2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第四十章


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第四十章 抗結核病藥及抗麻風病藥(環球網校醫學考試網提供2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第四十章抗結核病藥及抗麻風病藥)
第一節 抗結核病藥
(一)第一線抗結核藥
異煙肼(Isoniazid,INH,Rimifon)
【體內過程】口服吸收快而完全,穿透力強,大部分在肝內乙酰化而失效。
【抗菌作用及抗藥性】
對結核桿菌有強大的殺滅作用。單用易產生抗藥性,聯合用藥能延緩抗藥性的產生并增強療效。
【臨床應用】 是治療各種類型結核病的首選藥。
【不良反應及防治】
1、外周神經炎及中樞神經系統癥狀,與異煙肼引起維生素B6缺乏有關。可同時加維生素B6預防或治療。
2、肝損害 大劑量使用可致肝損害,與利福平合用尤易產生。
利福平(Rifampin)
【體內過程】
口服吸收快而完全,穿透力較強,利福平可誘導肝藥酶,加快自身及其它藥物的代謝。
【抗菌作用及耐藥性】
抗菌譜廣,對結核桿菌、麻風桿菌和G+性球菌特別是抗菌性全葡菌都有很強的抗菌作用,抗結核作用僅次于異煙肼;對G-性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
結核桿菌對利福平易產生抗藥性,故不遇單用。與異煙肼、乙胺丁醇合用有協同作用,并能延緩耐藥性的產生。
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【臨床應用】
主要與其它抗結核病藥合用(環球網校醫學考試網提供2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第四十章抗結核病藥及抗麻風病藥),治療各種結核病。對抗藥性金葡菌及其它細菌所致的感染也有效。還可用于治療麻風病。
【不良反應】
較常見有胃腸道刺激癥狀,少數病人可有肝損害,可與異煙肼合用較易發生。
乙胺丁醇(ethambutol)
對繁殖期結核桿菌有較強抑制作用,療效優于對氨基水楊酸,抗藥性產生較慢,作用與利福平或異煙肼合用治療結核,不良反應較少。
鏈霉素(streptomycin)
抗結核作用次于異煙肼和利福平、穿透力弱,臨床用于結核急性期,對滲出性病灶療效較好。
吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)
單用易產生抗藥,與異煙肼和利福平合用有協同作用。
(二)第二線抗結核藥
對氨水楊酸鈉(PAS)
僅對結核桿菌有抑制作用,穿透力弱,抗藥性產生較慢,臨床上常與異煙肼、氯霉素合用治療各型結核病。主要不良反應是胃腸道刺激癥。
異硫異煙胺(ethionamide):僅用于一線藥物無效患者,需聯合用藥。
卷曲霉素(capreomycin):臨床用于復治結核病人。
環絲氨酸(cycloserine):臨床用于復治的耐藥結核桿菌患者,需聯合用藥。
(三)新一代抗結核藥物
利福定(rifandin):一般與異煙肼、乙胺丁醇等合用。
利福噴汀(rifapentine):抗菌活性為利福平的7倍,且有抗AIDS作用。
絲帕沙星(sparfloxacin):嚴重不良反應是光敏反應。
(四)抗結核病藥的用藥原則
1、早期用藥。
2、聯合用藥如二聯:異煙肼+利福平或鏈霉素;三聯:異煙肼+鏈霉素+PAS。
3、適量。
4、堅持全規律用藥。
第二節 抗麻風病藥物
氨苯砜(dapsone,DDS)
治療麻風病的首選藥,抗菌譜與磺胺類藥物相似,其作用也可被PABA拮抗。主要不良反應有溶血性貧血和發紺。
其他藥物:氯法齊明(clofazimine,氯苯酚嗪)、巰苯咪唑(mercaptopheny limidazole,麻風寧)、
利福平、羅紅霉素、克拉霉素。
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