中級主管藥師輔導:局部麻醉藥構效關系
更新時間:2010-10-21 15:29:33
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中級主管藥師輔導:局部麻醉藥構效關系
1.分類
芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類、其他類
2.構效關系
親酯部分 中間鏈 親水部分
⑴親脂部分:
芳烴或芳雜環,這一部分修飾對理化性質變化大,但苯環作用較強。
苯環上引入給電子取代基,麻醉作用增強,而吸電子取代基則作用減弱。
⑵中間部分:此部分決定藥物穩定性,和局麻作用持續時間有關
-COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-
作用強度次序:-COS->-COO->-COCH2->-CONH -
⑶親水部分:常為仲胺和叔胺,仲胺刺激性較大;烴基鏈3~4個碳原子作用最強,雜環以哌啶環作用最強
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