受體阻斷藥

　　不同的b受體阻斷藥在許多方面如脂溶性、對b1受體的選擇性、內在擬交感活性及膜穩定作用等方面有所不同，但均為同樣有效的降壓藥，廣泛用于各種程度的高血壓。長期應用一般不引起水、鈉潴留，也無明顯的耐受性。無內在擬交感活性的b受體阻斷藥可增加血漿甘油三酯濃度，降低HDL-膽固醇。

　　普萘洛爾

　　【藥理作用】普萘洛爾(心得安)為非選擇性的b受體阻斷藥，對b1和b2受體具有相同的親和力，缺乏內在擬交感活性。可通過多種機制產生降壓作用，即減少心輸出量、抑制腎素釋放、在不同水平(中樞部位、壓力感受性反射及外周神經水平)抑制交感神經系統活性和增加前列環素的合成。

　　高度親脂性化合物，口服吸收完全，生物利用度25%左右。

　　阿替洛爾 拉貝洛爾 卡維地洛

　　四、血管緊張素轉化酶I抑制藥

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　　ACE抑制藥的應用是抗高血壓治療學上的一大進步。該類藥物能抑制ACE活性，使血管緊張素II(Ang II)的生成減少以及緩激肽的降解減少，擴張血管，降低血壓。該類藥物不僅具有良好的降壓效果，對高血壓患者的并發癥及一些伴發疾病亦具有良好影響。該類藥物亦作為伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選藥物。因阻斷醛固酮，可以增強利尿藥的作用。有輕度潴留鉀的作用，這對有高血鉀傾向的患者應該注意。血管神經性水腫是該類藥物少見而嚴重的不良反應。服藥后患者發生頑固性咳嗽往往是停藥的原因之一。

　　卡托普利

　　卡托普利(開搏通)具有輕度至中等強度的降壓作用，可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。其降機制如下：抑制ACE，使Ang I轉變為Ang II減少，從而產生血管擴張，同時減少醛固酮分泌，利于排鈉;特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解，使緩激肽增多;卡托普利亦可抑制交感神經系統活性。

　　目前為抗高血壓治療的一線藥物之一。

　　依那普利

　　五、AT1受體阻斷藥

　　Ang II受體亞型分兩型，即AT1受體和AT2受體。目前發現的主要是AT1受體阻斷藥。 具有良好的降壓作用，而沒有轉化酶抑制藥的血管神經性水腫、咳嗽等不良反應。

　　氯沙坦

　　競爭性的阻斷AT1受體，為第一個用于臨床的非肽類AT1受體阻斷藥。在體內轉化為5-羧基酸性代謝產物EXP-3174，后者有非競爭性AT1受體阻斷作用。它們都能與AT1受體選擇性的結合，對抗Ang II的絕大多數藥理作用，從而產生降壓作用。

　　其他沙坦類藥物

　　第三節 其他經典抗高血壓藥物

　　一、中樞性降壓藥

　　中樞性降壓藥包括可樂定、甲基多巴、呱法新等。以往認為可樂定的降壓作用主要是通過作用于孤束核a2腎上腺素受體，后來發現其降壓作用還與咪唑啉受體有關。這兩個核團的2種受體之間有協同作用，可樂定的降壓作用是以上2種受體共同作用的結果。而莫索尼定等主要作用于咪唑啉受體，甲基多巴則作用于孤束核a2受體。

　　可樂定

　　【藥理作用】可樂定的降壓作用中等偏強，并可抑制胃腸分泌及運動，對中樞神經系統有明顯的抑制作用。以往認為其降壓作用主要是通過興奮延髓背側孤束核突觸后膜的a2受體，抑制交感神經中樞的傳出沖動，使外周血管擴張，血壓下降。后來的研究表明，可樂定也作用于延髓嘴端腹外側區的咪唑啉受體(imidazoline-I1)，使交感神經張力下降，外周血管阻力降低，從而產生降壓作用?？蓸范ㄒ鸬氖人饔弥饕蒩受體介導。過大劑量的可樂定也可興奮外周血管平滑肌上a受體，引起血管收縮，使降壓作用減弱。

　　【臨床應用】適于治療中度高血壓，常用于其他藥無效時，降壓作用中等偏強，不影響腎血流量和腎小球濾過率，可用于高血壓的長期治療。與利尿藥合用有協同作用，可用于重度高血壓。

　　莫索尼定

　　莫索尼定為第二代中樞性降壓藥，作用與可樂定相似，但對莫索尼定I1受體的選擇性比可樂定高。降壓效能略低于可樂定。

　　由于選擇性高，不良反應少，無顯著的鎮靜作用，亦無停藥反跳現象。長期用藥也有良好的降壓效果，并腦逆轉高血壓患者的心肌肥厚。

　　二、血管平滑肌擴張藥

　　血管平滑肌擴張藥通過直接擴張血管而產生降壓作用。其中有一些藥如肼屈嗪等，主要擴張小動脈，對容量血管無明顯作用，由于小動脈擴張，外周阻力下降而產生降壓作用。同時通過壓力感受性反射，興奮交感神經，出現心率加快、心肌收縮力加強、心排出量增加，從而部分對抗了其降壓效力。且有心悸、誘發心絞痛等不良反應，還反射性地增加腎臟醛固酮分泌，導致水鈉潴留。并可能增加高血壓患者的心肌肥厚程度。另一些藥如硝普鈉對小動脈和靜脈均有擴張作用，由于也擴張靜脈，使回心血量減少，因此不增加心排出量，但也反射性興奮交感神經。血管平滑肌擴張藥不會引起直立性低血壓及陽痿等。

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　　由于直接擴張血管平滑肌的藥物不良反應多，一般不單獨用于治療高血壓，僅在利尿藥、b受體阻斷藥或其他降壓藥無效時才加用該類藥物。

　　代表藥物硝普鈉

　　三、神經節阻斷藥

　　神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節均有阻斷作用，它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者占優勢而定。由于交感神經對血管的支配占優勢，用神經節阻斷藥后，則使血管特別是小動脈擴張，總外周阻力下降，加上靜脈擴張，回心血量和心排出量減少，結果使血壓顯著下降。又因腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體以副交感神經占優勢，因此用藥后常出現便秘、擴瞳、口干、尿潴留等。

　　本類藥物曾廣泛用于治療高血壓，后因為副作用較多，降壓作用過強過快，現已僅限于一些特殊情況，如高血壓危相等。

　　本類藥物有樟磺米芬等

　　四、a1受體阻斷藥

　　用于抗高血壓治療的a受體阻斷藥主要為具有a1受體阻斷作用而無不影響a2受體的藥物。本類藥物可降低動脈血管阻力，增加靜脈容量，增加血漿腎素活性，不易引起反射性心率增加。長期使用后，擴血管作用仍在，但腎素活性可恢復正常。許多患者用藥后出現水鈉潴留。a1受體阻斷藥的最大優點是對代謝沒有明顯的不良影響，并對血脂代謝有良好作用。與利尿藥及b受體阻斷藥合用可增強其降壓作用。其主要不良反應主要為首劑現象(低血壓)。

　　本類藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。

　　五、去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥

　　主要通過抑制兒茶酚胺的貯存及釋放產生降壓作用。如利血平、胍乙啶。利血平作用較弱，不良反應多，目前已不單獨應用。胍乙啶較易引起腎、腦血流量減少及水、鈉潴留，主要用于重癥高血壓。

　　第四節 新型抗高血壓藥物

　　本類藥物不屬于經典藥物中的任何一類。

　　一、鉀通道開放藥(鉀外流促進藥)

　　二、前列環素合成促進藥

　　三、腎素抑制藥

　　四、5-HT受體阻斷藥

　　五、內皮素受體阻斷藥

　　第五節 高血壓藥物治療的新概念

　　(一)有效治療與終生治療

　　(二)保護靶器官

　　(三)平穩降壓

　　(四)個體化治療

　　(五)聯合用藥

　　例題：

　　1、治療高血壓危象時首選：

　　A　利血平　　B　胍乙啶 C　二氮嗪　 D　甲基多巴　 E　雙氫克尿噻

　　2、腎性高血壓宜選用：

　　A　可樂定　　B 硝苯地平　　C　美托洛爾　 D 哌唑嗪　 E 卡托普利

　　3、高血壓伴心絞痛病人宜選用：

　　A　硝苯地平　 B 普萘洛爾　　C　肼屈嗪　 D 氫氯噻嗪　 E 卡托普利

　　4、對腎功能不良的高血壓病人最好選用：

　　A　利血平 B 甲基多巴　　C 普萘洛爾　　D 硝普鈉　 E　 胍乙啶

　　參考答案

　　1 C 2 E 3 B 4 B

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