2019年初級藥士《基礎知識》考點練習：抗感染藥物

一、A1

1、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發生的變化是

A、分解為青霉醛和青霉酸

B、6-氨基上的酰基側鏈發生水解

C、β-內酰胺環水解開環生成青霉酸

D、發生分子內重排生成青霉二酸

E、發生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2、β-內酰胺類抗生素的作用機制是

A、干擾核酸的復制和轉錄

B、影響細胞膜的滲透性

C、抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成

D、為二氫葉酸還原酶抑制劑

E、干擾細菌蛋白質的合成

3、第一個耐酶耐酸性的青霉素是

A、苯唑西林

B、青霉素鈉

C、青霉素V

D、氨芐西林鈉

E、克拉維酸

4、屬于頭孢噻肟鈉特點的是

A、結構中的甲氧肟基順式抗菌活性強

B、在7-位側鏈上β位上是順式的甲氧肟基

C、7-位側鏈α位上是2-氨基噻唑基

D、不具有耐酶和廣譜特點

E、對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代

5、下列具有酸堿兩性的藥物是

A、吡羅昔康

B、土霉素

C、氫氯噻嗪

D、丙磺舒

E、青霉素

6、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是

A、鏈霉素

B、慶大霉素

C、卡那霉素B

D、卡那霉素A

E、新霉素B

7、紅霉素的結構改造位置是

A、C3的糖基，C12的羥基

B、C9酮，C6羥基，C7的氫

C、C9酮，C6羥基，C8的氫

D、C9酮，C6氫，C8羥基

E、C9酮，C6氫，C7羥基

8、與羅紅霉素在化學結構相似的藥物是

A、青霉素

B、土霉素

C、紅霉素

D、克拉維酸

E、四環素

9、關于氯霉素的特點表述不正確的是

A、白色或者微帶黃綠色粉末

B、具有1，3-丙二醇結構

C、含有兩個手性碳原子

D、只有1R，2R-或D(—)異構體有活性

E、水溶液在pH2～7性質穩定

10、不良反應是已上市喹諾酮類藥物中最小的抗菌藥是

A、阿昔洛韋

B、呋喃妥因

C、奈韋拉平

D、左氧氟沙星

E、金剛烷胺

11、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類藥物的是

A、西諾沙星

B、環丙沙星

C、諾氟沙星

D、培氟沙星

E、吉米沙星

12、復方磺胺甲噁唑的處方成分藥是

A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B、磺胺嘧啶+丙磺舒

C、磺胺甲唑+阿昔洛韋

D、磺胺甲唑+甲氧芐啶

E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶

13、甲氧芐啶(TMP)的作用機制是

A、抑制二氫葉酸合成酶

B、抑制二氫葉酸還原酶

C、參與DNA的合成

D、抑制β-內酰胺酶

E、抗代謝作用

14、下列哪一種藥物可以產生銀鏡反應

A、巴比妥

B、阿司匹林

C、地西泮

D、苯佐卡因

E、異煙肼

15、下列描述與異煙肼相符的是

A、異煙肼的肼基具有氧化性

B、遇光氧化生成異煙酸，使毒性增大

C、遇光氧化生成異煙酸銨，異煙酸銨使毒性增大

D、水解生成異煙酸銨和肼，異煙酸銨使毒性增大

E、異煙肼的肼基具有還原性

16、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是

A、利福平

B、異煙肼

C、環丙沙星

D、阿昔洛韋

E、諾氟沙星

17、下列敘述與利福平相符的是

A、為鮮紅色或暗紅色結晶性粉末

B、為天然的抗生素

C、在水中易溶，且穩定

D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變為白色

E、經氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色

18、以下關于氟康唑說法錯誤的是

A、結構中含有1個三氮唑

B、蛋白結合率較低

C、生物利用度高

D、能夠穿透中樞

E、對白色念珠菌及其他念珠菌有效

19、第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是

A、克霉唑

B、咪康唑

C、酮康唑

D、伊曲康唑

E、氟康唑

20、可以用于預防和治療各種A型流感病毒的藥物是

A、阿昔洛韋

B、阿糖胞苷

C、齊多夫定

D、利巴韋林

E、金剛烷胺

21、下列關于奈韋拉平的描述正確的是

A、屬于核苷類抗病毒藥物

B、HIV-1逆轉錄酶抑制劑

C、進人細胞后需要磷酸化以后起作用

D、本品耐受性好，不易產生耐藥性

E、活性較強，單獨使用，用于治療早期HIV病毒感染者

22、屬于單環β-內酰胺類抗生素的藥物是

A、西司他丁

B、氨曲南

C、克拉維酸

D、亞胺培南

E、沙納霉素

23、下列各藥物中哪個屬于碳青霉烯類抗生素

A、舒巴坦

B、亞胺培南

C、克拉維酸

D、硫酸慶大霉素

E、乙酰螺旋霉素

24、下列藥物中哪個是β-內酰胺酶抑制劑

A、阿莫西林

B、阿米卡星

C、克拉維酸

D、頭孢羥氨芐

E、多西環素

25、屬于四環素類抗生素的藥物是

A、多西環素

B、氨曲南

C、紅霉素

D、頭孢哌酮

E、鹽酸克林霉素

26、阿米卡星的臨床應用是

A、抗高血壓藥

B、抗菌藥

C、抗瘧藥

D、麻醉藥

E、利尿藥

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 青霉素中含有β-內酰胺環，化學性質不穩定，在酸堿或者β-內酰胺酶存在下，均易發生水解和分子重排反應，使β-內酰胺環破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發生分子內重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制，干擾核酸的復制和轉錄是萘啶酸的作用機制，干擾細菌蛋白質的合成為氨基苷類、四環素類和氯霉素類的作用機制，抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成為β-內酰胺類抗生素的作用機制。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 青霉素產生耐藥性的原因之一是細菌產生β-內酰胺酶，使青霉素發生水解而失效，在改造過程中發現了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

4、

【正確答案】 A

【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。

5、

【正確答案】 B

【答案解析】 土霉素屬于四環素類抗生素，結構中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，屬于兩性化合物。

6、

【正確答案】 B

【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

7、

【正確答案】 C

【答案解析】 對紅霉素分子中參與酸催化脫水環合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩定性和抗菌活性。

8、

【正確答案】 C

【答案解析】 抗生素按化學結構分為：β-內酰胺類，代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類;四環素類，代表藥物有四環素和多西環素;大環內酯類，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。

9、

【正確答案】 E

【答案解析】 氯霉素有四個旋光異構體，其中，只有1R，2R-或D(一)蘇阿糖型異構體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩定，但在強酸性或者強堿性溶液中均不穩定，都可以引起水解。

10、

【正確答案】 D

【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥，其不良反應是已上市喹諾酮類藥物中最小的。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 喹諾酮類抗菌藥物按其發展及作用分為四代，第一代代表藥物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西諾沙星和吡哌酸;第三代是應用較廣的藥物，比如環丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等;第四代代表藥物有克林沙星和吉米沙星，這類也稱為超廣譜抗感染藥物.

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 復方磺胺甲噁唑為磺胺甲唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復方制劑。

13、

【正確答案】 B

【答案解析】 磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時使用可以增強抗菌活力，降低耐藥性。

14、

【正確答案】 E

【答案解析】 肼基具有較強還原性，與硝酸銀作用時被氧化，同時將銀離子還原，析出金屬銀，產生銀鏡反應。

15、

【正確答案】 E

【答案解析】 異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時，易于分解產生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結構，具有還原性，而且有毒性。

16、

【正確答案】 B

【答案解析】 異煙肼具有還原性，與硝酸銀發生氧化還原反應，生成單質銀，附著在試管壁上。

17、

【正確答案】 A

【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鮮紅色或暗紅色粉末狀物質，服用后代謝物也呈紅色或是暗紅色。

18、

【正確答案】 A

【答案解析】 氟康唑結構中含有兩個三氮唑。

19、

【正確答案】 C

【答案解析】 目前，抗真菌藥物發展較快，尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推動了唑類抗真菌藥物的迅速發展。酮康唑是第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物，對皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物，用三氮唑代替了咪唑環。該藥具有廣譜抗真菌作用，體內體外抗真菌作用比酮康唑強5～100倍。氟康唑為氟代三唑類抗真菌藥，可以口服，抗真菌譜廣，副作用小，已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。

20、

【正確答案】 E

【答案解析】 抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預防和治療各種A型流感病毒。

21、

【正確答案】 B

【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類逆轉錄酶抑制劑，應與至少兩種以上的其他的抗逆轉錄病毒藥物一起使用，單用會很快產生耐藥病毒，進人細胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉錄酶直接連接。

22、

【正確答案】 B

【答案解析】 氨曲南屬于單環的β內酰胺類抗生素。

23、

【正確答案】 B

【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

24、

【正確答案】 C

【答案解析】 β-內酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

25、

【正確答案】 A

【答案解析】 C為大環內脂類抗生素，B、D為β-內酰胺類抗生素，E為其他類抗生素。

26、

【正確答案】 B

【答案解析】 阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。