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第十章 抗菌藥

第十節 氟喹諾酮類抗菌藥物

考點一：氟喹諾酮類抗菌藥物的作用特點(2016年B型題，共1分)

氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ，從而影響DNA的合成而致細菌死亡。本類藥物還具有抗生素作用后效應。

氟喹諾酮類藥具有下列共同特點：

(1)抗菌譜廣，對需氧革蘭陽、陰性菌均具良好抗菌作用，尤其對革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性。

(2)體內分布廣，在多數組織體液中藥物濃度高于血漿濃度，可達有效抑菌或殺菌水平，同時可透過血-腦屏障，在治療某些嚴重的感染性腦膜炎中有作用。

(3)血漿半衰期較長，可減少服藥次數，使用方便。

(4)多數屬于濃度依賴型抗菌藥物，抗菌活性與藥物濃度密切相關。可集中一日劑量分為1-2次給藥。

(5)不良反應大多程度較輕，患者易耐受。

(6)藥物不受質粒傳導耐藥性的影響，與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

考點二：氟喹諾酮類抗菌藥物的典型不良反應(2015年A型題、B型題，2016年A型題，2017年B型題、X型題，共5分)

1.可致肌痛、骨關節病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。

2.左氧氟沙星、環丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊亂，尤其是加替沙星可致嚴重的、致死性、雙相性血糖紊亂——低血糖或高血糖，既可促進胰島素的釋放，并通過阻斷胰島細胞 ATP敏感的鉀離子通道使血糖水平下降;又可使胰島細胞空泡化，導致胰島素水平降低，出現高血糖。

3.某些氟喹諾酮類藥(如司帕沙星)服用后，患者于日光下暴曬會產生中等程度的光敏反應。凡能在皮膚中積累的喹諾酮類藥產生光毒性的可能性更大。

4.精神和中樞神經系統不良反應發生率為 17%。

表現：頭痛、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。

嚴重：抑郁、興奮亢進、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發生率極低，且可逆。

考點三：氟喹諾酮類抗菌藥物的禁忌證(2015年B型題，2016年A型題，2017年B型題，共3分)

1.某些氟喹諾酮類藥在乳汁也有一定的分布，且其安全性尚未得到確證，對妊娠及哺乳期婦女應避免服用。

2.患有中樞神經系統病變的患者和以往有神經、精神病史，尤其是有癲癇病史者。

3.在動物試驗中發現氟喹諾酮類藥可引起幼齡動物軟骨關節病變(損傷和水皰)，但在人類中尚未發現，少數病例出現嚴重關節疼痛和炎癥。因此，氟喹諾酮類藥不宜用于骨骼系統未發育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。

考點四：氟喹諾酮類抗菌藥物的用藥監護

(一)關注跟腱炎癥和肌腱斷裂

患者應用后若出現腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應建議患者立即停服藥品，及時就診。患者在首次出現跟腱疼痛、腫脹或炎癥后，即應避免運動及感染部位的使用。與糖皮質激素聯合應用者和老年人風險更大。

(二)規避光毒性

氟喹諾酮類藥中以諾氟沙星、司帕沙星、氟羅沙星、依諾沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反應最為嚴重。另外，動物實驗發現某些氟喹諾酮藥由于光毒性已顯示出其光致基因突變和光致癌的潛在性增加，提示在使用治療時，應注意：(1)服用期間避免暴露在陽光或人工紫外光源下，或于外出時采用遮光措施(打傘、涂敷護膚乳膏、穿防護服)。(2)晚間服藥可能會降低光毒性。(3)口服抗過敏藥、維生素B2和維生素C。

(三)警惕心臟毒性

氟喹諾酮類藥可引起心電圖 Q-T間期延長和尖端扭轉性室性心律失常。在服用環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星期間宜注意監護：(1)Q-T 間期延長的程度與藥物血漿濃度密切相關，應監護氟喹諾酮類藥的劑量。(2)老年人和女性患者可有更長的Q-T間期，對引發Q-T間期延長的藥品更為敏感，應格外注意監護。(3)用藥前提前糾正低血鉀、鎂癥。

(四)注意監測血糖

氟喹諾酮類藥可引起血糖紊亂：(1)發生血糖異常后，均首先停藥處理。臨床表現以多汗、無力、心悸、震顫、意識模糊等為特征的低血糖患者，停藥后立即靜脈注射葡萄糖注予以治療;臨床表現以口渴、多飲、多尿、疲勞無力等為特征的高血糖患者停藥后加注胰島素予以治療。(2)給藥前應仔細詢問病史及既往用藥史，尤其注意老年患者、糖尿病、肝腎功能不全者。(3)建議患者用藥前先進食避免空腹，可預防低血糖的發生。(4)靜脈給藥時滴速宜緩慢，時間不應少于 lh。

考點五：氟喹諾酮類抗菌藥物的主要藥品

諾氟沙星

【適應證】用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道感染，如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、膀胱炎、傷寒和急、慢性腎盂腎炎等。

【注意事項】①大劑量應用或尿pH在7.0以上時可發生結晶尿，宜多進水。②極個別缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者可能發生溶血反應。

環丙沙星

【適應證】用于敏感菌感染所致：(1)泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或官頸炎(包括產酶株所致者)。(2)呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。(3)胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。(4)傷寒。(5)骨和關節感染。(6)皮膚軟組織感染。(7)敗血癥等全身感染。

左氧沙星

【適應證】用于敏感細菌感染所致的中、重度感染：(1)呼吸系統感染：包括敏感革蘭陰性桿菌所致急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。(2)泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等。(3)生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、官腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。(4)皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛膿腫等。(5)腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。(6)敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。(7)其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

莫西沙星

【適應證】用于上呼吸道和下呼吸道感染，如急性竇炎、慢性支氣管急性發作、社區獲得性肺炎及皮膚和軟組織感染。

【注意事項】①可延長Q-T間期。②可能出現假膜性腸炎。③治療復雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫)時，需經靜脈給藥。

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