初級藥師輔導：藥物代謝的反應類型
更新時間：2011-06-02 10:48:25
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初級藥師輔導：藥物代謝的反應類型 $lesson$
一、藥物代謝的反應類型和途徑
1.第一相反應：功能基導入反應或導入功能基反應，是母體藥物分子通過氧化、還原、和水解等途徑引入極性基團的過程。
第一相反應的結果：分子的水溶性增大，利于排泄。
第一相反應包括：氧化、還原、水解等。
可發生氧化反應的藥物：巴比妥、安定、水楊酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。
發生還原反應的藥物：氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜類、二甲基亞砜等。
水解反應的藥物：普魯卡因、哌替啶、水楊酰胺、普魯卡因酰胺、異煙肼等。
第二相反應：為結合反應，與第一相反應相銜接，是母體藥物分子中的極性基團或第一相反應中生成的極性基團與正常體內的某些成分發生結合。
第二相反應的結果：藥物水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低，更易于排出體外。
第二相反應包括：葡萄糖醛酸結合、硫酸結合、谷胱甘肽結合、氨基酸結合、甲基化、乙酰化等。
例：藥物代謝通常分為兩相反應，即第一相反應和第二相反應，屬于第二相反應的是
A氧化反應 B還原反應 C結合反應 D水解反應 E分解反應
標準答案：C
例：關于第一相反應的正確描述為
A主要為引入官能團反應
B是母體藥物分子本身通過氧化、還原、水解等途徑引入極性基團
C第一相反應的產物也可以直接排泄
D為第二相反應輔墊
E主要是氧化反應
標準答案：ABCDE
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