初級藥師輔導:響藥物經皮吸收的因素
更新時間:2011-04-27 09:35:09
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初級藥師輔導:響藥物經皮吸收的因素 $lesson$
影響藥物經皮吸收的因素
(1)生理因素的影響
皮膚水合作用的影響: 皮膚的外角質層及其降解產物具有的與水結合的能力稱為水合作用。水合作用增大可大大增加藥物的透皮吸收。
角質層的厚度
皮膚條件:對于有損傷的皮膚,由于角質層被破壞,滲透性大大增強,會引起過敏與中毒等副作用。
皮膚的結合作用與代謝作用
(2)劑型因素與藥物的性質
藥物劑量和藥物的濃度
藥物的溶解性與油/水分配系數(K) 既能油溶又能水溶的藥物(即K適中者)具有較高的穿透性
藥物的分子量 吸收速率與分子量成反比,經皮吸收制劑宜選用分子量小、藥理作用強的小劑量藥物。分子量大于600的物質較難通過角質層。
藥物的熔點 低熔點的藥物易滲透通過皮膚
藥物在基質中的狀態影響其吸收量 溶液態藥物?混懸態藥物,微粉?細粒
PH與Pka:基質的PH?酸性藥物的Pka(或基質的PH?堿性藥物的Pka)藥物的分子型明顯增加,有利于藥物的經皮吸收
TDDS中藥物的濃度
熱力學活度
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