概述

四環素可透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障，腦脊液中少（多西環素多），口服吸收但不完全，可與金屬離子螯合，故不宜飯后服用。沉積于骨、牙釉質中，膽汁中含量高。廣譜，但陰>陽。

抗菌譜

二菌四體一蟲靈；基本無效傷綠結。（蟲：阿米巴病）

a、G+ 菌：鏈球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌、炭疽、破傷風、產氣桿菌；

B、 G- 菌：腦膜炎球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌、布氏桿菌；

C、四 體：支、衣、立克次體、螺旋體；

D、 某些原蟲：阿米巴；

E、無效：銅綠假單孢菌、傷寒、結核、真菌、病毒；

抗菌活性：米諾> 多西環素> 美他環素> 四 > 土。

抑菌機制

a、抑制蛋白質合成：與核糖體30S亞基結合，抑制始動復合物形成，阻止氨基酰-tRNA進入A位。

b、細胞膜通透性增加：低濃度→抑菌，高濃度→殺菌。

耐藥機制

1.與抑制因子結合→抑制因子失活→由質粒或轉座子編碼的排出因子在細菌細胞膜表達增加→促進藥物排出細胞外；

2. 核糖體保護因子與四環素類結合，阻礙tetracyclines與核糖體結合 ；

3.細菌產生滅活酶。

臨床應用

a、四體感染（首選-多西）

b、細菌性感染，次選

c、阿米巴痢疾，土霉素療效最好，但對腸外阿米巴病無效（抑共生菌）。

不良反應

a、胃腸道反應    

b、二重感染：真菌病：念珠菌所致鵝口瘡、呼吸道炎、腸炎、陰道炎、尿路感染等，防治停藥，制霉菌素、二性霉素；假膜性腸炎（難辨梭菌）：脫水、腸壁壞死、休克、可致死，防治停藥萬古、替考拉寧、甲硝唑。

c、四環素能與新形成的骨牙中的鈣結合，致牙釉質發育不全，棕色色素永久性沉著，禁用：妊娠４月以上的婦女和8歲以內的兒童。

d、肝、腎毒性、過敏反應、維生素缺乏。

概述

氯霉素易通過血腦屏障，腦脊液濃度高，口服完全，廣譜，陰>陽。

抗菌譜

a、G+菌：不及青霉素、頭孢菌素；

b、G- 菌：大多腸桿菌科高度敏感，傷寒、副傷寒 ― 首選；其他G-菌：百日咳、肺炎、變形、布氏、c、痢疾桿菌等，腦膜炎球菌，淋球菌均敏感 ― 不首選 ；

d、四 體：立克次體、衣原體作用強；支原體、螺旋體有效。