抗心律失常藥利多卡因：

[藥理及應用]

在低劑量時，促進心肌細胞內K+外流，降低心肌傳導纖維的自律性，而具有抗室性心律失常作用。用于室性心動過速和室早。

[藥動力學]

​口服生物利用度低，經肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。

肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達治療濃度，持續60～90分鐘;靜注后立即起效(約45～90秒),持續10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml, 中毒血藥濃度為5μg/ml以上。持續靜滴3-4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗塞者需8-10小時。90%經肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有藥理活性，持續靜滴24小時以上者，代謝產物可產生治療及中毒作用。靜注后半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24～36小時以上, 本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原藥,58%為代謝物(GX)，不能被血液透析清除。

[抗心律失常藥利多卡因的用法用量]

靜注：1～1.5mg/kg/次(一般用50～100mg/次)必要時每5分鐘后重復1～2次。靜滴：取100mg加入5%葡萄糖100～200ml中靜滴，靜速1～2ml/分。總量<300mg.

[注意事項]

1.不良反應主要為頭暈、嗜睡、感覺異常、肌顫等中樞神經系統癥狀，超量可引起驚厥、昏迷及呼吸抑制等。偶見低血壓下降、心動過緩、傳導阻滯等心臟毒性癥狀。

2.阿-斯氏綜合征、預激綜合征、傳導阻滯患者禁用。肝功能不全、充血性心力衰竭、青光眼、癲癇病、休克等患者慎用。

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