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吲哚美辛

【分類】芳基乙酸類，抑制 COX-1 和 COX-2

【化學(xué)結(jié)構(gòu)】

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

1. 抗炎活性與乙酸基酸性強(qiáng)度成相關(guān)。

2.室溫下空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感。

【適應(yīng)證】

急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。

【典型不良反應(yīng)】

應(yīng)用治療量的本品后約有35%～50%的患者發(fā)生不良反應(yīng)，約有20%的患者不能耐受而被迫停藥。其主要不良反應(yīng)：

(1)胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉，誘發(fā)和加重潰瘍，甚至造成出血或穿孔;

(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛、眩暈、困倦等發(fā)生率較高，偶有精神失常;

(3)造血系統(tǒng)反應(yīng)：粒細(xì)胞減少、溶血或再生障礙性貧血、紫癜、骨髓抑制及血小板減少等，但罕見(jiàn);

(4)皮膚及過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、結(jié)節(jié)性紅斑、血管性水腫、“阿司匹林”哮喘、呼吸困難、急性呼吸抑制、血壓急劇下降等。

(5)局部點(diǎn)眼有刺激感，燒灼感，混懸液比油溶液刺激性小。

(6)肝臟毒性：引起黃疸、肝酶增高。

(7)腎毒性：與甲氨蝶呤合用可增加腎功能損害等。

【禁忌證】

(1)與阿司匹林不宜合用：因?yàn)榘⑺酒チ帜苁瓜淄丛谖改c道的吸收下降，血藥濃度降低，作用減弱，同時(shí)又可增強(qiáng)其對(duì)消化道的刺激，可能引起出血，故兩藥應(yīng)避免合用或慎用。胃潰瘍病患者更應(yīng)嚴(yán)禁合用。

(2)不宜與保泰松或強(qiáng)的松合用：因?yàn)橄淄词欠晴摅w鎮(zhèn)痛藥，實(shí)踐證明它可增強(qiáng)保泰松與皮質(zhì)激素的致潰瘍作用，故一般不宜并用。

(3)活動(dòng)性消化道潰瘍、腎功能不全、對(duì)非甾體類抗炎藥物過(guò)敏者、震顫麻痹、癲癇、精神病患者，孕婦、哺乳婦女及兒童。

【藥物相互作用】

(1)本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期合用，可增加腎臟毒副作用。與其他非甾體消炎藥合用時(shí)，消化道潰瘍的發(fā)病率增高。

(2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同時(shí)應(yīng)用，不能增加療效，而腸胃道副作用明顯增多，并可增加出血傾向。

【注意事項(xiàng)】

(1)慎用：14歲以下兒童，尤其是早產(chǎn)兒;震顫麻痹，癲癇、帕金森癥及精神病;心功能不全、高血壓;血友病及其他出血性疾病;再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等造血系統(tǒng)疾病。

(2)藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：本藥因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1天。用藥期間血尿素氮及血肌酐含量常增高。

(3)用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：血象及肝、腎功能。長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查，本藥能導(dǎo)致角膜沉著、視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)。遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。

(4)影響藥物的分布：競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位改變組織分布量，藥物口服后存在腸 - 肝循環(huán)。

(5)服用吲哚美辛可使糞便呈綠色。

【用法用量】

口服：開(kāi)始時(shí)每次服25mg，1日2～3次，飯時(shí)或飯后立即服(可減少胃腸道不良反應(yīng))。治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，若未見(jiàn)不良反應(yīng)，可逐漸增至每日125～150mg。

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