初級藥師輔導：脂質體的基本概念和應用 $lesson$

　　脂質體的基本概念和應用

　　1. 脂質體

　　(1)定義 將藥物包封于類脂質雙分子層形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。

　　(2)脂質體的組成與結構以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成。雙分子層結構

　　(3)脂質體的兩個重要理化性質：

　　①相變溫度：由“膠晶”變為“液晶”。在相變溫度時，膜的流動性增加，被包裹在脂質體內的藥物具有最大的釋放速率。

　　②荷電性表面荷電與其包封率、穩定性、靶器官分布及對靶細胞作用有重要關系。

　　(4)脂質體的特點：靶向性和淋巴定向性、緩釋性、組織相容性與細胞親和性、降低藥物毒性、提高藥物的穩定性

　　a靶向性和淋巴定向性：可被巨噬細胞作為外來異物而吞噬，可治療腫瘤和防止腫瘤擴散轉移，以及肝寄生蟲病、利什曼病等單核巨噬細胞系統疾病。

　　b緩釋性：將藥物包封成脂質體，可減少腎排瀉和代謝。

　　c組織相容性與細胞親和性:因脂質體是類似生物膜結構的泡囊，有組織相容性與細胞親和性，并可長時間吸附于靶細胞周圍。

　　d降低藥物毒性：脂質體注射給藥后，主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細胞較豐富的器官濃集，所以減少了對心臟、腎臟的毒性，對心、腎有較強毒性的藥物可制成脂質體。

　　e提高藥物的穩定性：有些口服易被胃酸、胃酶破壞的藥物，制成脂質體后可受到脂質體雙層膜的保護而提高體內穩定性和口服吸收的效果。

　　例：脂質體的特點

　　A 具有靶向性 B 具有緩釋性 C 具有細胞親和性與組織相容性

　　D 增加藥物毒性 E 降低藥物穩定性

　　答案ABC

　　(5)制備脂質體的材料：磷脂類、膽固醇

　　磷脂類包括卵脂、腦磷脂、大豆磷脂及其他合成磷脂。

　　膽固醇具有調節膜流動性的作用，故可稱為脂質體“流動性緩沖劑”。

　　(6)脂質體的制備方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發法、冷凍干燥法。此外制備脂質體的方法還有復乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質體法、鈣融合法、加壓擠出法等。

　　(7)脂質體的作用機制和給藥途徑：

　　①脂質體與細胞的相互作用 過程可分為吸附、脂交換、內吞、融合四個階段。

　　吸附：吸附是脂質體作用的開始，是普通物理吸附。

　　脂交換：脂質體的脂類與細胞膜上脂類發生交換。

　　內吞：內吞作用是脂質體的主要作用機制。

　　融合：指脂質體的膜材與細胞膜的構成物相似而融合進入細胞內，然后經溶酶體消化釋放藥物。

　　②給藥途徑

　　脂質體由與細胞膜成分相同的磷脂組成，可完全生物降解，一般無毒。可適用于多種給藥途徑。如：靜脈注射、肌內與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經皮給藥、鼻腔給藥。

　　(8)脂質體的質量評價

　　形態與粒徑及其分布

　　滲漏率

　　包封率

　　磷脂的氧化程度

　　有機溶劑的殘留量

　　(9)脂質體在藥學上的應用：

　　脂質體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物、抗菌藥物、抗結核藥物、激素類藥物、酶、解毒劑、免疫調節劑、遺傳基因等的載體。

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