2015執業藥師考試:四環素類抗生素
更新時間:2014-03-14 08:44:02
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摘要 四環素類抗生素是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學網小編整理如下,希望對廣大考生復習備考有所幫助。
四環素類抗生素是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學考試網小編整理如下,希望對廣大考生復習備考有所幫助。
四環素類抗生素在趕早狀態下比較穩定,但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩定,易發生水解。四環素類藥物主要有以下化學性質:
1.酸性條件下不穩定:C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構型易發生消除反應,生成無活性橙黃色脫水物。
在pH2~6條件下C-4位二甲氨基很易發生可逆反應的差向異構化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵,4位的差向異構化比四環素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用,使4位異構化反應比四環素更容易發生。
2.堿性條件下不穩定:在堿性條件下生成具有內酯結構的異構體。
3.和金屬離子的反應:在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便,而且還會干擾口服時的血藥濃度。由于四環素類能合鈣離子形成絡合物,在體內,在體內該絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,對小兒服用會發生牙齒變黃,孕婦服用后其產兒可能發生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應慎用或禁用。
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