2016執業中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型


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β-環糊精主分子既能提高藥物的水溶性(環球網校醫學考試網提供2016執業中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型),又能增加藥物的穩定性。
β-環糊精包合作用:1)增加藥物的穩定性2)增加藥物的溶解度3) 液體藥物粉末化 4)掩蓋不良氣味,減少刺激性及毒副作用 節釋藥速度6)提高藥物的生物利用度。
環糊精是環狀中空圓筒型的特殊結構,包合物外層的大分子物質稱 為“主分子”;被包合在主分子內的物質稱“客分子”。
β-環糊精的兩端和外部為親水性,而筒的內部為疏水性。
β-環糊精包合物的制備:飽和水溶液法,研磨法,冷凍干燥法。
微囊:以天然的或合成的高分子材料為囊材,將固體或液體藥物作 囊心物包裹而成的微小膠囊。(2012 年專升本考的名詞解釋)
微囊特點:可提高藥物的穩定性,掩蓋不良氣味及口感,防止藥物 胃內失活,減少對胃的刺激性,減少復方的配伍變化,制成微囊使 藥物達控釋或靶向作用,可改善某些藥物的物理特性,可使液態藥 物固體化。
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微囊的材料:天然高分子化合物(明膠,阿拉伯膠),半合成的高 分子材料(羧甲基纖維素鈉),合成高分子材料(聚乙烯醇)。
單絮凝法:系指藥物分散于囊材的水溶液中(環球網校醫學考試網提供2016執業中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型),以電解質或強親水性 非電解質為絮凝劑,使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。高分 子物質的凝聚往往是可逆的,凝聚過程可反復多次進行直到滿意為
復凝聚法:系指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材,將囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定條件下,相反電荷的高分子材 料相互交聯后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
緩釋制劑:系指用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作 用的制劑。藥物釋放主要是一級速率過程。
緩釋制劑的主要特點:優點:減少服藥次數,減少用藥總劑量;保 持平穩的血藥濃度,避免峰谷現象。缺點:在臨床應用中對劑量調 節的靈活性降低,如遇到特殊情況不能立即停止治療;緩釋制劑往 往是基于健康人群的平均動力學參數設計的,當藥物在疾病狀態的 體內動力有特有變化時,不能靈活調節給藥方案;成本較高。
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控釋劑釋藥原理:溶出擴散。
控釋制劑:系指藥物能在預定的時間內自動以預定的速度釋放,使 血液濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑(環球網校醫學考試網提供2016執業中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型)。
控釋制劑的特點:恒速釋藥,減少了服用次數;保持穩態血液濃度, 避免峰谷現象;可避免某些藥物引起中毒。 口服定位釋藥系統:是指口服后能將藥物選擇性地輸送到胃的某一 部位。
口服定位釋藥系統目的:改善藥物在胃腸道的吸收,避免其在胃腸 生理環境下失活;提高療效,減少劑量;改善緩釋控釋制劑受胃腸 道的影響。
靶向制劑:系指藥物與載體結合或被載體包裹能將藥物直接定位與 靶區,或給藥后藥物集結與靶區,使靶區藥物濃度高于正常組織的 給藥體系。適用于 1)穩定性低,溶解度小 2)生物藥劑學方面的 吸收少或生物不穩定3)藥物動力學方面的半衰期短和分布范圍廣, 而缺乏特異性。
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