2014初級藥師考試輔導：α1受體阻斷藥
更新時間：2013-06-25 12:50:23
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摘要 α1受體阻斷藥
α1受體阻斷藥是初級藥師考試大綱所包含的內容，環球網校醫學考試網搜集整理相關內容供大家學習參考。
「體內過程」
哌唑嗪，口服易吸收，首過消除明顯，生物利用度在60%～70%之間。口服后1～2h血漿濃度達峰值，維持4～6h，t1/2約2～3h.血漿蛋白結合率為80%～85%.
主要在肝中代謝，僅少量原形經腎排出。
「藥理作用」
降壓作用中等偏強。機制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。
特點：對α1受體的親和力較對α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對去甲腎上腺素釋放的負反饋調節，降壓的同時，不引起心率加快、腎素分泌增加。
「臨床應用」
適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。
對高血壓伴腎功能不良者更為適用。
「不良反應」
首劑現象：部分病人首次給藥后0.5-1h可出現直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應。首次劑量減半(0.5mg)，于睡前服用，可避免發生。
其他不良反應包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。
特拉唑嗪，特點為維持時間較長，t1/2為12h.
多沙唑嗪，作用強度弱，但作用時間較長。可用于輕、中度高血壓。
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