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　　第十三章 抗組胺藥

　　一、組胺

　　組胺由組氨酸經特異性的組氨酸脫羧酶脫羧產生的

　　【藥理作用與作用機制】已發現的組胺受體有H1R、H2R、H3R三種亞型。

　　1. 對心血管系統的作用 組胺對心血管系統的作用有劑量依賴性，而且種屬差異較大。

　　(1)對心肌收縮性的影響 在人體為正性肌力作用

　　(2)對血管的影響：小動脈、小靜脈擴張，回心血量減少，降壓

　　(3)對血小板功能的影響：促進血小板聚集和抗血小板聚集的作用都有，最終影響取決于兩者功能的平衡與變化。

　　2. 對腺體的作用 促進胃液的分泌。

　　3. 對平滑肌的作用 支氣管平滑肌收縮，引起呼吸困難，尤其是支氣管哮喘患者，健康人的支氣管敏感性較差。對多種動物的胃腸道平滑肌都有興奮作用。

　　【臨床應用】主要用于胃癌和惡性貧血患者是否發生真性胃酸缺乏癥。

　　二、抗組胺藥

　　1920年首次發現組胺是過敏性疾病的病理介質，1937年發現H1R阻斷藥。目前在臨床使用的多種抗組胺藥。

　　(一)H1受體阻斷藥

　　組胺為乙基伯胺，而H1R阻斷藥具有與組胺分子類似的乙基叔胺結構，這是與組胺競爭結合受體的必需結構。已有第一、第二代藥物供臨床使用。第一代如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等，因對種屬活性強，受體特異性差，故導致明顯的鎮靜和抗膽堿作用，表現出“(困)倦、耐(藥)、(作用時間)短、(口鼻眼)干”的缺點。為克服這些不足，開發出的第二代藥物如仙特敏、息斯敏、新敏樂等，具有：⑴大多長效;⑵無嗜睡作用;⑶對噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞效果差。

　　【藥理作用與作用機制】

　　1. 抗H1R作用 可完全對抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌的收縮作用。小量的組胺即可引起豚鼠因呼吸窒息而死亡，如事先給H1受體阻斷藥，可保護豚鼠耐受數倍甚至千倍以上的致死量而不死亡。對豚鼠以支氣管痙攣為主要癥狀的過敏性休克也有保護作用，但對人的過敏性休克無保護效果，可能與人過敏性休克的發病還有多種介質參與有關。對組胺直接引起的局部毛細血管擴張和通透性增加有很強的抑制作用，但對血管擴張和血壓降低等全身作用僅有部分對抗作用。對后者，需同時應用H1和H2受體兩種阻斷藥才能完全對抗。

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　　2. 中樞抑制作用 多可血腦屏障，有不同程度的中樞抑制作用，尤以第一代藥物苯海拉明和異丙嗪為甚，表現鎮靜、嗜睡。中樞抑制作用產生的原因，肯是由中樞H1受體被阻斷，拮抗了腦內源性組胺介導的覺醒反應之故。第二代藥物的中樞抑制作用較弱。

　　3. 其他作用 苯海拉明和異丙嗪等具有阿托品樣抗膽堿作用，止吐和防暈的作用較強。

　　【臨床應用】

　　1. 皮膚粘膜變態反應性疾病 H1受體阻斷藥對尋麻疹、過敏性鼻炎等療效較好，可做為首選藥物，現多用第二代H1受體阻斷藥。

　　2. 防暈防吐 苯海拉明和異丙嗪

　　3. 其他

　　【不良反應】

　　1. 中樞神經系統反應 第一代藥物多見鎮靜、嗜睡、乏力等中樞抑制現象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯。

　　2. 消化道反應 口干、厭食、便秘或腹瀉等。

　　3. 其他反應

　　(二)H2受體阻斷藥

　　H2受體阻斷藥如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等已廣泛用于臨床，它們多可選擇性的阻斷H2R，不影響H1R。關于H2R阻斷藥的藥理作用及其在治療消化道潰瘍方面的臨床應用詳見第三十二章(作用于消化系統的藥物)

　　值得指出的是H2受體阻斷藥具有免疫功能調節作用。目前認識到，組胺對細胞免疫和體液免疫均有抑制作用，其及至和組胺作用于免疫活性細胞(特別是)T細胞的H2受體，使之產生一種抑制因子HSF有關。西咪替丁等由于阻斷T細胞的H2受體，減少HSF的產生，從而逆轉組胺的免疫抑制作用。

　　(三)H3受體阻斷藥

　　H3受體是一種新型組胺受體，廣泛分布于中樞和外周神經末梢。它是一種突觸前受體，在突觸后也有分布，既能調節組胺的合成與釋放，又能調節其他神經遞質的釋放，進而調節中樞和外周器官的活動。目前，H3受體阻斷藥正在試用于治療阿爾茨海默病、注意力缺陷多動癥、帕金森病等。

　　例題：

　　A型題

　　1、組胺主要存在于人體何種細胞中?

　　A 嗜酸性細胞 B 巨噬細胞 C 嗜中性粒細胞 D 肥大細胞

　　E 內皮細胞

　　2、H1受體激動后引起血管擴張、血壓下降的機制是：

　　A 激活磷脂酶C B 產生三磷酸肌醇 C 增加細胞內鈣離子

　　D 使蛋白激酶活化 E 釋放EDRF及PG I 2

　　3、H1受體、H2受體激動后均可引起的效應是：

　　A 支氣管平滑肌收縮 B 胃酸分泌增加 C 心率加快 D 血管擴張

　　E 腸蠕動增加

　　4、H1受體阻斷藥的最佳適應癥是：

　　A 過敏性哮喘 B 過敏性休克 C 蕁麻疹、過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態反應

　　D 暈動病嘔吐 E 失眠

　　參考答案

　　1 D 2 E 3 D 4 C

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