2015執業藥師藥物化學考點：蛋白酶體抑制劑
更新時間：2015-05-08 09:18:42
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摘要 2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學考試網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
泛素一蛋白酶體是細胞中重要的非溶酶體蛋白降解途徑，通過調控細胞周期和細胞凋亡相關蛋白的活性，激活或抑制原癌基因及抑癌基因的表達，從而直接或間接影響各種惡性腫瘤的發生。目前，泛素一蛋白酶體途徑(ubiquitin―proteasome pathway，UPP)已經成為腫瘤預防和研究抗腫瘤藥物的新靶點。
硼替佐米(Bortezomib)是第一個用于臨床的蛋白酶體抑制劑，通過可逆性地抑制蛋白酶體的活性，阻斷NF―KB等多條通路，從而抑制多種重要調節蛋白的降解，誘導細胞凋亡;同時影響腫瘤細胞生長微環境，抑制腫瘤細胞在微環境中的生長和生存，對多種腫瘤的治療均具有活性。
硼替佐米為注射凍干粉針劑，用藥后清除的平均半衰期為9～15h，生物學半衰期為24h。在血漿濃度為100-1000mg/ml的范圍內，硼替佐米的血漿蛋白結合率為83%。
硼替佐米主要是經細胞色素P450酶CYP3A4、CYP2C19和CYPlA2氧化代謝，次要代謝酶為 CYP2D6和CYP2C9，主要代謝途徑是去硼化形成兩種去硼的代謝產物，隨后經羥基化代謝為數種代謝物。去硼化的本品代謝物對26S蛋白酶體無抑制作用。
硼替佐米臨床用于治療復發性和難治性多發性骨髓癌。
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