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中級主管藥師輔導:局部麻醉藥構效關系

更新時間:2010-10-21 15:29:33 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  中級主管藥師輔導:局部麻醉藥構效關系

  1.分類

  芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類、其他類

  2.構效關系

  親酯部分 中間鏈 親水部分

  ⑴親脂部分:

  芳烴或芳雜環,這一部分修飾對理化性質變化大,但苯環作用較強。

  苯環上引入給電子取代基,麻醉作用增強,而吸電子取代基則作用減弱。

  ⑵中間部分:此部分決定藥物穩定性,和局麻作用持續時間有關

  -COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-

  作用強度次序:-COS->-COO->-COCH2->-CONH -

  ⑶親水部分:常為仲胺和叔胺,仲胺刺激性較大;烴基鏈3~4個碳原子作用最強,雜環以哌啶環作用最強

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