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中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構效關系

更新時間:2010-11-30 13:34:18 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構效關系

  構效關系

  ⑴苯環和胺基相隔兩個碳原子,作用最強。碳鏈增長作用下降。

 ?、瓢被〈绊?alpha;和β受體效應:取代基增大,α受體效應減弱,β受體效應增強

  去甲腎上腺素,無取代基,作用α受體

  腎上腺素,甲基取代,兼有α和β受體效應

  異丙腎上腺素,異丙基取代,作用β受體

  ⑶苯環上酚羥基使作用增強。無羥基時作用減弱但時效延長。

 ?、?beta;碳醇羥基的立體構型對活性有顯著影響。左旋體活性明顯高于右旋體,其β碳原子為R構型

 ?、稍诎被?alpha;位引入甲基,對β2受體效應增強

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