2020中級主管藥師高頻考點（抗過敏的藥物）
更新時間：2020-06-02 10:28:39
來源：環球網校
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中級主管藥師高頻考點：抗過敏的藥物
1.分類：H1受體拮抗劑、過敏介質釋放抑制劑(色甘酸鈉)、白三烯拮抗劑、緩激肽拮抗劑
2.H1受體拮抗劑的結構類型：
(1)經典的H1受體拮抗劑：一定的中樞鎮靜副作用。
按化學結構分為：①乙二胺類;②氨基醚類：苯海拉明;③丙胺類：氯苯那敏;③哌嗪類：西替利嗪;⑤三環類。
(2)經典的H1受體拮抗劑構效關系：Ar1為苯基;Ar2可為苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等，可以有鹵素或甲基取代;X可以是O、C或N，n一般為2。
不共平面要求：兩個芳雜環Ar1和Ar2不共平面時，藥物才具較大的抗組胺活性
手性：許多都存在手性碳原子，這些藥物的光學異構體之間抗組胺活性有很大的差別
幾何異構體：不飽和衍生物都有幾何異構體，幾何異構體之間的活性和作用時間差異很大
(3)非鎮靜性H1受體拮抗劑：第二代抗組胺藥具有對H1受體選擇性高、無鎮靜作用、抗組胺作用與中樞神經系統作用分離和副作用少等特點，被稱為非鎮靜性H1受體拮抗劑。
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