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中級主管藥師高頻考點：鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用

1藥理作用與臨床應(yīng)用：

(1)抗焦慮：在低于鎮(zhèn)靜劑量時就顯著改善癥狀。

(2)鎮(zhèn)靜、催眠:治療指數(shù)高，安全范圍大，對呼吸影響小;停藥后出現(xiàn)反跳性FWS延長較巴比妥輕，依賴性、戒斷癥狀較巴比妥類藥物輕;用于失眠、麻醉前給藥和心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥。

(3)抗驚厥、抗癲癇:用于破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱所致驚厥;地西泮靜脈注射首選用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。

(4)中樞性肌松作用:用于大腦麻痹，腦血管意外或脊髓損傷引起的肌僵直;緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致肌肉痙攣。

2.作用機制：激動GABAA受體，促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合，增加Cl-通道開放的頻率，而呈現(xiàn)中樞抑制效應(yīng)。

3.不良反應(yīng)：

(1)中樞抑制：治療量常見不良反應(yīng)為嗜睡、頭暈、乏力，精細(xì)運動不協(xié)調(diào);大劑量時偶有共濟失調(diào)，語言不清，肌肉無力。

(2)呼吸和循環(huán)抑制：靜注過快可引起呼吸和循環(huán)功能抑制，故宜緩慢靜脈注射。

(3)耐受性和成癮性：較巴比妥類輕。

(4)過量中毒：特效拮抗藥氟馬西尼。

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