2019執業藥師《藥學專業知識一》講義及例題：第五章
瀏覽
收藏
相關推薦：2019執業藥師考試講義及例題匯總
第五章 藥物遞送系統(DDS)與臨床應用
第一節 快速釋放制劑
1.口服速釋片劑(分散片、口崩片)
2.滴丸
3.固體制劑速釋技術與釋藥原理：固體分散技術、包合技術
4.吸入制劑
一、口服速釋片劑
| 分散片 | ·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
溶出度測定 分散均勻性-3min崩解 |
| 口崩片VS | ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高 ·減少了首過效應 ·直接壓片、冷凍干燥法制備 |
崩解時限 難溶＋溶出度 腸溶＋釋放度 |
| 舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首過 |
崩解-5min |
二、滴丸劑
1.發展了多種新劑型
2.圓整度、溶散時限
3.適用藥物：液體、主藥體積小、有刺激性
4.基質
水溶性：PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉
(冷凝液：液狀石蠟)
脂溶性：硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟
三、固體制劑速釋技術
1.特點
| 共同點 | 不同點 | |
| 固體分散技術 | ①提高穩定性 ②掩蓋不良氣味 ③減少刺激性 ④液體藥物固體化/粉末化 ⑤調節釋藥速度 ⑥增加溶解度，提高生物利用度 |
①水溶載體速溶，難溶載體緩釋，腸溶載體控釋 ②容易老化 |
| 包合技術 | 可減少揮發性成分損失 |
2.固體分散體的類型
| 類型 | 藥物分散狀態 |
| 低共熔混合物 | 微晶 |
| 固態溶液 | 分子 |
| 共沉淀物/玻璃態固熔體 | 非結晶性無定形物 |
3.固體分散體的速釋原理
藥物特殊分散狀態+載體促進溶出作用—→潤濕、分散、抑晶—→阻止已分散的藥物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制劑
| 分類 | 特點 |
| 可轉變成蒸氣的制劑 | 加入到熱水中，吸入蒸氣 |
| 供霧化器用的液體制劑 | 不易攜帶，多在家庭、醫院使用 |
| 吸入氣霧劑 | 含拋射劑 |
| 吸入粉霧劑 | 主動吸入微粉化藥物，給藥劑量大，適用于多肽和蛋白質類藥物 |
吸入制劑質量要求
①氣溶膠粒徑需控制
②多劑量：釋藥劑量均一性檢查
③氣霧劑：泄漏檢查
④定量：總撳/吸次
每撳/吸主藥含量
臨床最小推薦劑量的撳/吸數
抑菌劑
第二節 緩釋、控釋制劑
| 1.緩釋、控釋制劑的基本要求 | （1）分類、特點與質量要求 （2）緩釋、控釋制劑的釋藥原理 （3）臨床應用與注意事項 （4）典型處方分析 |
| 2.常用輔料和劑型特點 | （1）緩釋、控釋制劑的常用輔料和作用 （2）骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型特點 |
| 3.經皮給藥制劑 | （1）特點和質量要求 （2）經皮給藥制劑的基本結構與類型 （3）經皮給藥制劑的處方材料 |
一、緩控釋制劑的特點
| 優點 | 缺點 |
| 1.給藥次數↓，順應性↑，適于長期用藥的慢性病患者 2.總劑量↓，發揮藥物的最佳治療效果 3.血藥濃度平穩，峰谷現象↓，毒副作用↓，耐藥性↓ 4.部分劑型，如透皮、植入，im避免首過效應 |
1.劑量調節靈活性↓ 2.貴 3.易蓄積 |
二、緩控釋制劑口服注意事項
1.用藥次數、劑量：避免過多、過少
2.服用方法：非分劑量不要掰開、壓碎或咀嚼，可分劑量服用的通常外觀有一分割痕
3.服藥間隔時間：12h、24h
三、緩控釋制劑的釋藥原理
| 緩控釋原理 | 方法 |
| 溶出 | 減小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物形成難溶性鹽、控制粒子大小 |
| 擴散 | 增加黏度減小擴散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑 |
| 溶蝕與溶出、擴散相結合 | 生物溶蝕型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料） |
| 滲透壓驅動 | 滲透壓為動力，零級釋放：滲透泵片 |
| 離子交換 | 藥樹脂 |
五、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑
| 類型 | 特點 |
| 骨架型 | 親水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障 不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡膠 生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯 |
| 包衣膜型（膜控型） | 不溶：EC 腸溶：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP） |
| 增稠劑 | 明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
隨堂練習
X：以下有關吸入制劑說法正確的是
A.速效，幾乎相當于靜脈注射
B.干擾因素少，吸收較完全
C.肺部沉積量較大
D.對患者認知能力、熟練掌握能力要求較高，如使用不當，可降低療效，增加不良反應
E.可根據需要加入拋射劑、助溶劑、稀釋劑、潤滑劑等
『正確答案』ADE
『答案解析』吸入制劑干擾因素多，吸收可能不完全，肺部沉積量較小。
A：適用于呼吸道給藥的速效劑型是
A.注射劑
B.滴丸
C.氣霧劑
D.舌下片
E.栓劑
『正確答案』C
『答案解析』氣霧劑是適用于呼吸道給藥的速效劑型。
A：固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態是
A.分子狀態
B.膠態
C.分子復合物
D.微晶態
E.無定形
『正確答案』D
『答案解析』藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態是微晶態。
A：下列關于β﹣CD包合物優點的不正確表述是
A.增大藥物的溶解度
B.提高藥物的穩定性
C.使液態藥物粉末化
D.使藥物具靶向性
E.提高藥物的生物利用度
『正確答案』D
『答案解析』包合物沒有靶向性。
X：有關固體分散物的說法正確的是
A.藥物通常是以分子、膠態、微晶或無定形狀態分散
B.可作為制劑中間體進一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑等多種劑型
C.不夠穩定，久貯易老化
D.固體分散物可提高藥物的溶出度
E.利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化
『正確答案』ABCDE
2019執業藥師考試大綱>>2018年執業藥師各科目考試大綱匯總，大家在復習時一定要注意對大綱的運用。
目前2019執業藥師報名時間暫未公布，為了幫助大家獲取2019執業藥師報名時間，環球網校還為廣大考生提供“ 免費預約短信提醒”，使用該服務后即可免費收到各省2019執業藥師資格考試報名時間、考試時間等考試信息。
小編還為大家整理了2019年執業藥師考試精華備考資料，點擊按鈕全部免費下載哦！
最新資訊
- 2025年執業藥師藥二知識重點，西藥二高頻考點梳理2025-10-11
- 2025年執業藥師法規重點：常考法規條款整理，備考直擊要點2025-10-10
- 2025年執業藥師考試重點筆記，助力沖刺復習2025-10-09
- 2025年執業藥師考試重點知識：全科目重點知識匯總，備考更高效2025-09-30
- 2025年執業藥師考前重點：考前必看核心考點，快速查漏補缺2025-09-29
- 2025年執業藥師重點總結：全科目核心考點整合2025-09-28
- 2025年執業藥師藥二重點筆記：藥二考點精華2025-09-26
- 2025年執業藥師中藥一重點總結，考點清晰梳理2025-09-25
- 2025年執業藥師藥一知識重點：分章節考點整理，告別盲目刷題2025-09-24
- 2025年執業藥師藥事管理與法規重點：法規核心條款解讀，易懂好記2025-09-23
打卡人數
