黃連為毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云連的干燥根莖。黃連根莖成分主要為小檗堿(黃連素)，約占7%～9%。黃連味苦，性寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　黃連具有清熱燥濕、瀉火解毒的功效。

　　(1)抗病原體

　　黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用，對多種細菌、結核桿菌及真菌等有抑制或殺滅作用。體外實驗表明，黃連及小檗堿對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌及陰溝桿菌共7種16株致病菌均有抑制作用。黃連及三黃注射液(等量黃連、黃芩、黃柏組成)還具有抗真菌作用，黃連煎液及小檗堿在體外及體內均有一定的抗阿米巴作用，小檗堿對多種流感病毒及新城雞瘟病毒均有抑制作用。黃連低濃度抑菌，高濃度殺菌，抗菌作用環節可能是：① 破壞細菌結構。②抑制細菌糖代謝，黃連能抑制酵母菌及細菌糖代謝的中間環節丙酮酸的氧化脫羧過程。③抑制核酸、蛋白質合成。

　　(2)抗細菌毒素、抗腹瀉

　　黃連和小檗堿能對抗多種病原微生物的毒素，提高機體對細菌內毒素的耐受能力。黃連及小檗堿能對抗大腸桿菌引起的腹瀉，小檗堿能對抗霍亂毒素引起的腹瀉，并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進等炎癥反應，降低死亡率。此外，小檗堿對非感染性腹瀉也有對抗作用。

　　(3)抗炎、解熱

　　小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。如小檗堿對二甲苯引起的耳腫脹、角叉菜[醫.學?育.網搜.集整理]膠性足跖腫脹、醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性增加以及慢性棉球肉芽腫均有明顯抑制作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環節有關，如黃連和小檗堿在體內外均能增強白細胞的吞噬功能。小檗堿可明顯降低炎癥組織中前列腺素E2(PGE2)的含量以及中性粒細胞中磷脂酶A2(PLA2)的活性，減少炎性介質的生成。黃連可通過抑制中樞發熱介質的生成或釋放產生解熱作用，如解熱黃連注射液對實驗性發熱有明顯的解熱作用，并能降低腦脊液中cAMP含量。

　　(4)鎮靜催眠

　　黃連具有中樞抑制作用。小檗堿可使小鼠白發活動減少，協同戊巴比妥鈉的催眠作用。小檗堿、黃連堿均為季銨類的生物堿，不易透過血腦屏障而中樞抑制作用較弱，叔胺類生物堿，如四氫小檗堿、四氫黃連堿因易透過血腦屏障而使中樞抑制作用增強。

　　(5)降血糖

　　黃連煎劑和小檗堿灌服能使正常或高血糖動物的血糖降低，并且有一定量效關系。機理研究表明：小檗堿能降低肝臟和膈肌糖原含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用，升高血中乳酸含量，不影響胰島素的分泌與釋放，也不影響肝細胞膜胰島素受體的數目與親和力，因此推測小檗堿的降血糖作用是通過抑制糖原異生和 /或促進葡萄糖酵解作用產生的。此外，小檗堿可使糖尿病鼠的晶體、腎臟醛糖還原酶活性明顯下降，尿蛋白呈下降趨勢，腎小球病理變化得到明顯改善，說明小檗堿不僅有降血糖作用，而且對糖尿病性并發癥也有一定作用。

　　(6)抗潰瘍

　　黃連及小檗堿具有抗實驗性胃潰瘍作用。作用機制與其抗幽門螺桿菌和抑制胃酸分泌有關。

　　(7)抗腫瘤

　　黃連及黃連復方對裸鼠鼻咽腫瘤移植瘤有明顯治療作用。小檗堿體外對艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY細胞有一定抑制作用。黃連殺傷鼻咽癌細胞的作用主要表現為細胞毒作用，而鹽酸小檗堿抗胃癌的作用與促進癌細胞分化有關。小檗堿還能通過抑制癌細胞呼吸，阻礙癌細胞嘌呤和核酸的合成，干擾癌細胞代謝等途徑產生抗癌作用。

　　2.其他藥理作用

　　(1)對心血管系統的影響

　　正性肌力作用：小檗堿在一定劑量范圍內，對動物離體心臟及整體心臟均顯示出正性肌力作用。小檗堿有抗心力衰竭作用，對戊巴比妥鈉引起衰竭的豚鼠心臟，可使左心室內壓變化最大速率上升。靜脈注射和口服小檗堿均可使犬心衰模型心排血量增加，左室舒張末壓下降，心率減慢。其正性肌力作用的機理與增加心肌細胞內Ca2+濃度有關。

　　負性頻率作用：小檗堿靜脈注射，使清醒大鼠心率先加快而后緩慢持久地減慢。對腎上腺素引起的心率加快有非競爭性拮抗作用。

　　抗心律失常：小檗堿具有顯著的抗心律失常作用，對多種原因誘發的實驗性心律失常有對抗作用，能防治CaCl2、烏頭堿、腎上腺素、哇巴因、電刺激以及冠狀動脈結扎所引起的室性心律失常，并呈明顯量效關系。其抗心律失常的機制可能與降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應期，消除折返沖動有關。小檗堿能選擇性地對抗哇巴因誘發的動物室性心律失常，提示其抗心律失常作用可能與抑制心肌Na+內流作用有關。大劑量小檗堿可顯示Ca2+通道阻滯作用。

　　降壓：小檗堿有明顯的降壓作用，對麻醉及清醒動物都有顯著的降壓作用，降壓同時伴后負荷和心率下降，而左室心肌收縮力加強，其降壓主要是通過競爭性阻斷n-腎上腺素受體、減慢心率及降低外周血管阻力所致。

　　抗心肌缺血：小檗堿對缺血性心肌具有保護作用，能顯著縮小大鼠冠脈結扎后的心肌梗死范圍，抑制血清游離脂肪酸的增高，降低梗死后病理性Q波的發生率。體外實驗發現，小劑量鹽酸小檗堿對缺氧性損害心肌細胞的搏動、乳酸脫氫酶釋放、細胞存活率、細胞超微結構均有較明顯的保護作用，而大劑量鹽酸小檗堿則可加重缺氧引起的心肌細胞損害。

　　(2)抗腦缺血

　　小檗堿能擴張麻醉小鼠腦膜血管，增加局部血流量。對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護作用，提高動物缺血再灌流早期海馬CAl區神經元內線粒體、粗面內質網和高爾基體對缺血的耐受性，減輕缺血再灌流晚期(7天)海馬CAl區遲發性神經元死亡程度，降低繼發性癲癇的發生率。小檗堿抗腦缺血作用與抗氧自由基作用及抑制神經細胞內游離鈣濃度([Ca2+];)的異常升高有關。

　　(3)抗血小板聚集

　　小檗堿對多種誘導[醫.學?育.網搜.集整理]劑如ADP、花生四烯酸、膠原Ⅱ及鈣離子載體誘發的血小板聚集和ATP釋放均有不同程度的抑制作用。小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內cAMP水平及Ca2+拮抗作用有關。

　　綜上所述，黃連清熱燥濕、瀉火解毒功效與其抗病原體、抗內毒素、抗炎、解熱、鎮靜催眠、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤等藥理作用有關。黃連還具有顯著的心血管藥理活性，以及抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。

　　【現代應用】

　　1.感染性疾病

　　2.心腦血管性疾病

　　3.糖尿病

　　4.燒傷

　　5 胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎