藥理學(xué):別嘌醇


俗稱:別嘌呤醇,isopurinol,zyloric,zyloprim
藥物簡介
【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭。在水或乙醇中極微溶解,在氯仿或乙醚中不溶,在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。
【藥理及應(yīng)用】本品及其代謝產(chǎn)物,可抑制黃嘌呤氧化酶,進(jìn)而使尿酸合成減少,降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨,關(guān)節(jié)及腎臟的沉著。本品可抑制肝藥酶活性。口服由胃腸道吸收,經(jīng)肝代謝,約有70%代謝為有活性的別黃嘌呤(t1/212~30小時(shí)),別嘌醇t1/2為1~3小時(shí)。臨床用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病。
【用法及用量】用于降低血中尿酸濃度:開始每次0.05g,每日2~3次,劑量漸增,2~3周后增至每日0.2~0.4g,分2~3次服。維持量:每次0.1~0.2g,每日2~3次。兒童劑量每日8mg/kg.治療尿酸結(jié)石:口服每次0.1~0.2g,每日1~4次或300mg,每日1次。
【注意】
(1)個(gè)別病人可出現(xiàn)皮疹、腹瀉腹痛,低熱,暫時(shí)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高或粒細(xì)胞減少。
(2)本品服用初期可誘發(fā)痛風(fēng),故于開始4~8周內(nèi)可與小劑量秋水仙堿合用。
(3)服藥期間應(yīng)多飲水,并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 環(huán)球網(wǎng)校網(wǎng)站整理
(4)與6-巰嘌呤(6-mp)合用時(shí),可使后者分解代謝減慢而增加毒性,6-mp用量應(yīng)減至常用量1/4左右。
(5)不宜與氯化鈣、維生素c、磷酸鉀(或鈉)同服,因可增加腎臟中黃嘌呤結(jié)石的形成。忌與布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸濃度。
(6)腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內(nèi)蓄積,使本劑的不良反應(yīng)增多。
(7)可引起過敏性肝壞死、肝肉芽腫形成伴膽囊炎、膽管周圍炎、剝脫性皮炎等,常見于用藥后3~4周,應(yīng)予注意。
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