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主管中藥師考試輔導精華:栓劑

更新時間:2013-03-19 09:19:47 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 栓劑

    (一)栓劑(suppository):藥物和基質混合制成的腔道塞入給藥的一種固體劑型

  (二)種類與形狀:

  按施用腔道不同分類:

  1.直腸栓:魚雷、圓錐形狀, 前大后小;

  2.陰道栓:球形、卵形、鴨嘴形等;

  3.尿道栓:一般棒狀;

  按制備工藝與釋藥特點分類

  1.雙層栓

  一種是內外層含不同藥物,另一種是上下兩層,分別使用水溶或脂溶性基質,將不同藥物分隔在不同層內,控制各層的溶化,使藥物具有不同的釋放速度。

  2.中空栓

  可達到快速釋藥目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物,溶出速度比普通栓劑要快。

  3.控、緩釋栓

  微囊型、骨架型、滲透泵型、凝膠緩釋型。

  二、栓劑的作用特點

  1.藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

  2.胃腸道有刺激的藥物宜制成栓劑;

  3.50%-70%不受肝臟首過作用。

  4.比口服干擾因素少;

  5.幼兒、嘔吐患者適用。

  不足之處:不如口服制劑方便。

  三、藥物吸收途徑及影響因素

  (一)吸收途徑

  直腸靜脈吸收:

  (1)肛門2cm處―直腸下靜脈和肛門靜脈―經髂內靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈,而進入大循環;

  (2)肛門6cm深處―直腸上靜脈―門肝系統―肝臟代謝進入大循環;

  (3)直腸淋巴系統吸收 大循環。

  陰道附近血管幾乎都與大循環相連,藥物快速直接進入大循環。

  (二)影響吸收因素

  1.生理因素:

  (1)空直腸的吸收大:應排便或灌腸后使用;

  (2)直腸粘膜pH值(7.4,無緩沖能力),對弱酸堿性藥物吸收有影響;

  (3)病理狀況(腹瀉、脫水)降低吸收;

  (4)在腸道保留時間長吸收好。

  2.藥物因素

  (1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性藥物均有好的吸收;

  (2)不溶解藥物應降低藥物的粒徑:<1nm可透過脂質膜;

  (3)脂溶性與非解離性藥物吸收好。

  3.基質因素

  藥物在油(基質)水(直腸分泌液)兩相間的分配系數:

  (1)油相基質對脂溶性藥物釋放阻力大;

  (2)水相基質對水溶性藥物釋放阻力大;

  (3)適當濃度表面活性劑有助于藥物釋放,但高濃度形成膠團會阻礙藥物吸收。

 

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