環球網校醫學考試網整理包合物的應用，供初級藥師考試考生分享。

　　制劑中最常見的主分子物質為環糊精(cyclodextrin，cyd)及其衍生物。環糊精系淀粉用嗜堿性芽胞桿菌經培養得到的環糊精葡萄糖轉位酶作用后形成的產物，是由6～12個d-葡萄糖分子以1，4-糖苷鍵連接的環狀低聚糖化 合物，為水溶性白色結晶狀粉末。cyd對酸較不穩定，但比淀粉和非環狀小分子糖類耐酸;對堿、熱和機械作用都相當穩定。cyd與某些有機溶劑能形成復合物 而沉淀，可以利用各種cyd在溶劑中溶解度不同而進行分離環糊精衍生物。常見的環糊精是由6、7、8個葡萄糖分子、通過α-1，4苷鍵連接而成的環狀化合 物，分別稱之為α?;cyd、β-cyd和γ-cyd.其中以β-cyd 的空洞大小為適中，因此最為常用。

　　β-環糊精衍生物

　　β-cyd在水中溶解度較低，所形成的包合物最大溶解度僅為1.85%，使其在藥劑中的應用受到一定的限制。如將甲基、乙基、羥丙基、羥乙基等基團引入 β-cyd分子中與羥基進行烷基化反應，可改變β-cyd的理化性質。親水性β-cyd衍生物能與多種藥物起包合作用，使難溶性藥物的溶解度增加，毒性與刺激性下降。疏水性β-環糊精衍生物主要為乙基化β-環糊精(e-β-cyd)，將水溶性藥物包合后降低其溶解度，可用作水溶性藥物的緩釋載體。

　　cyd的立體結構是上窄下寬兩端開口環狀中空圓筒形狀，空洞外部分和入口處為椅式構象的葡萄糖分子上的伯醇羥基，具有親水性，空洞內部由碳-氫鍵和醚鍵 構成，呈疏水性，故具有某些特殊性質，能與一些小分子藥物形成包合物。藥物與cyd所形成的包合物通常都是單分子包合物，藥物在單分子空 穴內包入，而不是在材料晶格中嵌入。大多數cyd與藥物可以達到摩爾比1：1包合。無機藥物大多不宜用cyd包合，分子量在100～400之間的有機藥物 則宜用cyd包合。包合物在水溶液中與藥物呈平衡狀態，如加入其他藥物有機溶劑，可將原包合物中的藥物取代出來，即具有競爭性。