臨床執業醫師綜合筆試沖刺刷題：藥理學A1型題

1.羥基脲的抗腫瘤作用機制是

A.抑制二氫葉酸還原酶

B.阻止嘧啶核苷酸生成

C.阻止嘌呤核苷酸生成

D.抑制核苷酸還原酶

E.抑制DNA多聚酶

【正確答案】D

【答案解析】羥基脲是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可以阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，因而選擇性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸摻入DNA，并能直接損傷DNA，但對RNA及蛋白質的合成并無抑制作用。本品作用于S期，并能使部分細胞阻滯在G1/S期的邊緣，故可用作使癌細胞部分同步化或放射增敏的藥物

2.甲氨蝶呤抗腫瘤的主要機制是

A.抑制二氫葉酸合成酶

B.抑制二氫葉酸還原酶

C.破壞DNA結構和功能

D.嵌入DNA干擾轉錄RNA

E.干擾蛋白質合成

【正確答案】B

【答案解析】由于四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，甲氨蝶呤作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能被還原成具有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成明顯受到抑制。此外，甲氨蝶呤也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱。本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱

3.在體外沒有抗癌作用的抗癌藥物是

A.阿糖胞苷

B.阿霉素

C.環磷酰胺

D.卡莫司汀

E.長春堿

【正確答案】C

【答案解析】環磷酰胺在體外無抗腫瘤活性，進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩定，在腫瘤細胞內分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

4.5-氟尿嘧啶最常見的不良反應是

A.骨髓抑制

B.過敏反應

C.急性小腦綜合征

D.消化道反應

E.肝腎損害

【正確答案】D

【答案解析】5-氟尿嘧啶不良反應

1.惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。2.長期應用可導致神經系統毒性。3.偶見用藥后心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。如經證實心血管不良反應(心律失常，心絞痛，ST段改變)則停用

5.最容易引起出血性膀胱炎的抗癌藥是

A.氟尿嘧啶

B.環磷酰胺

C.爭光霉素

D.阿霉素

E.紫杉醇

【正確答案】B

【答案解析】環磷酰胺(簡稱CP)是一種抗癌藥物，廣泛應用于肺癌、前列腺癌、乳腺癌等實體腫瘤的治療，但其副作用之一是引起出血性膀胱炎。其機制是環磷酰胺代謝產物丙烯醛主要從泌尿道排出，尤其是對膀胱有明顯的刺激作用，臨床表現為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿

6.環磷酰胺在體內轉化為活性最強的代謝物是

A.卡氮芥

B.磷酰胺氮芥

C.酰磷酰胺

D.丙烯醛

E.異環磷酰胺

【正確答案】B

【答案解析】環磷酰胺為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥，進入體內后，在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，而對腫瘤細胞產生細胞毒作用。

7.主要作用于M期的抗癌藥

A.氟尿嘧啶

B.長春新堿

C.環磷酰胺

D.強的松龍

E.柔紅霉素

【正確答案】B

【答案解析】A.氟尿嘧啶在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。

B.長春新堿作用方式與濃度有關。低濃度時，與微管蛋白的低親和點結合，由于空間阻隔等因素，抑制微管聚合。高濃度時，與微管蛋白上高親和點結合，使微管聚集，形成類結晶。

C.環磷酰胺在體外無抗腫瘤活性，進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩定，在腫瘤細胞內分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

D.強的松龍糖皮質激素可通過彌散作用進入靶細胞，與其受體相結合，形成類固醇-受體復合物，然后被激活的類固醇-受體復合物作為基因轉錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上的特異性的順序(稱為“激素應答原件”)相結合，發揮其調控基因轉錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應的蛋白質(絕大多數是酶蛋白)，后者在靶細胞內實現類固醇激素的生理和藥理效應。(1)抗炎作用糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。上述作用的機理尚未完全闡明，可能的有關因素為阻滯移動抑制因子(MIF)的作用，使發炎部位毛細血管擴張和通透性減弱，白細胞附著在微血管內皮也減弱，從而抑制白細胞的移動和水腫的形成。由花生四烯酸衍生而來的炎癥的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制，這是由于激素可增加脂調素的合成，后者可抑制磷脂酶A2所介導的花生四烯酸由細胞膜上的釋放。抗炎作用還和激素的免疫作用有關。(2)免疫抑制作用包括防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細胞的數目。

E.柔紅霉素為第一代蒽環類抗腫瘤抗生素。其作用機制酷似阿霉素。作為一種周期非特異性化療藥，柔紅霉素的抗瘤譜遠較阿霉素為窄，對實體瘤療效大不如阿霉素和表阿霉素。

8.主要作用于S期的抗癌藥

A.烷化劑

B.抗癌抗生素

C.抗代謝藥

D.長春堿類

E.激素類

【正確答案】C

【答案解析】作用于S期的抗代謝藥;作用于M期的長春堿類藥物;作用于G0期的烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類配合物

9.下列哪項是烷化劑抗腫瘤藥物

A.氮芥類

B.長春新堿

C.葉酸

D.順鉑

E.柔紅霉素

【正確答案】A

【答案解析】烷化劑包括氮芥類、乙烯亞胺類、亞硝脲類等

臨床執業醫師綜合筆試沖刺刷題：藥理學A1型題

10.關于藥物的副反應描述正確的是

A.較嚴重的藥物不良反應

B.藥物作用選擇性高所致

C.與藥物治療目的有關的效應

D.是難以避免的

E.劑量過大時產生的不良反應

【正確答案】D

【答案解析】副作用是在治療劑量時出現的一種反應，多數很輕微，這是因為藥物選擇性低，是一種難以避免的反應

11.下列有關藥物的副作用描述錯誤的是

A.為與治療目的有關的藥物反應

B.為不太嚴重的藥物反應

C.為藥物作用選擇性低時所產生的反應

D.為治療劑量時所產生的藥物反應

E.為一種難以避免的藥物反應

【正確答案】A

【答案解析】副反應是在治療劑量下產生的，是藥物的本身固有的作用，多數較輕微并可以預防

12.藥物依賴是指

A.個體對藥物產生軀體依賴

B.個體對藥物產生耐受性增加

C.個體對藥物產生耐受性降低

D.個體對藥物產生精神依賴

E.個體對藥物產生精神和軀體依賴

【正確答案】E

【答案解析】傳統上將依賴分為軀體依賴和心理依賴軀體依賴也稱為生理依賴，它是由于反復用藥所造成的一種病理適應狀態，表現為耐受性增加和戒斷狀態。心理依賴又稱精神依賴，它使使用者產生一種愉快滿足或欣快的感覺，驅使使用者為尋求這種感覺而反復使用藥物，表現所謂的渴求狀態。

13.下列關于藥物毒性反應的敘述，正確的是

A.與藥物的使用時間無關

B.大多為難以預知的反應

C.與機體高敏性有關

D.與藥物劑量無關

E.一般不造成機體的病理性損害

【正確答案】C

【答案解析】機體高敏性就是機體對藥物的敏感性較高。毒性反應指用藥劑量過大或用藥時間過長而引起的不良反應;可以預知，可以避免。排除ABDE所以選C。

有的人吃這種藥沒有事情，有的人卻不行，與高敏性有關

14.治療指數是指

A.ED50/LD50

B.LD50/ED50

C.比值越大，藥物毒性越大

D.ED95/LD95

E.比值越大越不安全

【正確答案】B

【答案解析】治療指數(TI)是藥物的半數致死量(LD50)/半數有效量(ED50)，數值越大，相對越安全

15.下列5種藥物中，治療指數最大的是

A.甲藥LD50=200mg，ED50=100mg

B.乙藥LD50=100mg，ED50=50mg

C.丙藥LD50=500mg，ED50=250mg

D.丁藥LD50=50mg，ED50=10mg

E.戊藥LD50=100mg，ED50=25mg

【正確答案】D

【答案解析】治療指數藥物的半數致死量(LD50)和半數有效量(ED50)的比值，既藥物治療指數是指藥物的最低中毒濃度與最低有效濃度之比值，代表藥物的安全性，此數值越大越安全。

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