2010年藥理學備考:糖皮質激素的藥理作用
糖皮質激素類藥
(1)藥理作用
1)抗感染作用:糖皮質激素類藥對各種因素(物理性、化學性、生物性、免疫性)引起的炎癥都具有強大的非特異性抗感染作用,對炎癥的不同階段均有抑制作用。抗感染作用機制與下列因素有關:①抑制炎癥介質的形成和釋放,包括前列腺素、白三烯及某些細胞因子和黏附分子;②抑制一氧化氮(NO)的生成、NO參與炎癥的發生和發展;③誘導血管緊張素轉化酶的活性,加速緩激肽的降解。
2)免疫抑制與抗過敏作用:藥物對免疫反應的多個環節有抑制作用,包括:①誘導淋巴細胞的凋亡和DNA的降解;②影響淋巴細胞的物質代謝,進而抑制淋巴細胞的增殖與分化;③加速淋巴細胞由血液向組織的轉移,減少循環血液中的淋巴細胞;④阻斷致敏T淋巴細胞誘發的單核細胞和巨噬細胞聚集等。在免疫反應中,由于抗原抗體結合引起肥大細胞脫顆粒,釋放出一系列致敏、致炎因子(如組胺、5-羥色胺、緩激肽、慢反應物質等),導致過敏癥狀和炎癥反應。糖皮質激素類藥能抑制上述因子的產生,故能發揮明顯的抗過敏作用。
3)抗休克作用:大劑量的糖皮質激素有抗休克作用,除與藥物的抗炎、免疫抑制作用有關外,尚有下列作用參與:①穩定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成;②增強心肌收縮力,解除血管痙攣;③抑制蛋白水解酶釋放,減輕組織損傷和炎癥反應;④增強機體對細菌內毒素的耐受力,緩解毒血癥狀。
4)允許作用:指由于本類藥的存在,使其他藥物作用加強的現象。如有糖皮質激素類藥存在時,兒茶酚胺類的縮血管作用明顯增強。
5)其他作用:①血液和造血系統:能刺激骨髓造血系統,增加紅細胞、血紅蛋白、血小板及中性粒細胞含量,但降低中性粒細胞的游走、吞噬等功能;對腎上腺功能亢進者,可減少血中淋巴細胞數量。②中樞神經系統:有興奮作用,出現激動、失眠等,可誘發驚厥、癲癇及精神失常。③消化系統:能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌,提高食欲,增強消化功能。④骨骼:可抑制成骨細胞的活力,減少骨中膠原的合成,促進其分解,長期用藥可引起骨質疏松。
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