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1.大劑量應用會導致體內含巰基的酶消耗過多,難以將高鐵血紅蛋白還原成血紅蛋白,導致高鐵血紅蛋白血癥的藥物是
A.青霉素
B.硝酸甘油
C.卡馬西平
D.阿司匹林
E.兩性霉素B
【答案】B
【解析】亞硝酸鹽、硝酸酯類化合物均為硝酸多元酯結構,分子中 O-NO2 是產生藥效的必須結構,可經體內含巰基的酶催化釋放 NO,迅速松弛血管平滑肌擴張血管。硝酸甘油大劑量或連續使用可使含巰基的酶消耗過多,難以將高鐵血紅蛋白還原成血紅蛋白,引起高鐵血紅蛋白血癥。
2.下列表面活性劑中,安全性最好的是
A.十二烷基硫酸鈉
B.吐溫20
C.吐溫80
D.苯扎氯銨
E.苯扎溴銨
【答案】C
【解析】毒性:陽離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑
溶血:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。
3.抗腫瘤藥物長春新堿導致周圍神經病變的機制是
A.抑制鈣離子通道導致髓鞘損害
B.干擾神經遞質的釋放影響神經功能
C.誘導活性氧的產生導致神經損害
D.抑制微管形成導致軸突運輸障礙
E.拮抗多巴胺受體產生神經損害
【答案】D
【解析】長春新堿、秋水仙堿和紫杉醇可引起微管相關性神經毒性。微管是構成細胞骨架和有絲分裂紡錘體的重要部分,也是軸突運輸所必需的。它是神經毒物作用的易感位點之一。長春新堿和秋水仙堿可以與微管蛋白結合,抑制微管蛋白的亞單位形成微管,導致軸突運輸的障礙,從而引起周圍神經病。
4.口腔速釋制劑具有起效快、使用方便的特點??谇火つぶ袧B透能力最強的部位是
A.牙齦黏膜
B.腭黏膜
C.舌下黏膜
D.內襯黏膜
E.頰黏膜
【答案】C
【解析】口腔黏膜作為全身用藥途徑主要指頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收。頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質化,血流量較大,不會成為藥物吸收的限 速因素,有利于藥物全身吸收。舌下黏膜滲透能力強,藥物吸收迅速,給藥方便,許多口服首關效應強或在胃腸道中易降解的藥物,如甾體激素和硝酸甘油舌下給藥能顯著提高生物利 用度。
5.關于質子泵抑制劑類抗消化性潰瘍藥構效關系的說法,錯誤的是
A.在酸性環境下穩定,不會發生解離
B.有苯并咪唑結構,是抗潰瘍活性的必需基團
C.有吡啶結構,吡啶環也可用堿性基團取代的苯環替換
D.有亞砜基團,是藥物的手性中心、產生對映異構體
E.抑制質子泵減少胃酸分泌
【答案】A
【解析】質子泵抑制藥結構:吡啶環+亞磺?;?苯并咪唑環組成。亞砜硫原子為手性原子,存在一對對映異構體;酸性情況下不穩定,通常制成腸溶制劑。
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