藥理學:曲唑酮
更新時間:2009-10-19 15:27:29
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藥物簡介
【藥理及應用】曲唑酮是三唑吡啶類抗抑郁藥,其抗抑郁作用相似于三環類和maoi,但對心血管系統毒性小,無抗膽堿副作用,較適用于老年或伴有心血管疾病的抑郁癥病人。抗抑郁作用機制是選擇性地阻斷5-ht的再吸收,并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用,亦不抑制腦內mao的活性。本品還具有中樞鎮靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無抗痙攣和中樞興奮作用。本品對心臟無影響,但能引起血壓下降,此作用與劑量相關。
口服吸收良好,2小時達高峰濃度。與食物同服,可推遲其吸收,并使其吸收量降低。吸收后較多分布于肝、腎中,經肝臟代謝,其代謝產物仍有明顯的活性。本品與其代謝產物均易透過血腦屏障,但少進入胎兒體內。代謝產物最后經腎臟排出,很少以原形排出(只有1%),腎功能損傷不影響其排泄。t1/2平均為4.1小時。臨床可用于治療抑郁癥,頑固性抑郁癥患者經其它抗抑郁藥治療無效者,用本品往往有效。還可用于治療焦慮癥,尤適用于治療老年性抑郁癥或伴發心臟疾患的病人。
【用法】口服:本品應從小劑量開始,逐漸增加劑量。一般成人開始每日用50~100mg,分次服,3~4天內,每日劑量可增加至50mg,最大劑量門診病人可達每日400mg,住院病人可達600mg.不推薦將此藥用于18歲以下兒童和少年。老年人從每次25mg開始,每日2次,經3~5天逐漸增加至50mg,每日3次,很少超過每日200mg.
【注意】
(1)副作用較少而輕微。最常見的不良反應是倦睡,偶見皮膚過敏、視力模糊、便秘、口干、高血壓或低血壓、心動過速、頭暈、頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、肌肉痛、震顫、協同動作障礙。
(2)癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。
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