2008年臨床執業助理醫師基礎科目一（藥理學部分）

一、主要內容
（六）利尿藥與脫水藥
1．利尿藥（1）呋塞米的作用、用途及不良反應（2）氫氯噻嗪的作用、用途及不良反應
2．脫水藥：甘露醇的作用及用途
（七）抗過敏藥：H1受體阻斷藥：馬來酸氯苯那敏的作用及用途
（八）呼吸系統藥：平喘藥：（1）氨茶堿的作用、作用機制及用途（2）特布他林作用、機制及用途
（九）消化系統藥：抗消化性潰瘍藥：（1）雷尼替丁的作用及用途（2）奧美拉唑的作用及用途
（十）子宮興奮藥
（1）縮宮素的作用、用途、不良反應及注意事項（2）麥角新堿的作用、用途、不良反應及注意事項
----------------------------------------------------------------------------------------
二、內容講解
（六）利尿藥與脫水藥
同學們應重點掌握：1．利尿藥（1）呋塞米的作用、用途及不良反應（2）氫氯噻嗪的作用、用途及不良反應2．脫水藥：甘露醇的作用及用途環球網校搜集整理www.edu24ol.com
1．利尿藥
（1）呋塞米（又名呋喃苯胺酸、速尿）
1）作用：抑制髓袢升支粗段髓質部及皮質部對Cl-的主動重吸收和Na+的被動重吸收，使原尿中的Cl-、Na+濃度增高，而使髓質間液的NaCl濃度降低，從而分別影響了腎臟的稀釋和濃縮功能，使大量等滲尿液排出體外，產生強大利尿作用。
2）用途
①各類嚴重水腫：包括心、肝、腎性水腫。也可用于急性肺水腫，對腦水腫合并左心衰尤佳。
②防治急性腎衰竭。
③加速毒物排泄：常配合靜脈輸液，可加速毒物、藥物的排泄。
3）不良反應
①電解質紊亂：因過度利尿可出現低血鉀、低血鈉、低血鎂及低氯性堿中毒。
②耳毒性：長期大劑量靜脈給藥，可出現眩暈、耳鳴、聽力減退及暫時性耳聾，尤其腎功能減退者多見。禁止與氨基苷類及第一、二代頭孢菌素類合用。
（2）氫氯噻嗪（又名雙氫克尿噻）
1）作用
①利尿作用：抑制遠曲小管近端對Cl-的主動重吸收和Na+的被動重吸收，影響腎臟的稀釋功能，產生中等強度的利尿作用。
②抗利尿作用：對尿崩癥病人，可抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量增加，提高了遠曲小管對水的通透性；同時因利尿使Na+、Cl-排出增加，降低了血漿滲透壓，使渴感減輕，飲水量減少，最終均使尿量減少。
③降壓作用：早期降壓作用與排鈉利尿減少血容量有關；持續用藥出現的降壓作用與下列因素有關：一是排鈉使小動脈壁細胞內的Na+濃度降低，Na+-Ca2+交換減少，Ca2+濃度降低，血管擴張；二是藥物降低了血管平滑肌對去甲腎上腺素等縮血管物質的反應性；三是誘導動脈壁產生擴血管物質。
2）用途
①各類水腫：以心性及腎性水腫較好。
②高血壓：單用于輕度患者；與其他降壓藥合用于中、重度高血壓。
③尿崩癥：常用于腎性尿崩癥；也可輔助治療垂體尿崩癥。
3）不良反應
①電解質紊亂：同強效類，但較輕，與強心苷類合用時應注意補鉀。
②代謝變化：長期用藥可出現高血脂及高血糖，使尿酸增加可誘發痛風。
2．脫水藥：甘露醇
（1）作用

①脫水作用：靜脈注射本藥的高滲溶液(20%)后，因在體內不被代謝，也不易從毛細血管透出進入組織，故能迅速提高血漿滲透壓，使組織脫水。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
②利尿作用：
一是通過擴張血容量，增加腎血流量和腎小球濾過率；
二是因本藥在腎小管中不被重吸收，并阻止水分的吸收，產生較弱的利尿作用；
三是可擴張腎血管，增加腎髓質血流量。
（2）用途：可用于腦水腫、青光眼及預防急性腎衰竭。
例題：與呋塞米合用可加重耳毒性的藥物是：
A．螺內酯      B．氨苯蝶啶      C．青霉素G     D．慶大霉素     E．頭孢他啶
答案：D
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
（七）抗過敏藥
同學們應重點掌握：1。H1受體阻斷藥：馬來酸氯苯那敏的作用及用途

1．H1受體阻斷藥：馬來酸氯苯那敏（又名撲爾敏）
（1）作用
①抗過敏作用：能競爭性地與組胺Hl受體結合，從而對抗組胺激動H1受體時的效應，包括毛細血管擴張、通透性增強、胃腸及支氣管平滑肌收縮。
②中樞抑制作用：大多數H1受體阻斷藥均有程度不等的中樞抑制作用，表現為用藥后出現鎮靜、嗜睡等，但本藥此作用較弱。
③其他作用：本藥尚有抗膽堿作用，與其副作用有關。但無抗暈、止吐的作用。
（2）用途：常用于治療變態反應性疾病，對蕁麻疹、花粉病、血管神經性水腫、過敏性鼻炎等皮膚粘膜癥狀療效較好；對昆蟲叮咬、藥疹、接觸性皮炎等引起的皮膚瘙癢也有療效；對過敏性支氣管哮喘療效較差；對過敏性休克無效。
例題：阻斷Hl受體而發揮抗過敏作用的藥物是：
A．麻黃堿        B．葡萄糖酸鈣        C．腎上腺素        D．沙丁胺醇       E．撲爾敏
答案：E
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
（八）呼吸系統藥
同學們應重點掌握：1．平喘藥環球網校搜集整理www.edu24ol.com
（1）氨茶堿的作用、作用機制及用途（2）特布他林的作用、作用機制及用途
1．平喘藥：氨茶堿
（1）作用及作用機制
①擴張支氣管：對支氣管平滑肌有明顯松弛作用。其作用機制包括：
A．抑制磷酸二酯酶，使環磷酸腺苷降解減少，細胞內cAMP含量升高，導致支氣管平滑肌松弛；
B．阻斷腺苷受體：因腺苷可導致支氣管痙攣，藥物阻斷腺苷受體后，可解除支氣管痙攣；
C．促進兒茶酚胺釋放：用藥后可刺激腎上腺髓質釋放腎上腺素，使痙攣的支氣管松弛。
②興奮心臟：能增強心肌收縮力，增加心排出量。
③利尿：通過增加腎血流量和腎小球濾過量，抑制腎小管對水、鈉的重吸收而發揮利尿作用。
（2）用途
①支氣管哮喘：口服用于慢性支氣管哮喘的防治，因口服制劑半衰期短，有效血藥濃度維時不長，故現多以其緩釋劑或控釋劑代替。靜脈給藥可用于重癥哮喘或哮喘持續狀態。
②急性心功能不全及心源性哮喘：可用但不作首選。
2．特布他林（又名博利康尼）：為腎上腺素β受體激動藥。
（1）作用機制
①激動支氣管平滑肌細胞膜上β2受體：激活腺苷酸環化酶，使細胞內cAMP含量增加，支氣管平滑肌松弛。
②激動肺組織肥大細胞膜上的β2受體：抑制組胺及白三烯等過敏反應介質的釋放，降低血管通透性，增強纖毛運動而發揮平喘作用。
（2）用途：用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎，對控制哮喘急性發作效果突出。用藥方便，既可口服，也可吸入給藥，同時該藥還是同類藥中惟一能做皮下注射的藥物。

例題（單選）：特布他林的平喘作用機制是：
A．激動β1受體    B．激動β2受體    C．阻斷M受體   D．抑制過敏遞質釋放   E．抑制磷酸二酯酶
答案：B
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
（九）消化系統藥
同學們應重點掌握：1．抗消化性潰瘍藥（1）雷尼替丁的作用及用途（2）奧美拉唑的作用及用途

1．抗消化性潰瘍藥
（1）雷尼替丁（又名甲硝呋胍）：為第二代H2受體阻斷藥。
①作用：能選擇性阻斷組胺H2受體，抑制組胺所致的胃酸分泌，對五肽胃泌素、M膽堿受體激動藥以及進食后引起的胃酸分泌也有抑制作用，能降低胃酸和胃酶的活性。
②用途：主要用于消化性潰瘍的治療，對十二指腸潰瘍的療效優于胃潰瘍，用藥后能明顯減輕病人的疼痛及服用抗酸藥的量。也可用于反流性食管炎、急性胃炎引起的胃出血等。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
（2）奧美拉唑（又名洛賽克）：為一類全新的抗消化性潰瘍藥。
1）作用
①抑制胃酸分泌：能選擇性地與胃壁細胞上的H+-K+-ATP酶（質子泵）上的巰基結合，從而抑制其功能，使壁細胞分泌H+減少，致基礎胃酸及其他促胃酸分泌因素激發的胃酸分泌明顯降低，是目前抑制胃酸分泌藥中作用最強的。
②促進潰瘍面愈合：由于胃內酸度降低，反射性引起胃竇G細胞分泌促胃液素，后者的泌酸作用已被阻斷，而增加胃腸粘膜血流量及促進胃腸粘膜生長的作用尚保留，從而能促進潰瘍面愈合。
③抗幽門螺桿菌：與藥物抑制胃酸分泌、提高胃液pH值以及與不利于幽門螺桿菌生長有直接關系；與抗生素合用可明顯提高療效。
2）用途：適用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等。用藥后能迅速緩解癥狀，且潰瘍愈合率高，復發率較低。
例題（單選）：通過阻斷H2受體治療消化性潰瘍的藥物是：
A 苯海拉明     B 碳酸鈣        C 雷尼替丁      D 異丙阿托品         E 渥米哌唑
答案：C
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
（十）子宮興奮藥
同學們應重點掌握：常用藥物（1）縮宮素的作用、用途、不良反應及用藥注意事項
（2）麥角新堿的作用、用途、不良反應及用藥注意事項

1．縮宮素（又名催產素）
（1）作用：縮宮素主要作用于縮宮素受體，直接興奮子宮平滑肌，其特點為：
①對子宮體興奮作用強，加強其收縮；對子宮頸呈松弛作用。
②作用強度受劑量影響，小劑量縮宮素（2~5U）能增強子宮平滑肌的節奏性收縮；大劑量（5~10U）引起子宮平滑肌強直性收縮。
③對子宮作用的敏感性受女性激素的影響，雌激素增強子宮平滑肌對縮宮素的敏感性，孕激素則降低其敏感性。妊娠中、后期雌激素水平逐漸增高，此時藥物對子宮平滑肌的作用也相應增強。
（2）用途
①催產和引產：對宮口已開全、且胎位及產道正常而宮縮無力者，用小劑量縮宮素催產，可增強子宮的節律性收縮，以促進分娩；對死胎、過期妊娠、妊娠合并嚴重疾病（如心臟病、妊娠中毒癥、肺結核等）需提前中止妊娠者，用藥后可誘發宮縮，發揮引產作用。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
②產后出血：可用大劑量（5~10U）作皮下或肌肉注射，使子宮產生強直性收縮，從而壓迫肌內血管而止血。因其作用短暫，需用麥角新堿維持。
（3）不良反應及用藥注意事項：過量應用縮宮素可使子宮出現強直性收縮，引起胎兒宮內窒息，甚至出現子宮破裂。故作催產、引產時應注意：

①嚴格掌握劑量及滴速：根據宮縮和胎心情況及時調整滴速，以免產生子宮強直性收縮。
②嚴格掌握禁忌證：凡產道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、多胎妊娠、三次以上妊娠的經產婦及有剖宮產史者均屬禁忌。
2．麥角新堿
（1）興奮子宮作用：能選擇性興奮子宮平滑肌、使其收縮，與縮宮素比較，具有以下特點：
①作用強大、迅速而持久，劑量稍大即引起子宮強直性收縮。
②對宮體和宮頸的作用無選擇性。
③對子宮的敏感性與其功能狀態有關：對妊娠子宮比未孕子宮敏感，臨產時和新產后子宮最敏感。
（2）用途：①子宮出血：如產后、刮宮術后的出血及月經過多。
②產后子宮復原：用藥后可促進子宮收縮，加速子宮復原，避免子宮出血及宮內感染。
（3）不良反應及用藥注意事項：注射給藥后可導致惡心、嘔吐、面色蒼白、血壓升高等，故對妊娠高血壓患者產后應用須慎重。偶見過敏反應。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
例題（單選）：催產、引產時縮宮素的用法是小劑量：
A．皮內注射    B．肌內注射    C．皮下注射    D．靜脈注射     E．靜脈滴注
答案：E
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
作業：
1．急性腎功能衰竭少尿期宜靜注
A．甘露醇
B．山梨醇
C．呋塞米   
D．氫氯噻嗪
E．螺內酯
答案：C
2．使用呋塞米一般不引起
A．高鈣血癥   
B．高尿酸血癥
C．高氮質血癥   
D．低鉀血癥
E．低鈉血癥
答案：A
3．關于呋喃苯胺酸的論述，哪―項是錯誤的：
A 排鈉效價比氫氯噻嗪高     B 促進前列腺素釋放          C 可能引起低氯性堿血癥   
D 增加腎血流量             E 反復給藥不易引起蓄積中毒
答案：A
4．噻嗪類利尿藥的作用部位是：
A 髓袢升支粗段皮質部            B 髓袢升支粗段髓質部          C 髓袢降支粗段皮質部
D 髓袢降支粗段髓質部            E 髓袢升支粗段全段
答案：A
5．哪種利尿藥不宜與卡那霉素合用環球網校搜集整理www.edu24ol.com：
A 氨苯螺旋           B 螺內酯           C 呋喃苯胺酸             D 氫氯噻嗪          E 環戊氯噻嗪
答案：C
6．能抑制磷酸二酯酶，減少cAMP的破壞而使cAMP增多的約物是：
A 異丙腎上腺素         B 二丙酸氯地米松           C 舒喘寧          D 異丙阿托品         E 氨茶堿
答案：E
7．心源性呼喘選用：
A 舒喘寧         B 異丙腎上腺素        C 異丙阿托品           D 氨茶堿          E 色甘酸鈉
答案：D

8．對雷尼替丁，哪一項是錯誤的：
A 可用于治療皮膚粘膜過敏癥               B 是H2 受體阻斷藥           C 可用于治療胃和十二指腸潰瘍
D 對反流性胃炎也有效                     E 反流性食管炎
答案：A
注：它是競爭性拮抗H2受體，抑制組胺引起的胃酸分泌，用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃腸吻合口潰瘍、反流性食管炎等治療。
9．奧美拉唑抑制胃酸分泌的機制環球網校搜集整理www.edu24ol.com是
A 阻斷H2 受體                B 抑制胃壁細胞H+ 泵的功能             C 阻斷M受體
D 阻斷胃泌素受體              E 直接抑制胃酸分泌
答案：B
10抗酸藥物治療胃潰瘍的基本原理是：
A 抑制酶的活性             B 干擾細胞的物質代謝                C 改變細胞周圍的理化性質 
D 促進胃粘膜上皮細胞再生                  E 以上均是
答案：C
11．縮宮素興奮子宮平滑肌的作用機理是
A 增加子宮平滑肌內Ca2+水平           B 阻斷子宮肌細胞膜上的β受體
C 直接興奮子宮平滑肌                 D 促進子宮平滑肌細胞膜上的Ca2+內流
E 作用于子宮平滑肌細胞膜上的縮宮素受體
答案：E
12．伴有糖尿病的水腫病人，不宜選用哪一種利尿藥：
A 氫氯噻嗪          B 氨苯蝶啶         C 呋喃苯胺酸          D 乙酰唑胺          E 螺內酯
答案：A
13．麥角制劑禁用催產和引產的原因是：
A 抑制胎兒呼吸             B 妊娠子宮對藥物敏感性不高                 C 作用時間短暫
D 對子宮體和子宮頸均有強大的興奮作用          E 容易引起神經系統病變
答案：D
14．H1受體阻斷藥對哪種病最有效環球網校搜集整理www.edu24ol.com
A 支氣管哮喘     B 皮膚粘膜過敏癥狀     C 血清病高熱     D 過敏性休克     E 過敏性紫癜
答案：B
15．哮喘病因末明者宜選用何藥平喘：
A．嗎啡   
B．氨茶堿
C．異丙腎上腺素
D．呋塞米
E．毒毛花甙K
答案：B