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　　第十一章 鎮痛藥

　　第一節 概述

　　疼痛是一種因組織損傷或潛在的組織損傷而產生的痛苦感覺，并伴有不愉快的情緒或心血管方面和呼吸方面的變化。它既是一種保護性機制，提醒機體避開或處理傷害，也是臨床許多疾病的常見癥狀。控制疼痛是臨床藥物治療的主要目的之一。

　　根據藥理作用，鎮痛藥可分三類：⑴阿片受體激動藥 ⑵阿片受體部分激動藥 ⑶其他鎮痛藥

　　第二節 阿片受體激動藥

　　阿片為(opium)為罌粟科未成熟蒴果漿汁的干燥物。

　　嗎啡

　　嗎啡是阿片中的主要生物堿，含量高達10%。

　　【體內過程】嗎啡口服后胃腸道吸收快，首關消除明顯，生物利用度約為25%，常注射給藥。本品脂溶性較，僅有少量通過血腦屏障，但足以發揮中樞性藥理作用。嗎啡在肝內與葡萄糖醛酸結合，代謝產物嗎啡-6-葡萄糖醛酸具有藥理活性，血漿藥物濃度遠遠高于嗎啡。動物靜脈注射嗎啡-6-葡萄糖醛酸，其鎮痛強度是嗎啡的2倍，而直接腦內或錐管內注射，作用強度為嗎啡的100倍。嗎啡主要以嗎啡-6-葡萄糖醛酸的形式經腎排泄。

　　【藥理作用】

　　1. 中樞神經系統

　　(1)鎮痛作用;嗎啡對傷害性疼痛有較強的鎮痛作用。對絕大多數急性痛和慢性痛的鎮痛效果良好，對持續性慢性鈍痛作用大于間斷性銳痛，對神經性疼痛的效果比對組織損傷、炎癥和腫瘤等所導致的疼痛的效果差。嗎啡的鎮痛作用主要與其激動中樞神經系統特定部位的阿片受體有關。

　　(2)鎮靜、欣快作用：嗎啡能改變患者情緒。它改善由疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，產生鎮靜作用，提高對疼痛的耐受力。給藥后，患者常出現嗜睡、精神朦朧、理智障礙等，在安靜環境下易誘導入睡，但容易被喚醒。嗎啡還可引起欣快癥(euphoria)，表現為滿足感和飄飄欲仙(well-being)等。這也是嗎啡鎮痛效果好的重要原因，也是造成強迫用藥的重要原因。嗎啡的致欣快作用與病人所處狀態有關，對正處于疼痛折磨的病人十分明顯，而對已經適應慢性疼痛的病人則不明顯甚或引起煩躁不安。

　　(3)抑制呼吸：治療量即可抑制呼吸，使呼吸頻率減慢、潮氣量降低、每分通氣量減少，其中呼吸頻率減慢尤為突出，急性中毒時呼吸頻率可減慢至3-4次/分鐘，抑制發生的快慢與給藥途徑密切相關，靜脈注射或肌肉注射時呼吸抑制最為明顯。與麻醉藥、鎮靜催眠藥合用可加重其呼吸抑制。嗎啡的呼吸抑制與降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性以及抑制腦橋呼吸調整中樞有關。呼吸抑制是嗎啡急性中毒致死的主要原因。

　　(4)鎮咳：直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。其鎮咳作用與其鎮痛和呼吸抑制作用無關。

　　(5)其他中樞作用：嗎啡可興奮支配瞳孔的副交感神經，引起瞳孔括約肌收縮，使瞳孔縮小。嗎啡中毒時瞳孔極度縮小，針尖樣瞳孔為其中毒特征。使體溫略有降低，但長期使用，體溫反而升高，興奮腦干化學感受觸發區，引起惡心和嘔吐等。

　　2. 平滑肌

　　(1)胃腸道平滑肌：嗎啡升高胃腸道平滑肌張力、減少其蠕動，胃腸道存在高密度的阿片受體，嗎啡興奮平滑肌，提高張力，使胃蠕動減慢和排空延遲，易致食物反流，減少其他藥物吸收;提高小腸及大腸平滑肌張力，減弱蠕動，導致腸內容物通過延緩和水分吸收增加，并抑制消化腺的分泌;提高回盲瓣及肛門括約肌張力，腸內容物通過受阻。嗎啡通過上述局部作用以及中樞抑制作用，減弱便意和排便反射，因而易引起便秘。

　　(2)膽道平滑肌可引起膽道奧嫡括約肌痙攣性收縮，使膽道排空受阻，膽囊內壓明顯提高，可導致上腹不適甚至膽絞痛。阿托品可部分緩解。

　　(3)其他平滑肌

　　3. 心血管系統 對心率及節律均無明顯影響，能擴張血管，降低外周阻力，當病人由臥位轉為直立時可引起直立性低血壓，對心肌缺血有保護作用，減少梗死病灶，減少心肌細胞死亡。導致腦血流增加和顱內壓增高。

　　4. 其他 對免疫系統有抑制作用。 可擴張皮膚血管、使臉頰胸前皮膚發紅，這與促進組胺釋放有關。

　　【作用機制】隨著構效關系的研究、阿片受體和阿片肽的發現，有關嗎啡鎮痛機制的研究已經取得了突破性進展。

　　現認為，內源性阿片肽和阿片受體共同組成機體的鎮痛系統，痛覺傳入神經末梢通過釋放谷氨酸、SP等遞質而將痛覺沖動傳向中樞，內源性阿片肽由特定的神經元釋放后可激動感覺神經突觸前、后膜上的阿片受體，通過G蛋白藕聯機制，抑制腺苷酸環化酶、促進K+外流、減少Ca2+內流，使突觸前膜遞質釋放減少、突觸后膜超級化，最終減弱或阻滯痛覺信號的傳遞，產生鎮痛作用。嗎啡的鎮痛作用是通過激動脊髓膠質區、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質等部位的阿片受體，主要是m受體，模擬內源性阿片肽對痛覺的調制功能而產生鎮痛作用的。其緩解疼痛所引起的不愉快、焦慮等情緒和致欣快的藥理作用則是與其通過激活中腦邊緣系統和藍斑的阿片受體而影響多巴胺能神經功能有關。

　　【臨床應用】

　　1. 鎮痛 久用易成癮，除癌劇痛外，一般僅用于其他鎮痛藥無效的短期應用。診斷未明前慎用，以免掩蓋病情而延誤診斷。

　　2. 心源性哮喘 3. 止瀉

　　【不良反應】

　　1. 治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽道壓力升高甚至膽絞痛、直立性血壓。

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　　2. 耐受性及依賴性 長期反復應用阿片類藥物可產生耐受性(tolerance)和藥物依賴性(drug dependence)。前者是指長期用藥后中樞神經系統對其敏感性降低，需要增加劑量才能達到原來的藥效。后者是指當本類藥物被人們反復使用后，使用者將對它們產生癮癖的特性。藥物依賴性又可分為身體依賴性和精神依賴性。前者是指機體對藥物產生的適應改變，一旦停藥則產生難以忍受的不適感如：興奮、失眠、流淚、流涕、出汗、嘔吐、腹瀉、甚至虛脫、意識喪失等，稱為戒斷綜合癥。后者是藥物對中樞神經系統所產生的一種精神活動，迫使患者繼續需求藥物的一種病態心理，阿片類藥物可產生欣快感等，這是阿片類藥物產生精神依賴性的基礎。依賴性形成過程中，一般是精神依賴性先產生，然后產生身體依賴性，后者又使的精神依賴加重。

　　阿片類藥物耐受性和依賴性的機制尚未明了。

　　3. 急性中毒 嗎啡過量可引起急性中毒，主要表現為昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔極度縮小。

　　可待因

　　又稱為甲基嗎啡。本品口服易吸收，生物利用度為50%。藥理作用與嗎啡相似，但作用較嗎啡為弱。

　　哌替啶

　　又名度冷丁，是目前臨床常用的人工合成鎮痛藥。

　　【藥理作用】哌替啶主要激動m型阿片受體，藥理作用與嗎啡基本相同，鎮痛作用弱于嗎啡，其效價強度為嗎啡的1/7-1/10，作用時間短于嗎啡。鎮靜、呼吸抑制作用、致欣快和擴張血管作用與嗎啡相當。本品也能興奮呼吸肌，提高平滑肌和括約肌的張力。大劑量哌替啶也可引起支氣管平滑肌收縮，本品有輕微興奮子宮的作用，但對妊娠末期子宮正常收縮無影響。

　　【臨床應用】

　　1. 鎮痛 本品作用雖弱于嗎啡，但成癮性比嗎啡輕，產生也較慢，幾乎已經取代了嗎啡。

　　2. 心源性哮喘

　　3. 麻醉前給藥及人工冬眠 與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑。

　　美沙酮

　　美沙酮為m受體激動藥，鎮痛作用主要是左旋美沙酮，作用強度為右旋的50倍。

　　廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮。

　　芬太尼及其同系物

　　二氫埃托啡

　　第三節 阿片受體部分激動藥

　　本類藥物中大多數具有阿片受體部分激動藥的特點，即小劑量或單獨使用時，可激動某型阿片受體，呈現鎮痛作用;當劑量加大或與激動藥合用時，又可拮抗受體。此外，某些藥物對某型受體起激動作用，而對另一受體則起拮抗作用，因此，本類藥物又可稱為混合型激動-拮抗藥(mixed agonists/antagonists)。本類藥物以鎮痛為主，依賴性較小，呼吸抑制作用較弱，但有擬精神副作用。

　　噴他佐辛

　　噴他佐辛，又名鎮痛新。為阿片受體部分激動劑，可激動k受體和拮抗m受體。

　　【藥理作用】鎮痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制作用為嗎啡的1/2，但當劑量超過30mg時，呼吸抑制程度并不隨劑量增加而加重，故相對安全。用量達60-90mg時，可產生精神癥狀，可用納洛酮對抗。胃腸道平滑肌的興奮作用比嗎啡弱。對心血管的作用與嗎啡不同，大劑量可加快心率和升高血壓，這與升高血中兒茶酚胺濃度有關。

　　布托啡諾

　　激動k1受體，對m受體有弱的拮抗作用。

　　丁丙諾啡

　　m受體部分激動藥

　　納布啡

　　本品對m受體的拮抗作用比布托啡諾強，對k受體的激動作用比布托啡諾弱。

　　第四節 其他鎮痛藥

　　曲馬朵

　　布桂嗪

　　延胡索乙素及羅痛定

　　第五節 阿片受體拮抗劑

　　納洛酮

　　對各型阿片受體都有競爭性拮抗作用，作用強度依次為m>k>d受體。口服易吸收，首關消除明顯，故常靜脈給藥。靜脈注射2min顯效，半衰期為40-55分鐘，在肝臟與葡萄糖醛酸結合而失活。與巴比妥類藥物合用或長期飲酒誘導肝微粒體酶，可縮短血漿半衰期。

　　臨床用于阿片類藥急性中毒，解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。本品能誘發戒斷癥狀，可用于阿片類藥成癮者的鑒別診斷。納洛酮是研究疼痛與鎮痛的重要工具藥。

　　無內在活性，本身不產生藥理作用，不良反應少。

　　納曲酮

　　對k受體的拮抗作用強于納洛酮。

　　例題：

　　A型題

　　1、典型的鎮痛藥其特點是：

　　A 有鎮痛、解熱作用 B 有鎮痛、抗炎作用 C 有鎮痛、解熱、抗炎作用

　　D 有強大的鎮痛作用，無成癮性 E 有強大的鎮痛作用，反復應用容易成癮

　　2、嗎啡常用注射給藥的原因是：

　　A 口服不吸收 B 片劑不穩定 C 易被腸道破壞 D 首關消除明顯 E 口服刺激性大

　　3、嗎啡一次給藥，鎮痛作用可持續：

　　A 導水管周圍灰質 B 藍斑核 C 延腦的孤束核 D 中腦蓋前核 E 邊緣系統

　　4、嗎啡鎮咳的部位是：

　　A 迷走神經背核 B 延腦的孤束核 C 中腦蓋前核 D 導水管周圍灰 E 藍斑核

　　參考答案

　　1 E 2 D 3 B 4 B

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