2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第三十七章
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第三十七章 四環素及氯霉素類抗生素(環球網校醫學考試網搜集整理2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第三十七章四環素及氯霉素類抗生素)
第一節 四環素(tetracycline)
四環素類屬快速抑制菌藥,抗菌譜極廣，包括：G+、G-，立克次體、衣原體、支原體和螺旋體，故常稱廣譜抗生素。大劑量(高濃度)也有殺菌作用。
【作用機制】
1、與核糖體30S亞基的A位特異結合，阻止氨基酰tRNA進入A位，阻止肽鏈延伸和蛋白合成。
2、膜通透性↑，胞內核苷酸及其它重要成份外流，抑制DNA 復制。
四環素類能與多價陽離子形成絡合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)從而影響其吸收。
【耐藥機制】
1、藥物促進細菌核糖體保護蛋白基因表達，生成保護蛋白使合成不受藥物影響。
2、膜通透性降低，藥物不能進入菌體內。
3、細菌產生四環素泵出基因。
4、細菌產生滅活酶。
【主要用途】
1、首選：立克次體感染：斑疹傷寒、恙蟲病及Q熱等。
2、支原體肺炎可首選四環素和大環內酯類。
3、四環素耐藥可用多西環素。
【不良反應】
1、胃腸道反應。
2、二重感染：常見二重感染
(1)真菌?。葫Z口瘡(白色念珠菌，也叫白假絲酵母菌)
(2)對四環素耐藥的難辨梭菌引起的假膜性腸炎，后果較嚴重，應立即停藥(萬古霉素、甲硝唑)
3、對骨及牙齒生長的影響。
4、肝損害，肝腎功不全慎用。
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第二節 氯霉素(chloramphenicol)
【作用機制】 與核蛋白體50s亞基結合，抑制酰基轉移酶，從而抑制蛋白質合成(環球網校醫學考試網搜集整理2016年臨床助理醫師資格考試藥理學復習筆記第三十七章四環素及氯霉素類抗生素)。
【作用及用途】 一般不作為首選藥，必須嚴格掌握適應癥：
1、傷寒、付傷寒：首選氟喹諾酮類或第三代頭孢菌素，復發者對氯霉素仍敏感。
2、患嚴重立克次體感染(斑疹傷寒、恙蟲病及Q熱)的8歲以下兒童、孕婦或對四環素類過敏者可選用。
3、眼科用藥：敏感菌引起的眼內感染、全眼球感染、沙眼和結膜炎
【不良反應】
1、抑制造血： 可逆性血細胞下降，中性粒最早——早期發現停藥可逆轉。
不可逆再障——變態反應型
2、引起新生、早產兒循環衰竭(灰嬰綜合癥)由肝功能不全所致。
【注意事項】
1、給前查血象，每48小時再查一次，停藥后還要定期復查。
2、口服降糖藥的糖尿病患者、抗凝藥患者，慎用。
3、用藥時間不宜長∠2個月。
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