初級藥士考試復習資料：喹諾酮類藥物$lesson$

　　喹諾酮類

　　[抗菌作用機制]

　　喹諾酮類藥物抑制細菌的DNA回旋酶。

　　[氟喹諾酮類共性]

　　1.抗菌譜廣 尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括綠膿桿菌在內有強大殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用。

　　2.口服吸收良好，體內分布廣。部分以原形經腎排泄，尿藥濃度高，部分經由肝臟代謝。

　　3.不良反應少，耐受良好。所有氟喹諾酮類由于在未成年動物可引起關節病，在兒童中引起關節痛及腫脹，故不應用于青春期前兒童或妊娠婦女。

　　4.適用于敏感病原菌(如金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎曲菌屬和淋病奈氏菌等)所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關節、軟組織感染。

　　例3、細菌對氟喹諾酮類藥耐藥機制(B)

　　A、產生滅活酶 B、染色體突變 C、改變細菌胞漿膜通透性

　　D、細菌體內靶結構改變 E、改變對代謝物的需要

　　各種常用喹諾酮類 ，

　　目前臨床應用的氟喹諾酮類為第三代喹諾硼類藥物，抗菌譜廣，應用藥物種類較多。

　　諾氟沙星(氟哌酸) 為第一個氟喹諾酮類藥。抗菌譜廣，抗菌作用強。諾氟沙星主要用于胃腸道、泌尿道感染。

　　依諾沙星(氟啶酸) 對金黃色葡萄球菌的作用較諾氟沙星稍強，僅用于治療淋病、泌尿道感染、肺部感染等。

　　培氟沙星(甲氟哌酸) 抗菌譜與諾氟沙星相似，對葡萄球菌包括甲氧西林耐藥株有較好活性。

　　氧氟沙星(氟嗪酸) 口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，痰中濃度高，膽汁中濃度約為血藥濃度的7倍左右，在腹水中濃度和培氟沙星一樣接近血清水平。抗菌作用強，不良反應少而輕微。

　　左氧氟沙星 為氧氟沙星的左旋異構體。可用于由敏感細菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮膚及軟組織、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手術感染的預防。

　　環丙沙星 抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中最強者。對綠膿桿菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥株)均較諾氟沙星強。一些對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性細菌對環丙沙星仍然敏感。環丙沙星和培氟沙星抑制茶堿代謝，并由于提高甲基黃嘌呤濃度而可發生毒性反應。

　　洛美沙星 可用于泌尿生殖器官、皮膚和軟組織、呼吸道、眼科感染的治療，還適用于衣原體感染及結核病的治療。本品具有光毒性或光敏性。

　　氟羅沙星(多氟沙星) 具血藥濃度高，維持時間長的特點。每日給藥一次即有顯著臨床療效。抗菌譜廣，體外抗菌活性略低于環丙沙星，但體內抗菌活性強于現有各喹諾酮類。

　　司帕沙星 抗菌譜廣，抗菌活性強，對革蘭陽性細菌活性明顯優于環丙沙星。對青霉素、頭孢菌素耐藥的肺炎鏈球菌仍有效。對革蘭陰性細菌、支原體、衣原體、厭氧菌、結核分枝桿菌作用也較強。少數患者出現光毒性反應，還可產生QT間期延長，宜慎用。

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