2015執業藥師藥物化學考點：蛋白激酶抑制劑
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2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學考試網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
蛋白質氨基酸側鏈的可逆性磷酸化是酶和信號蛋白活性調節的非常重要的機制。蛋白激酶和蛋白磷酸酶參與可逆性磷酸化過程，在調節代謝、基因表達、細胞生長、細胞分裂和細胞分化等方面起關鍵性作用。蛋白激酶是一種磷酸轉移酶，通過催化磷酸基團從ATP轉移到底物蛋白的受體氨基酸上。特異性蛋白激酶對酶的磷酸化是一種廣泛存在的酶活性調節機制，通過靈活可逆的調節方式在真核生物的信號傳導鏈中發揮重要作用。
甲磺酸伊馬替尼(1matinib Mesilate)的發現來源于對蛋白激酶C(Protein kinase C，PKC)抑制劑的研究，人們在篩選過程中發現苯胺基嘧啶類化合物(PAP)對PKC有比較好的抑制活性。在此基礎上進行結構修飾，得到甲磺酸伊馬替尼。
索拉非尼(Sorafenib)是一種口服的新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。一方面通過抑制Raf―l激酶活性，阻斷了Ras/Raf/MEK/ERK信號傳導通路―直接抑制腫瘤細胞增殖。另一方面抑制VEGFR(血管內皮生長因子受體)、PDGFR(血小板衍生生長因子受體)等受體酪氨酸激酶活性，抑制腫瘤血管生成―間接地抑制腫瘤細胞的生長。
索拉非尼口服后迅速吸收，約3h達到最大血漿濃度，血漿蛋白結合率為9.5%，片劑的平均相對生物利用度為38%一49%，消除半衰期為25～48h。索拉非尼主要經肝CYP3A4酶氧化代謝和UGTlA9的葡糖醛酸化代謝，主要代謝產物為吡啶N氧化物，占全部代謝產物的9%-l6%，體外活性與本品作用相似。
索拉非尼用于晚期腎細胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續的治療作用;對晚期的菲小細胞肺癌、肝細胞癌、黑色素瘤也有較好的療效。
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