2008年臨床執業助理醫師基礎科目一（藥理學部分）

一、主要內容
（十一）血液和造血系統藥
1．抗貧血藥（1）鐵制劑（2）葉酸（3）維生素B12
2．影響血凝過程藥（1）維生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途
（十二）激素類藥環球網校搜集整理www.edu24ol.com
1．糖皮質激素類藥（1）藥理作用（2）用途
2．胰島素及口服降血糖藥（1）胰島素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途
（十三）抗微生物藥   1．抗生素（1）芐青霉素的抗菌作用、用途及不良反應 
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二、內容講解
（十一）血液和造血系統藥
同學們應重點掌握：1．抗貧血藥（1）鐵制劑（2）葉酸（3）維生素B12
2．影響血凝過程藥（1）維生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途

1．抗貧血藥
（1）鐵制劑：常用的鐵制劑有硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵。
①作用：鐵是紅細胞成熟過程中合成血紅蛋白必不可少的原料，口服鐵劑以亞鐵形式在十二指腸和空腸上段吸收。鐵進入骨髓后，先吸附在有核細胞膜上，然后進入細胞內的線粒體，與原卟啉結合成血紅素，血紅素與珠蛋白結合，形成血紅蛋白。當鐵缺乏時，血紅蛋白合成減少，造成紅細胞的體積縮小，形成小細胞低色素性貧血，又稱缺鐵性貧血。
②用途：治療缺鐵性貧血。
③不良反應：口服鐵劑主要出現惡心、嘔吐、上腹部疼痛及腹瀉等反應；鐵劑也可引起便秘；鐵劑注射時可產生局部刺激與疼痛。小兒誤食可發生急性中毒，出現惡心、嘔吐、腸絞痛、休克等。
④用藥注意事項：
A．應用鐵劑的同時，還應注意消除病因及補充營養。
B．胃酸缺乏或服用抗酸藥時不利于鐵的吸收。所以在服用鐵劑時不能與抗酸藥同服，最好和稀鹽酸、維生素C同時應用。
C．多鈣、高磷酸鹽食物、茶葉及含鞣質多的植物等，可使鐵沉淀，妨礙鐵的吸收，四環素類可與鐵形成絡合物，相互影響吸收，故上述情況應避免。
（2）葉酸
①作用：葉酸進入機體后，在肝內經葉酸還原酶和二氫葉酸還原酶的作用，生成四氫葉酸。四氫葉酸作為一碳基團的傳遞體，參與嘌呤核苷酸和脫氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互變等，并與維生素B12共同促進紅細胞的生成與成熟。當葉酸缺乏時，增殖速旺盛的骨髓或消化道上皮組織最易受到影響，使紅細胞中的DNA合成受阻，分裂增殖速度下降，血液中紅細胞數量減少、發育和成熟停滯，紅細胞多停留在幼稚階段。由于對RNA的影響較少，故形成巨幼紅細胞性貧血。同時，使增殖迅速的組織如消化道粘膜上的細胞增殖受抑制，出現舌炎、腹瀉等癥狀。
②用途及用藥注意事項：
A．巨幼紅細胞性貧血：包括營養性、嬰兒期及妊娠期巨幼紅細胞性貧血。
B．惡性貧血：葉酸只能糾正血象，不能改善神經損害癥狀，故應與維生素B12合用。
C．治療葉酸對抗劑如甲氨喋啶、乙胺嘧啶、甲氧芐啶所致巨幼紅細胞性貧血，因二氫葉酸還原酶受抑制，故用葉酸無效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
③不良反應：罕見過敏反應。
（3）維生素B12
①作用：

A．促進葉酸的循環再利用：維生素B12在使同型半胱氨酸轉變為甲硫氨酸的過程中，使N5甲基四氫葉酸轉變為四氫葉酸。當維生素B12缺乏時，葉酸代謝發生障礙，出現與葉酸缺乏相似的巨幼紅細胞性貧血。
B．維持有髓神經纖維結構和功能的完整性：維生素B12能促使甲基丙二酰輔酶A變為琥珀酰輔酶A進入三羧酸循環，維生素B12缺乏時，可使甲基丙二酰輔酶A積聚，造成異常脂肪酸合成，從而影響神經髓鞘脂類的形成，使有髓神經纖維的結構不完整、功能受影響，產生一系列神經損害癥狀。
②用途：用于治療惡性貧血及巨幼紅細胞性貧血。還可輔助用于治療神經炎、神經萎縮、神經痛、肝炎、肝硬變、白細胞減少、再生障礙性貧血。
③不良反應及用藥注意事項：維生素B12本身無毒性，但有可能引起過敏反應，甚至發生過敏性休克，故不宜濫用。
2．影響血凝過程藥
（1）維生素K：屬促凝血藥
①作用：維生素K作為羧化酶的輔酶，在肝內參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成。當缺乏時，上述凝血因子合成停留于前體狀態，造成凝血障礙，使凝血酶原時間延長，常發生皮下、牙齦及胃腸道出血等。
②用途：用于肝病、梗阻性黃疽、膽瘺、慢性腹瀉患者發生的出血及早產兒、新生兒出血，可用于防治因長期應用廣譜抗生素等引起的維生素K缺乏癥，以及香豆素類和水楊酸類藥物導致的出血。
（2）肝素：為抗凝血藥
①作用：肝素的抗凝血機制比較復雜，主要有：能促進抗凝血酶Ⅲ的抗凝血作用，能與抗凝血酶Ⅲ結合，并使其抗凝血作用提高數百倍；還能減少血小板的粘附性和聚集性，從而抑制血小板的功能；肝素對凝血酶、凝血Xa因子的抑制作用尤為明顯，能阻礙纖維蛋白原轉變為纖維蛋白，使血凝塊不能形成，血液不能凝固。肝素在體內外均有強大迅速的抗凝作用，但對已形成的血栓無溶解作用。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：主要用于治療血栓栓塞性疾病，如心肌梗塞、肺栓塞、腦血管栓塞、血栓性靜脈炎等；早期應用治療各種疾病引起的彌散性血管內凝血，以防繼發性出血；還可用于心血管手術、體外循環、心臟導管檢查、器官移植、血液透析、斷肢再植等。
例題（單選）：肝素的抗凝作用特點是：
A．起效慢、維持久  B．起效慢、作用強  C．在體內、外均有抗凝作用  D．僅在體內有抗凝作用
E．僅在體外有抗凝作用
答案：C
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（十二）激素類藥
同學們應重點掌握：1．糖皮質激素類藥（1）藥理作用（2）用途
2．胰島素及口服降血糖藥（1）胰島素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途

1．糖皮質激素類藥
臨床應用大多數是半合成品，常用藥有可的松、氫化可的松、潑尼松、潑尼松龍、地塞米松等，其作用大同小異，只是作用強弱、維持時間長短及對水鹽代謝、糖代謝的影響大小有差異。
（1）藥理作用
①抗炎：糖皮質激素類藥有強大的抗炎作用，對各種因素引起的炎癥都有對抗作用（包括物理、化學、生物、免疫因素）。對炎癥的各個時期都有抑制作用：在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、炎性細胞浸潤及吞噬反應，緩解紅、腫、熱、痛癥狀；在炎癥后期可抑制毛細血管及成纖維細胞的增生，延緩肉芽組織的形成，從而防止組織的粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥。其抗炎作用與下列因素有關：穩定溶酶體膜，減少蛋白酶等水解酶的釋放，抑制組織細胞的降解；抑制致炎物質如前列腺素的釋放；促進粘多糖合成，減少其降解，保護細胞間基質；降低炎癥時毛細血管的通透性等。
②抗毒素：通過穩定溶酶體膜、減少內熱原的釋放和降低體溫調節中樞對熱原的敏感性，提高機體對細菌內毒素的耐受力，減輕其對機體的損害。但對內毒素無中和及破壞作用，對細菌外毒素無作用。
③抗免疫：對免疫過程均有抑制作用。抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理；阻礙免疫母細胞的增殖；使血中淋巴細胞分布減少；抑制B細胞轉化為漿細胞，使抗體生成減少；并抑制補體的形成，影響體液免疫反應；抑制免疫反應引起的炎癥反應。
④抗休克：除與上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有關外，還因糖皮質激素類藥物具有下列作用：增強心肌收縮力、解除血管痙攣、改善微循環；穩定溶酶體膜、減少心肌抑制因子的形成；降低血管對縮血管活性物質的敏感性。

⑤對血液成分的影響：能刺激骨髓造血功能，增加紅細胞、中性粒細胞、血小板數量及血紅蛋白含量；但使血中淋巴細胞和嗜酸性粒細胞減少。
（2）用途
①嚴重感染：如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重癥傷寒、敗血癥等。糖皮質激素可迅速緩解癥狀，為病因治療爭取時間。因無抗菌作用，并降低機體免疫功能，故必須合用足量有效的抗菌藥物。對病毒性感染一般不用，但對嚴重傳染性肝炎、流行性乙型腦炎，可酌情使用。
②過敏性疾病及自身免疫性疾病：糖皮質激素對蕁麻疹、支氣管哮喘、枯草熱、血清病、血管神經性水腫、過敏性休克等過敏性疾病和風濕病、類風濕病、紅斑狼瘡、多發性心肌炎等自身免疫性疾病可緩解癥狀。
③用于炎癥以防止后遺癥：人體重要器官如腦膜、胸膜、心瓣膜、眼瞼、角膜、虹膜等發生炎癥后，由于組織損傷及修復時產生的粘連和疤痕，會嚴重影響這些器官的功能，而糖皮質激素具有很強的抗炎作用，早期應用可防止組織過度破壞及粘連或疤痕的形成。
④休克：大劑量糖皮質激素可用于各種休克。
⑤血液病：對急性淋巴細胞性白血病、粒細胞減少癥、血小板減少癥、過敏性紫癜有一定療效。
2．胰島素及口服降血糖藥
（1）胰島素
1）作用
①降低血糖：胰島素能提高細胞膜對葡萄糖、氨基酸和K+的通透性，使葡萄糖向細胞內轉運加速，促進其利用。此外能促進糖的酵解與氧化，促進糖原的合成與貯存，同時又抑制糖原的分解與異生。由于血糖去路的增加、來源減少，故血糖降低。
②影響脂肪代謝：胰島素能促進脂肪合成，抑制脂肪分解；促進糖轉化為脂肪；減少游離脂肪酸和酮體的生成。
③促進蛋白質合成：抑制蛋白質分解，促進人體生長。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
④促進K+轉運：通過激活Na+-K+-ATP酶，加速K+內流，提高細胞內K+濃度。
2）用途
①糖尿病：包括I型（胰島素依賴型）、Ⅱ型（非胰島素依賴型）糖尿病。
②伴急性并發癥的糖尿病：如糖尿病酮癥酸中毒、非酮癥高血糖高滲性昏迷。
③伴有合并癥的糖尿病：如重度感染、高熱、創傷、手術、妊娠分娩等。
（2）甲苯磺丁脲（又名甲磺丁脲）：為口服降血糖藥。
①作用：對胰島功能尚存的患者有降血糖作用。其作用方式為：刺激胰島β細胞，使胰島素釋放增加，同時抑制胰島素代謝，故使血中游離性胰島素增多；還可抑制胰高血糖素的分泌。
②用途：用于Ⅱ型糖尿病、胰島功能尚存而單靠控制飲食無效者。也可用于對胰島素產生耐受者，用藥后可刺激內原性胰島素分泌以減少胰島素的用量。
例題：糖皮質激素無哪項作用：
A．抗炎作用    B．抗菌作用    C．抗免疫作用    D．抗毒作用    E．抗體克作用
答案：B
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（十三）抗微生物藥
同學們應重點掌握：1。抗生素
（1）芐青霉素的抗菌作用、用途及不良反應

1．抗生素
（1）芐青霉素（又名青霉素G）：屬于窄譜殺菌性抗生素。
①抗菌作用：對青霉素敏感的病原體有：革蘭陽性球菌如乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌；革蘭陽性桿菌如白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、破傷風梭菌、產氣莢膜梭菌；革蘭陰性球菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌；螺旋體如鉤端螺旋體、梅毒螺旋體以及放線菌等。其抗菌作用特點是對革蘭陽性菌作用強于對革蘭陰性菌；對繁殖期細菌作用大于對靜止期細菌；對敏感細菌有殺滅作用，對人和動物的毒性小。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：

A．革蘭陽性球菌感染：如咽炎、扁桃腺炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內膜炎、產褥熱、猩紅熱等化膿性鏈球菌感染的疾病為首選藥；癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等葡萄球菌感染；大葉性肺炎、急慢性支氣管炎、膿胸等呼吸系統感染。
B．革蘭陰性球菌感染：如流行性腦脊髓膜炎為首選藥（與磺胺嘧啶并用），也可用于淋病。
C．革蘭陽性桿菌感染：如破傷風、白喉、氣性壞疽等。
D．螺旋體感染：如梅毒、鉤端螺旋體病等。
E．放線菌感染：如局部肉芽樣炎癥、膿腫、多發性漏管及肺部、腦部感染。
③不良反應：
A．過敏反應：以皮膚過敏及血清病樣反應較多見；少數可發生過敏性休克，出現心悸、胸悶、發紺、面色蒼白、出冷汗、血壓下降、昏迷甚至驚厥。若治療不及時可死于呼吸和循環衰竭。
B．局部反應：肌注可出現局部紅腫、疼痛、硬結，鉀鹽制劑尤甚。
例題：青霉素引起的過敏性休克搶救首選：
A．腎上腺素    B．去甲腎上腺素    C．異丙腎上腺素    D．多巴胺     E．間羥胺
答案：A
在線作業：
1．具有強大的抗凝作用的藥為：
A 鏈激酶           B 肝素          C 維生素B12            D 阿司匹林       E 葉酸
答案：B
2．長期大量應用糖皮質激素可引起哪種不良反應：
A 高血鉀           B 低血壓            C 低血糖           D 高血鈣         E 高血壓
答案：E
3．應用抗凝劑時所產生的最嚴重的副作用是
A 降低肝微粒體酶活性             B 增加鳥嘌呤二核苷酸的細胞內水平
C 血液凝團             D 出血             E 低血壓
答案：D
4．肝素對凝血過程的作用主要在于：
A 與維生素K發生競爭件抑制，從而抑制凝血因子的合成       B 促進血小板的聚集    C 抑制纖溶酶原的合成
D 間接地滅活凝血酶等多種凝血因子                 E 激活纖溶酶原轉化為纖溶酶，從而加速纖維蛋白的溶解
答案：D
5．治療營養性巨幼紅細胞性貧血，最好選用：
A 硫酸亞鐵            B 葉酸            C 維生素B12          D 維生素C        E 維生素B6
答案：B
6．維生素B12的可能不良反應是：
A 胃腸道反應         B 過敏反應             C 中樞反應          D 腎臟影響              E 急性中毒
答案：B
7．下列不屬于糖皮質激素類藥物的藥理作用的是：
A 抗炎         B 抗毒素          C 抗免疫       D 抗凝血          E 抗休克
答案：D
8．糖皮質激素不具有哪些藥理作用環球網校搜集整理www.edu24ol.com
A 快速強大的抗炎作用              B 抑制細胞免疫和體液免疫           C 提高機體對細菌內毒素的耐受力
D 提高機體對細菌外毒素的耐受力           E 增加血中白細胞數量，但卻抑制其功能
答案：D
9．關于糖皮質激素的應用，下列哪項是錯誤的
A 水痘和帶狀皰疹              B 風濕和類風濕性關節炎               C 心源性休克
D 過敏性休克            E 中毒性肺炎，重癥傷寒和急性粟粒性肺結核
答案：A

注：糖皮質激素主要應用于中毒性肺炎、風濕性和類風濕性關節炎、過敏性休克、心源性休克等。
10．一般說來，下列哪項不是糖皮質激素的禁忌證
A 急性粟粒性肺結核         B 糖尿病           C 水痘        D 活動性消化性潰瘍病         E 孕婦
答案：A
11．對于新生兒出血，宜選用
A 安絡血           B 氨甲苯酸          C 維生素K          D雙香豆素        E 以上所有
答案：C
12．慢性失血所致的貧血治療宜用：
A．硫酸亞鐵   
B．葉酸
C．甲酰四氨葉酸鈣   
D．維生素B12
E．氫化可的松
答案：A
13．惡性貧血患者宜選：
A．維生素PP   
B．維生素B1
C．維生素B2   
D．維生食B6
E．維生意B12
答案：E
14．青霉素的抗菌作用機制環球網校搜集整理www.edu24ol.com是：
A．抑制細菌細胞壁合成  B．抗葉酸代謝  C．影響胞漿膜通透性  D．抑制菌體蛋白質合成  E．抑制細菌核酸代謝
答案：A
15．對于化膿性鏈球菌感染的疾病首選藥是：
A 紅霉素         B 慶大霉素       C 芐青霉素        D 強力霉素        E 氯霉素
答案：C