2016臨床助理醫師藥理學復習筆記第十九章解熱鎮痛抗炎藥
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2016年臨床執業助理醫師醫學綜合筆試考試時間為9月24日一天，環球網校醫學考試網特提供“2016臨床助理醫師藥理學復習筆記第十九章解熱鎮痛抗炎藥”，希望能幫助準備參加2016年臨床執業助理醫師考試的考生復習。更多內容敬請關注環球網校醫學考試網臨床執業助理醫師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
第十九章 解熱鎮痛抗炎藥
第一節 概述(環球網校醫學考試網提供2016臨床助理醫師藥理學復習筆記第十九章解熱鎮痛抗炎藥)
解熱鎮痛抗炎藥(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物。它們在化學結構上雖屬不同類別，但多為有機酸類化合物，有相似的藥理作用、作用機制和不良反應。鑒于其抗炎作用與糖皮質激素不同，故將這類藥又稱非甾體抗炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAIDs主要的共同作用機制是抑制體內的前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。
其共同作用如下：
1、解熱作用：降低發熱者的體溫而對體溫正常者幾乎無影響，與氯丙嗪對體溫的影響不同。
2、鎮痛作用
(1)解熱鎮痛藥僅有中等程度的鎮痛作用。
(2)對各種嚴重創傷性劇痛及內臟絞痛無效。
(3)對慢性頭痛、牙痛、神經痛、肌肉或關節疼痛、痛經等有良好療效，無成癮性。
鎮痛機理：抑制PG的合成。
(1)PG可使痛覺感受器對致痛物質的敏感性提高。
(2)PG本身也有致痛作用。
3、抗炎作用
大多數解熱鎮痛藥都有抗炎作用，對控制風濕及類風濕性關節炎的癥狀有肯定療效，但不能根治，也不能防止疾病發展及合并癥的發生。
PG是炎性介質，參與炎癥反應過程。
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第二節 水楊酸類
阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸acetylasalicylic acid)
【體內過程】
代謝：口服小于1g時，按一級動力學消除;大于1g時，按零級動力學消除。
中毒：長期用藥應監測血藥濃度，以確定給藥劑量及間隔時間。
排泄：與甘氨酸和葡萄糖醛酸結合，經尿排泄，堿化尿液有利于其排除，防止中毒。
【藥理作用及臨床應用】
1、解熱鎮痛及抗風濕(環球網校醫學考試網提供2016臨床助理醫師藥理學復習筆記第十九章解熱鎮痛抗炎藥)
(1)解熱鎮痛作用較強：常用其復方制劑治療頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經及感冒發熱等。(乙酰水楊酸只影響散熱過程，而對產熱過程無影響，不影響正常人體溫。)
(2)抗炎抗風濕作用也較強：可使急性風濕熱患者24-48小時退熱，關節紅腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉。由于其控制風濕熱的療效迅速確實，故可用于鑒別診斷。
(3)對類風濕性關節炎也可迅速鎮痛，消退關節炎癥，減輕關節損傷，首選類風濕。
2、影響血小板功能
(1)小劑量乙酰水楊酸能使血小板中PG合成酶(環加氧酶)減少TXA2的形成，產生抗血小板聚集及血栓形成。
(2)大劑量時抑制血管壁中PG合成酶，減少PGI2的生成，可促使血栓的形成。
治療：缺血性心肌病，包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心梗患者，對TIA患者小劑量也可防止腦血栓的形成。
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【不良反應】
1、胃腸道反應。
2、加重出血傾向。
3、水楊酸反應。
4、過敏反應：蕁麻疹、血管神經性水腫、阿司匹林哮喘(AD無效)。
哮喘患者服用乙酰水楊酸或其它解熱鎮痛藥后可誘發哮喘，稱“阿司匹林哮喘”。
5、瑞夷綜合癥(Reye’s syndrome)
6、對腎功能的影響：主要為老年人腎損害。
【藥物相互作用】
與香豆素合用發生置換易引起出血。
與甲磺丁尿合用發生置換易引起低血糖。
與腎上腺皮質激素合用增強抗炎作用，易誘發潰瘍。
【禁忌癥】
胃潰瘍、嚴重肝損害、低凝血酶原癥、VitK缺乏癥、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性尋麻疹。
第三節 苯胺類
——對乙酰氨基酚(acetaminophen,撲熱息痛,paracetamol)
是非那西丁的活性代謝產物，二者均有較強的解熱鎮痛作用(環球網校醫學考試網提供2016臨床助理醫師藥理學復習筆記第十九章解熱鎮痛抗炎藥)，無抗炎抗風濕作用。(其中非那西丁不良反應較多，現除作為復方制劑的成分，不單用)以中樞作用為主。
第四節 其他類
一、吡唑酮類——保泰松(phenylbutazone)
解熱鎮痛作用較弱，抗風濕作用較強，用于風濕及類風濕性關節炎。
二、吲哚乙酸類——吲哚美辛(indomethacin消炎痛)
抗炎及解熱作用強，對炎性疼痛有明顯鎮痛效果，是最強的環加氧酶抑制劑之一。
三、芳基乙酸類——雙氯芬酸(diclofenac,雙氯滅痛)
四、芳基丙酸類——布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸)、萘普生(naproxen,甲氧萘丙酸)
五、烯醇類——吡羅昔康(piroxicam)、美洛昔康(meloxicam)
口服易吸收，作用迅速而持久，半衰期45小時。
六、烷酮類—萘丁美酮(nabumetone)
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