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2013初級藥士考試要點:局部麻醉藥的構效關系

更新時間:2012-08-03 09:42:41 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  局部麻醉藥的化學結構可概括為三部分:親脂部分、中問連接鏈和親水部分。

  親脂部分為取代的苯環或芳雜環,以苯環作用較強。中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時間及強度有關。其麻醉作用時間順序為-CH2->-NH->-S->-O-,麻醉作用強度順序為 -S->-O->-CH2->-NH-.親水部分一般為叔胺,烷基以3~4個碳原子時作用最強。局部麻醉藥結構中的親水部分和親脂部分必須有適當的平衡,即有合適的脂水分配系數,才有利于發揮其麻醉活性。一般來說,具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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