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　　第二十九章 抗惡性腫瘤藥

　　1烷化劑：產生碳正離子，烷基化。DNA鏈內鏈間交叉、配對錯誤。

　　氮芥

　　靜止期細胞亦有殺菌作用、+長春新堿+甲基卡肼+潑尼松=霍奇金病，消化道反應、骨髓抑制，局部刺激性大，不能口服、皮注和肌注，只能靜注或腔內注射。

　　環磷酰胺=CTX：

　　本身無烷化作用，經肝p450混合功能氧化酶代謝為磷酰胺氮芥。可用于免疫抑制和類風濕性關節炎。骨髓抑制、膀胱炎(丙烯醛從尿中排除，嚴重時血尿)=大量補充體液或美司鈉=巰乙磺酸鈉、致畸致癌致突變

　　異環磷酰胺、

　　白消安：慢性粒細胞白血病，骨髓抑制

　　卡莫司汀=卡氮芥、洛莫司汀=環己亞硝脲、司莫司?。阂淄ㄟ^血腦屏障，腦瘤、惡性腫瘤腦轉移、霍奇金病、靜注導致靜脈炎、

　　達卡巴嗪、丙卡巴肼(霍奇金病)、替莫唑胺(頑固性多形成性膠質細胞瘤)、苯丁酸氮芥(慢性淋巴細胞性白血病)、美法侖(溶肉瘤素)、

　　鉑類配合物、順鉑=順氯氨鉑(睪丸腫瘤，腎功能損傷、給藥前預先飲水或輸液，惡心嘔吐，昂丹司瓊、格拉司瓊預防)、卡鉑=碳鉑、奧沙利鉑

　　2抗代謝藥

　　甲氨蝶呤=MTX、培美曲塞、三甲曲沙

　　二氫葉酸還原酶抑制劑、兒童急性淋巴細胞性白血病、+長春新堿+潑尼松+巰嘌呤

　　氟尿嘧啶=5-fu

　　抑制胸苷酸合成酶，DNA合成障礙，消化道出血

　　替加氟、巰嘌呤(嘌呤類拮抗劑，阻礙DNA合成、急性淋巴母細胞性白血病)、噴司他丁、羥基脲(核苷二磷酸酶抑制劑)、阿糖胞苷(急性非淋巴細胞型白血病)、安西他濱

　　3天然產物及其衍生物

　　長春堿

　　細胞周期特異性藥物，阻止微管蛋白聚合，細胞分裂停止與m期，無交叉耐壓性。長春堿+順鉑+博來霉素=散播性非精原細胞睪丸癌。長春瑞濱主要用于非小細胞肺癌。

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　　紫杉醇、多西他賽、

　　抑制微管解聚、靜脈滴注給藥、卵巢癌、乳腺癌、

　　高三尖杉酯堿、三尖杉酯堿、

　　喜樹堿、羥喜樹堿、拓撲替康、伊立替康、

　　抑制DNA拓撲異構酶1，產生DNA斷裂

　　依托泊苷、替尼泊苷、

　　抑制DNA拓撲異構酶2

　　抗腫瘤抗生素：放線菌素D、絲裂霉素、博來霉素、

　　蒽環類抗腫瘤抗生素：柔紅霉素(急性粒細胞性白血病)、多柔比星=阿霉素、表柔比星=表阿霉素、普卡霉素

　　4影響激素功能的抗癌藥物

　　腎上腺皮質激素、氨魯米特、雄激素、氟他胺、雌激素、他莫昔芬、孕激素、促性腺激素釋放激素同類物、亮丙瑞林、戈舍瑞林、奧曲肽、依西美坦

　　5其他抗癌藥物

　　門冬酰胺酶、維a酸=維甲酸、三氧化二砷=ATO、蛋白酪氨酸激酶抑制劑、伊馬替尼、吉非替尼、艾羅替你、沙利度胺、雷利度胺、生物反應調節劑

　　例題：

　　1、氟尿嘧啶的主要不良反應是

　　A、血尿、蛋白質 B、過敏反應 C、神經毒性 D、胃腸道反應 E、肝臟損害

　　2、抑制葉酸合成代謝的藥物是

　　A、順鉑 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、環磷酰胺 E、巰嘌呤

　　3、即有抗病毒作用又有抗腫瘤作用的免疫調節劑是

　　A、硫唑嘌呤 B、環磷酰胺 C、干擾素 D、更昔洛韋 E、二脫氧肌苷

　　參考答案

　　1、【正確答案】 D 2、【正確答案】 C 3、【正確答案】 C

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