2011年自考藥理學重點難點：抗菌藥物(2)
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(八)頭孢菌素的抗菌特點。轉自環 球 網 校edu24ol.com
抗菌活性荃團也為β-內酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內酰胺酶較穩定，過敏反應少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現象)。
(九)第一代關孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強;2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內酰胺酶的穩定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。
(十)第二代關孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強，對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內酰胺酶比較穩定;4、對腎臟毒性較小。
(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用;3、對各種β-內酰胺酶有較高的穩定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。
常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復達欣)。
(十二)青霉素類藥物的分類。
1、天然青霉素，如青霉素G;
2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。
(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。
1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;
2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;
3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;
4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產生的β-內酰胺霉穩定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。
(十四)大環內酯類抗生素的特點。
1、均具有大環內酯的共同結構，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素無交叉耐藥性;4、毒性較低。
(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。
1、體內過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。
2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環境中增強;4)氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細菌蛋白質的合成。
3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細菌產生多種鈍化酶。
4、不良反應：耳毒性，腎毒性，神經肌肉阻滯，過敏反應。
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