2011中西醫助理醫師備考：機體對藥物的作用

　　研究藥物的轉運(吸收、分布、排泄)和轉化(代謝)過程。

　　(一)吸收及影響因素

　　藥物從用藥部位向血液循環中轉運的過程。多數藥物的吸收屬于被動轉運。

　　1.給藥途徑

　　2.藥物的理化性質及機體功能狀態

　　3.首關效應

　　首過效應，第一關卡效應;藥物在腸粘膜上皮細胞內、環 球網 校整理肝臟內通過時，被某些酶滅活代謝，進入體內循環的藥物量減少，這一過程稱為首關效應或首過消除。

　　舌下含服或直腸給藥時，直接吸收入體循環，不經過肝門靜脈，因此無首過消除效應。

　　(二)分布及影響因素

　　藥物隨血液循環進入各器官、組織甚至細胞內的過程。

　　1.藥物與血漿蛋白的結合;

　　2.藥物理化性質及體液pH值

　　3.器官血流量與組織親和力

　　4.體內屏障

　　(三)代謝及催化轉化的酶

　　在酶的催化下進行氧化、還原或水解、結合等。藥物經過轉化后，藥理活性可能出現增加、減弱或被滅活。失活占大部分。因此，藥物的生物轉化也環 球網 校整理是藥物自機體內消除的方式之一。

　　存在于肝臟的微粒內，參與多種化合物的轉化，與藥物的代謝密切相關，因此又稱為肝藥酶。

　　可被藥物誘導或抑制：

　　肝藥酶誘導劑，使藥酶的數量增加，或活性提高。如：苯妥英鈉，巴比妥類;

　　肝藥酶抑制劑，使藥酶的數量減少，或活性降低。如：氯霉素，異煙肼。

　　(四)排泄

　　藥物的原形或其代謝產物通過排泄器官或分泌器官排出體外的轉運過程。

　　排泄器官：腎、肺、膽汁及腺體(乳腺，汗腺，唾液腺)。

　　排泄方式：被動轉運，少數為主動轉運。

　　1.腎臟排泄及影響因素

　　尿液pH與藥物解離度：酸性藥物在酸性尿液中解離少，重吸收多，排泄減少。堿化尿液增加酸性尿液排泄。

　　競爭分泌通道：

　　2.膽汁排泄

　　途徑：肝臟-膽汁-小腸-糞便

　　肝-腸循環

　　(五)血漿(消除)半衰期

　　血漿藥物濃度下降一半環球網校整理所需要的時間。

　　一次給藥經過5個t1/2，藥物可消除95%以上

　　1個t1/2后血中存留的藥量50%

　　2個t1/2后血中存留的藥量25%

　　3個t1/2后血中存留的藥量12.5%

　　4個t1/2后血中存留的藥量6.25%

　　5個t1/2后血中存留的藥量3.125%

　　6個t1/2后血中存留的藥量1.5625%

　　連續恒速給藥經4-6個t1/2，血漿中藥物吸收速率與消除速率相等，此濃度稱穩態血藥濃度，又稱坪值

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