2012年初級中藥師中藥藥理學:山茄花的藥理作用


①中樞作用
白曼陀羅花的主要有效成分為東莨菪堿,有顯著的鎮靜作用(阿托品則興奮大腦)。
一般劑量可使人感覺疲倦、進入無夢之睡眠;它還能解除情緒激動,產生健忘。
個別病人可產生不安、激動、幻覺乃至譫妄等阿托品樣興奮癥狀。
過去僅知其可作麻醉前給藥,現與冬眠藥物合用(在某些情況下,可不用或少用冬眠藥物),產生強大的協同作用,廣泛應用于中藥麻醉。
電生理方法證明,東茛菪堿對大腦皮層及中腦網狀結構上行激活系統有抑制作用;臨床實踐證明,毒扁豆堿(靜脈注射,可用至4毫克)有良好的催醒作用,說明其麻醉作用可能與中樞性遞質有關。
東莨菪堿對呼吸中樞的興奮作用、抗暈作用與治療帕金森氏病的作用,都比阿托品強。
②周圍作用
東莨菪堿能阻斷毒草堿型乙酰膽堿受體,因此作用性質上與阿托品相同,僅在作用強度上略有差異。
其散瞳、麻痹眼調節及抑制腺體分泌的作用,較阿托品約強1倍,對心臟迷走神經的作用則較弱,中藥麻醉過程中,心率顯著加快,可事先給心得安以克服之。
由于它的抗膽堿作用,洋金花總堿注射液在解救有機磷農藥中毒有良好效果。
它與阿托品同樣有解除血管痙攣的作用,因此能改善微循環及組織器官的血液灌注,而有抗休克的功效。
③體內過程與毒性
洋金花總堿口服,較易吸收,分布于全身,可通過胎盤至胎兒循環。
用犬和小鼠實驗表明,洋金花對生殖功能及胎兒均無影響;大部分在肝中被酶水解,東莨菪堿僅1%以原形從腎排出。
犬靜脈注射洋金花總堿后,可發生強烈驚厥或角弓反張,終于呼吸衰竭而死亡。
用總堿對犬作靜脈麻醉(2毫克/公斤),3天后處死,未見內臟有明顯形態學改變。
犬靜脈注射最小致死量為80毫克/公斤,麻醉的最小有效量為2毫克/公斤,安全范圍較大。
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