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第六章　生物藥劑學

一、藥物體內過程

1.幾個名詞

2.藥物的跨膜轉運

①生物膜的結構

類脂質(磷脂雙分子層)

蛋白質-載體

糖類

②生物膜的性質

——液晶鑲嵌模型(流體膜)

分布不對稱

流動性：膜動轉運

半透性：脂溶性藥物易通過(簡單擴散)，小分子水溶性藥物經含水性小孔吸收(濾過)

——與物質轉運、細胞融合、細胞識別、細胞表面受體功能調節密切相關。

③藥物的跨膜轉運方式

二、藥物的胃腸道吸收

生理因素

胃腸液的成分和性質、胃腸道的運動(蠕動、排空)、循環系統轉運、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

藥物因素

脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內穩定性

劑型因素

劑型因素、制劑處方、制劑工藝

1.胃腸道的結構與功能

大多數藥物吸收部位：十二指腸或小腸上部

多肽：結腸

2.影響藥物吸收的生理因素

3.影響藥物吸收的藥物因素

4.影響藥物吸收的劑型因素

影響藥物胃腸道吸收的因素

生理

胃腸液的成分和性質、胃腸道的運動(蠕動、排空)、循環系統轉運、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

藥物

脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內穩定性

劑型

劑型因素、制劑處方、制劑工藝

5.生物藥劑學分類系統與制劑設計

再回首——增加藥物溶解度的方法

三、藥物的非胃腸道吸收

注射給藥

栓劑直腸

外用膏劑皮膚：表皮途徑、皮膚附屬器途徑

氣霧劑肺部吸入：肺泡

滴眼劑眼部黏膜吸收：角膜局部、結膜全身

注射給藥吸收的相關考點

①iv：無吸收過程，生物利用度100%

②im：2-5ml，油溶液、混懸液可長效

③皮下：吸收慢，植入劑、胰島素

④皮內：<0.2ml，吸收差，診斷、過敏試驗

⑤動脈：診斷、治療，藥物→靶向

⑥水溶液>水混懸液>油溶液>O/W>W/O>油混懸液

四、藥物的分布、代謝和排泄

1.藥物的分布

(1)影響藥物分布的因素

(2)淋巴系統轉運

傳染病、炎癥、癌轉移→淋巴系統成為靶組織

避免首過效應

脂肪、蛋白質

靶向制劑(脂質體、微球、微囊、乳劑)

(3)腦內分布：血-腦屏障(親脂性易通過)

(4)胎兒內分布：胎盤屏障(3-12周器官形成期)

2.藥物的代謝

(1)藥物在體內發生化學結構改變

(2)再次認識首過效應

口服

尚未吸收進入血液循環之前，在腸黏膜和肝臟被代謝

進入血液循環的原形藥量↓

生物利用度↓

不宜口服的藥物改變給藥途徑——

注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部、經皮

(3)影響藥物代謝的因素

3.藥物的排泄

下一頁為例題

隨堂練習

A：隨膽汁排出的藥物或代謝物，在腸道轉運期間重吸收而返回門靜脈的現象是

A.零級代謝

B.首過效應

C.被動擴散

D.腎小管重吸收

E.腸肝循環

『正確答案』E

『答案解析』腸-肝循環是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環的現象。

A：屬于藥物代謝第Ⅱ相反應的是

A.氧化

B.羥基化

C.水解

D.還原

E.乙酰化

『正確答案』E

『答案解析』第Ⅱ相反應是結合反應，含極性基團的原形藥物或第I相反應生成的代謝產物與機體內源性物質結合生成結合物，增加藥物的極性和水溶性，有利于藥物的排泄。ABCD均是第I相反應。

X：以下影響藥物腎排泄的因素說法正確的是

A.藥物的脂溶性影響腎小管的重吸收

B.藥物的解離分數受pKa和尿液pH影響，進而影響重吸收

C.血漿蛋白結合率影響腎小球的濾過，但不影響腎小管分泌

D.尿量、合并用藥及疾病也會影響腎排泄

E.游離藥物通過膜孔擴散方式進行腎小球濾過

『正確答案』ABCDE

『答案解析』五個選項敘述都是正確的，需準確掌握。

A.酶誘導作用

B.膜動轉運

C.血腦屏障

D.腸肝循環

E.蓄積效應

1.某些藥物促進自身或其他合用藥物代謝的現象屬于

2.通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內或從細胞內部釋放到細胞外的過程屬于

『正確答案』A、B

『答案解析』某些化學物質能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現象稱酶誘導。具有酶誘導作用的物質叫酶誘導劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉。

生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，此過程稱膜動轉運。

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