主管中藥師輔導：黃連的成分藥理及應用$lesson$

　　黃 連

　　【有效成分】

　　生物堿：小檗堿(黃連素)為主、黃連堿、掌葉防己堿(巴馬亭)、藥根堿、表小檗堿、甲基黃連堿、非洲防已堿、木蘭花堿等。

　　【藥理作用】

　　1.功效主治相關的藥理作用　 清熱燥濕、瀉火解毒

　　(l)抗病原體

　　黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用，對多種細菌、結核桿菌及真菌等有抑制或殺滅作用。低濃度抑菌，高濃度殺菌。

　　抗菌作用機制：①破壞細菌結構 ②抑制細菌糖代謝 黃連能抑制酵母菌及細菌糖代謝的中間環節丙酮酸的氧化脫羧過程。③抑制核酸、蛋白質合成

　　(2)抗細菌毒素、抗腹瀉

　　黃連及小聚堿能提高機體對細菌內毒素的耐受能力。黃連能對抗大腸桿菌引起的腹瀉;小檗堿能對抗霍亂毒素引起的腹瀉，并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進等炎癥反應，降低死亡率。小檗堿對非感染性腹瀉也有對抗作用。

　　(3)抗炎、解熱 小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。

　　黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環節有關。

　　(4)鎮靜催眠 黃連具有中樞抑制作用。叔胺類比季銨類易透過血腦屏障，作用強。

　　(5)降血糖 黃連煎劑和小檗堿能降低正常或高血糖動物的血糖，并具有一定的量效關系。

　　降糖機制

　　小檗堿能降低肝臟和隔肌糖原含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用，升高血中乳酸含量。因此推測，小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進外周組織的葡萄糖酵解作用產生的。

　　(6)抗潰瘍

　　黃連及小檗堿具有抗實驗性胃潰瘍作用。小檗堿抗潰瘍作用與其抑制胃酸分泌、抗幽門螺桿菌作用有關。

　　(7)抗腫瘤

　　2.其他藥理作用

　　(1)對心血管功能的影響

　　正性肌力作用

　　機制：其正性肌力作用的機理與增加心肌細胞內Ca2+濃度有關。值得注意的是，小檗堿用量過大反而抑制心肌收縮力。

　　負性頻率作用 對腎上腺素引起的心率加快有非競爭性拮抗作用。

　　抗心律失常

　　小檗堿具有顯著的抗心律失常作用，對多種原因誘發的實驗性心律失常有對抗作用。

　　小檗堿抗心律失常作用機制

　　與降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應期、消除折返沖動有關。

　　小檗堿能選擇性地對抗哇巴因誘發的動物室性心律失常，提示其抗心律失常作用可能與抑制心肌Na+內流作用有關。

　　大劑量小檗堿顯示Ca2+通道阻滯作用。

　　降壓

　　小檗堿靜脈給藥，對麻醉犬和清醒大鼠均能產生明顯的降壓作用。降壓同時伴后負荷和心率下降，而左室心肌收縮力加強，說明心率減慢及外周阻力降低是小檗堿降壓作用的主要環節。同時提示小檗堿對α受體有競爭性拮抗作用。

　　抗心肌缺血

　　小檗堿腹腔注射能顯著縮小大鼠冠脈結扎后24小時的心肌梗死范圍，抑制血清游離脂肪酸的增高，降低梗死后病理性Q波的發生率，對缺血性心肌具有保護作用。

　　應用體外培養心肌細胞技術，發現小劑量鹽酸小檗堿(10μg/ml)對缺氧性損害心肌細胞的搏動、乳酸脫氫酶釋放、細胞存活率、細胞超微結構均有較明顯的保護作用，

　　大劑量(30μg/ml)鹽酸小檗堿則可加重缺氧引起的心肌細胞損害。

　　(2)抗腦缺血

　　小檗堿能擴張麻醉小鼠腦膜血管，增加局部血流量。對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護作用。

　　小檗堿抗腦缺血作用還與抗氧自由基作用及抑制神經細胞內游離鈣濃度異常有關。

　　(3)抗血小板聚集

　　小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內cAMP水平及Ca2+拮抗作用有關。

　　小檗堿還有降血脂、抗缺氧、益智等作用。

　　小結

　　黃連清熱燥濕、瀉火解毒功效與其抗病原體、抗內毒素、抗炎、解熱、鎮靜催眠、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤等藥理作用有關。黃連還具有顯著的心血管藥理活性，以及抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。

　　【現代應用】感染性疾病、心腦血管性疾病、糖尿病、燒傷、胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎。

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